Công dụng của Thuốc Actelsar 40mg

Chỉ định

Thuốc Actelsar được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.
• Phòng ngừa bệnh tim mạch.
• Giảm tỷ lệ bệnh tim mạch ở các bệnh nhân.
• Bệnh huyết khối tim mạch rõ (tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ, hoặc bệnh động mạch ngoại biên) hoặc đái tháo đường tuýp 2 có tổn thương cơ quan đích.

Dược lực học

Telmisartan là một chất đối kháng chuyên biệt thụ thể Angiotensin II (loại AT ) đường uống.

Telmisartan đối kháng Angiotensin II với ái lực rất cao từ vị trí liên kết của nó ở phân nhóm thụ thể AT, thụ thể này chịu trách nhiệm cho các hoạt động đã biết của Angiotensin II. Telmisartan không có bất kỳ hoạt động chủ vận tải tại thụ thể AT - Telmisartan gắn kết chọn lọc với thể AT. Gắn kết là lâu dài. Telmisartan không có ái lực với các thụ thể khác, kể cả thụ thể AT, và các thụ thể AT ít đặc trưng khác. Người ta chưa biết vai trò của các thụ thể nảy cũng như hậu quả của việc kích thích quá độ chúng khi nồng độ Angiotensin II tăng lên do Telmisartan.

Telmisartan làm giảm nồng độ Aldosterone Telmisartan không ức chế renin huyết trong ở người hoặc chặn các kênh Bon. Telmisartan không ức chế men chuyển Angiotensin (kininase II). Men này cũng có tác dụng làm giáng hóa Bradykinin. Vì vậy nó không có các tác dụng phụ qua trung gian Bradykinin.

Ở người, một liều 80mg Telmisartan hầu như ức chế hoàn toàn tác dụng làm tăng huyết áp của Angiotensin II. Tác dụng ức chế được duy trì trên 24 giờ vả vẫn còn có hiệu quả đến 48 giờ.

Dược động học

Hấp thu

Sự hấp thu của Telmisartan là nhanh chóng mặc dù lượng hấp thu thay đổi. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của Telmisartan là khoảng 50%.

Khi Telmisartan sử dụng cùng với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUCU-g) của Telmisartan giảm từ khoảng 6% (liều 40mg) đến khoảng 19% (liều 160mg). 3 giờ sau khi uống, nồng độ huyết tương của Telmisartan được tổng lúc đói hoặc uống cùng với thức ăn là tương đương.

Phân bổ

Telmisartan phần lớn được gắn kết với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu là Albumin và alpha -acid glycoprotein. Thể tích phân bổ trung bình ở trạng thái ổn định (Vdss) là khoảng 500l.

Chuyển hóa

Telmisartan được chuyển hóa bằng cách liên hợp với Glucuronide của hợp chất gốc. Các liên hợp không có hoạt tính dược lý

Thải trừ

Telmisartan được đặc trưng bởi việc bị phá hủy dược động học theo phương trình bậc 2 với thời gian bán hủy trên 20 giờ. Năng độ định huyết tương (Cmax) và một mức độ nhỏ hơn, diện tích dưới đường cong tổng độ theo thời gian trong huyết tương (AUC) tăng không tương xứng với liều.

Không có bằng chứng lâm sàng có liên quan đến việc tích lũy của Telmisartan ở liều khuyến cáo.

Nồng độ ở phụ nữ cao hơn ở nam giới, mà không có ảnh hưởng liên quan đến hiệu lực.

Sau khi dùng đường uống và tiêm tĩnh mạch), Telmisartan là gần như bài tiết hoàn toàn qua phân, chủ yếu ở dạng hợp chất không đổi. Tổng lượng bài tiết qua nước tiểu là <1% liều dùng. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương (CItot) cao (khoảng 1.000ml/phút) so với lưu lượng máu qua gan khoảng 1.500ml/phút).

Các đối tượng đặc biệt

Ảnh hưởng giới tính: Sự khác biệt về nồng độ huyết tương đã được ghi nhận, với Cmax và AUC cao hơn khoảng 3 - 2 lần, tương ứng, ở phụ nữ so với nam giới.

Bệnh nhân lớn tuổi: Dược động học của Telmisartan không khác biệt giữa người già và những người trẻ hơn 65 tuổi.

Bệnh nhân suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình và nặng, nồng độ huyết tương tăng gấp đôi đã được ghi nhận. Tuy nhiên, nồng độ huyết tương thấp hơn được ghi nhận ở những bệnh nhân suy thận đang lọc máu. Telmisartan gắn kết rất cao với protein huyết tương ở những bệnh nhân suy thận và không thể được loại bỏ bằng cách lọc máu. Thời gian bán thải là không thay đổi ở những bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Các nghiên cứu dược động học ở bệnh nhân suy gan cho thấy có sự gia tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên đến gần 100%. Thời gian bán thải là không thay đổi ở những bệnh nhân suy gan.

Cách dùng Thuốc Actelsar 40mg

Cách dùng 

Telmisartan có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp vô căn

Thông thường liều có hiệu quả là 40mg, một lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân dùng liều 20mg mỗi ngày đã có hiệu quả. Trong trường hợp không đạt được huyết áp mục tiêu, có thể tăng liều đến mức tối đa là 80mg một lần mỗi ngày.

Có thể phối hợp Telmisartan với các thuốc lợi tiểu nhóm Thiazid như Hydrochlorothiazide, thuốc này đã được chứng minh có tác dụng hiệp đồng với Telmisartan trong việc hạ huyết áp. Khi cần tăng liều, nên nhớ rằng tác dụng hạ áp thường đạt được sau 4 đến 8 tuần điều trị.

Phòng ngừa bệnh tim mạch

Liều khuyến cáo là 80mg một lần mỗi ngày, không biết liệu dưới 80mg mỗi ngày có tác dụng làm giảm tỷ lệ bệnh tim mạch hay không.

Khi khởi đầu liệu pháp Telmisartan để phòng ngừa bệnh tim mạch, người ta khuyến cáo nên theo dõi sát huyết áp và nếu cần, điều chỉnh các thuốc làm hạ huyết áp.

Làm gì khi quá liều?

Hiện tại có rất ít thông tin về quá liều ở người.

Triệu chứng: Các biểu hiện nổi bật nhất của quá liều Telmisartan là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, chóng mặt, tăng Creatinin huyết thanh, và suy thận cấp cũng đã được báo cáo.

Điều trị: Telmisartan không thải trừ được bằng cách chạy thận nhân tạo. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và cần được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ việc kiểm soát phụ thuộc vào thời điểm uống và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Các biện pháp được đề nghị bao gồm gây nôn hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính có thể hữu ích trong việc điều trị quá liều. Theo dõi điện giải và Creatinin huyết thanh thường xuyên. 

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Tỷ lệ các biến cố bất lợi được báo cáo của Telmisartan (+1.44%) nhìn chung, tương đương với giả dược (43,9%) trong các thử nghiệm có đổi chủng ở những bệnh nhân được điều trị tăng huyết áp.

Tỷ lệ các biến cố bất lợi không liên quan đến liều dùng và cho thấy không liên quan với tuổi tác, giới tính hay chủng tộc của bệnh nhân. Độ an toàn của Telmisartan ở những bệnh nhân được điều trị để giảm bệnh lý tim mạch là phù hợp với độ an toàn đạt được ở những bệnh nhân tăng huyết áp. Các phản ứng bất lợi của thuốc dược liệt kê dưới đây đã được tổng hợp từ các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng ở những bệnh nhân được điều trị tăng huyết áp và các báo cáo Post- Marketing. Danh sách này cũng đưa vào các biến cố bất lợi nghiêm trọng và các biến cố bất lợi dẫn đến ngưng thuốc được báo cáo trong ba nghiên cứu lâm sàng dài hạn bao gồm 21.642 bệnh nhân được điều trị với Telmisartan để giảm tỷ lệ bệnh tim mạch trong hơn sáu năm. 

Các phản ứng bất lợi có được xếp theo tiêu đề của tần số bằng cách sử dụng quy ước sau đây: Rất phổ biến (2/ 10), phổ biến (2/ 100 đến < / 10), không phổ biến (21/1, 000 đến <1/1000), hiếm (2/10, 000 đến <1/1, 000), rất hiếm (<1/10, 000), không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu hiện có).

Phổ biến

Hạ huyết áp ở những người điều trị để giảm các biến cố tim mạch.

Không phổ biến

Nhiễm trùng đường hô hấp trên (như đau họng, viêm xoang, bệnh cảm thông thường, nhiễm trùng đường tiết niệu, thiếu máu, tăng nồng độ kali, trầm cảm, ngất, khó ngủ, chóng mặt, nhịp tim chậm, tụt huyết áp, hạ huyết áp tư thế, khó thở, đau bụng, tiêu chảy, khó chịu trong bụng, đầy hơi, nôn, tăng tiết mồ hôi, ngứa , phát ban, đau cơ, đau lưng, chuột rút, suy thận kể cả suy thận cấp, đau ngực, cảm giác yếu, và tăng nồng độ Creatinin trong máu.

Hiếm

Giảm tiểu cầu, phản ứng dị ứng như phát ban, ngứa, khó thở, thở khò khè, phù mặt hoặc huyết áp thấp, cảm giác lo lắng, giảm thị lực, nhịp tim nhanh, rối loạn tiêu hóa, khô miệng, bất thường chức năng gan, phát ban nặng do thuốc, đỏ da, phù mạch, đau khớp, đau đầu chi, bệnh giả cúm, tăng nồng độ acid uric, tăng men gan hay Creatine Phosphokinase trong máu, và giảm hemoglobin.

Không rõ

Tăng bạch cầu ái toan, phản ứng phản vệ, mề đay, đau gân, và nhiễm trùng huyết.

Tác dụng ngoại ý

Tỷ lệ các biến cố bất lợi được báo cáo của Telmisartan (+1.44%) nhìn chung, tương đương với giả dược (43,9%) trong các thử nghiệm có đối chứng ở những bệnh nhân được điều trị tăng huyết áp. Tỷ lệ các biến cố bất lợi không liên quan đến liều dùng và cho thấy không liên quan với tuổi tác.

Chống chỉ định

Suy gan, Dị ứng thuốc, Tắc mật

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.