Công dụng của Thuốc Agicardi 2,5

Chỉ định

Thuốc Agicardi 2,5 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp.
• Điều trị đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Điều trị suy tim mạn ổn định, từ vừa đến nặng, kèm giảm chức năng tâm thu thất trái đã được sử dụng phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu và với glycosid trợ tim.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn beta, có chọn lọc.

Mã ATC: C07AB07.

Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc beta₁ (β₁) nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể β₁ adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể β₂ adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao (ví dụ 20 mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể β₁ thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể β₁ và β₂.

Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của bisoprolol tương đương với các thuốc chẹn beta khác. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau:

Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não.

Nhưng tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức.

Bisoprolol làm giảm lưu lượng của tim lúc nghỉ và khi gắng sức, kèm theo ít thay đổi về thể tích máu tống ra trong mỗi lần tim bóp, và chỉ làm tăng ít áp lực nhĩ phải hoặc áp lực mao mạch phổi bịt lúc nghỉ và lúc gắng sức.

Trừ khi có chống chỉ định hoặc người bệnh không dung nạp được, thuốc chẹn beta đã được dùng phối hợp với các thuốc ức chế enzym chuyển, lợi tiểu và glycosid trợ tim để điều trị suy tim do loạn chức năng thất trái, để làm giảm suy tim tiến triển.

Tác dụng tốt của các thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim mạn sung huyết được cho chủ yếu là do ức chế các tác động của hệ thần kinh giao cảm. Dùng thuốc chẹn beta lâu dài, cũng như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, có thể làm giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện tình trạng lâm sàng của người bị suy tim mạn. Các tác dụng có lợi này đã được chứng minh ở người đang dùng một thuốc ức chế enzym chuyển, cho thấy sự phối hợp tác dụng ức chế hệ thống renin-angiotensin và ức chế hệ thần kinh giao cảm là các tác dụng hiệp đồng trong điều trị suy tim mạn tính.

Dược động học

Hấp thu: Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

Phân phối: Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân phối là 3,5 lít/kg. Tổng thanh thải khoảng 15 lít/giờ

Chuyển hóa: Vì chỉ qua chuyển hóa bước đầu rất ít ở gan nên sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ.

Thải trừ: Thời gian bán thải ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Bisoprolol hòa tan vừa phải trong lipid.

Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa.

Ở người cao tuổi, thời gian bán thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên, nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi.

Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, thời gian bán thải huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.

Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 - 21,7 giờ).

Cách dùng Thuốc Agicardi 2,5

Cách dùng

Thuốc Agicardi 2,5 dùng đường uống. Uống thuốc trước hoặc trong bữa ăn sáng và có thể uống cùng với thức ăn. Uống viên thuốc với nước không nên nhai.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định mạn tính:

Ở người lớn: Liều đầu tiên thường dùng là 2,5 - 5 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng liều lên 10 mg x 1 lần/ngày, tối đa 20 mg x 1 lần/ngày.

Ở người có bệnh co thắt phế quản: Liều khởi đầu là 2,5 mg x 1 lần/ngày.

Điều trị suy tim mạn ổn định:

Các điều kiện trước khi điều trị với bisoprolol: Bệnh nhân bị suy tim mạn mà không bị suy tim cấp trong 6 tuần trước đó và đã được điều trị ổn định bằng phác đồ điều trị chuẩn suy tim mạn gồm có các thuốc ức chế enzym chuyển (ACE) (hoặc thuốc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp các thuốc ức chế enzym chuyển), thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và với các glycosid trợ tim nếu cần.

Điều trị phải do thầy thuốc chuyên khoa tim mạch theo dõi, phải bắt đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều, liều được khởi đầu theo phác đồ chuẩn dưới đây, đáp ứng của mỗi bệnh nhân có thể tùy thuộc vào cách dung nạp của bệnh nhân đối với mỗi liều, có nghĩa là chỉ tăng liều khi đã dung nạp tốt liều trước đó.

• 1,25 mg x 1 lần/ngày x 1 tuần, nếu dung nạp tốt tăng liều.
• 2,5 mg x 1 lần/ngày x 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng liều.
• 3,75 mg x 1 lần/ngày x 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt tăng liều.
• 5 mg x 1 lần/ngày x 4 tuần tiếp theo; nếu dung nạp tốt tăng liều.
• 7,5 mg x 1 lần/ngày x 4 tuần tiếp theo; nếu dung nạp tốt tăng liều.
• 10 mg x 1 lần/ngày để điều trị duy trì.
• Liều tối đa khuyến cáo: 10 mg/1 lần/ngày.

Cần theo dõi chặt chẽ dấu hiệu sống còn (huyết áp, nhịp tim) và các dấu hiệu suy tim nặng lên trong giai đoạn chỉnh liều. Các triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Thay đổi điều trị:

Trong giai đoạn chỉnh liều hoặc sau đó, nếu xảy ra các trường hợp xấu thoáng qua như suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hay chậm nhịp tim, nên xem xét lại liều của các thuốc đang dùng phối hợp cũng như giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc xem xét ngưng điều trị bisoprolol khi cần thiết.

Nên cân nhắc việc sử dụng lại bisoprolol hoặc điều chỉnh tăng liều khi bệnh nhân ổn định trở lại.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài, không nên dừng đột ngột vì có thể làm suy tim nặng lên. Nếu cần ngưng thuốc, nên giảm liều dần, chia liều ra một nửa mỗi tuần.

Các đối tượng đặc biệt:

Người suy gan hoặc suy thận:

Điều trị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực ổn định mạn tính: Không cần điều chỉnh liều bisoprolol ở các bệnh nhân có rối loạn chức năng gan hoặc thận mức độ nhẹ hoặc trung bình. Ở các bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) và ở những bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá 10 mg/ngày.

Điều trị suy tim mạn ổn định: Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở các bệnh nhân suy tim mạn kèm suy gan hay suy thận. Việc xác định liều cho các trường hợp này cần rất thận trọng.

Người cao tuổi:

Thường không cần điều chỉnh liều. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể.

Trẻ em:

Không có kinh nghiệm dùng bisoprolol ở trẻ em, do đó khuyến cáo không dùng thuốc này ở trẻ em.

Một số lưu ý đặc biệt về xử lý thuốc trước và sau khi sử dụng thuốc:

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều:

Có một số trường hợp quá liều với bisoprolol fumarat đã được thông báo (tối đa: 2.000 mg). Đã quan sát thấy nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp, đã dùng các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm và tất cả người bệnh đã hồi phục.

Các dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm, và nếu nặng, mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.

Cách xử trí:

Nếu xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không thể bị thẩm tách.

Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê "Chưa rõ tần suất".

Bisoprolol được dung nạp tốt ở phần lớn người bệnh. Phần lớn các tác dụng không mong muốn ở mức độ nhẹ và nhất thời. Tỷ lệ người bệnh phải ngừng điều trị do các tác dụng không mong muốn là 3,3% đối với người bệnh dùng bisoprolol và 6,8% đối với người bệnh dùng placebo.

Rất thường gặp:

• Rối loạn tim: Chậm nhịp tim (đối với bệnh nhân suy tim mạn).

Thường gặp:

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, táo bón.
• Rối loạn hô hấp: Viêm mũi.
• Rối loạn tim: Tăng suy tim (đối với bệnh nhân suy tim mạn).
• Rối loạn mạch: Cảm thấy lạnh hay tê cóng tay chân, hạ huyết áp đặc biệt ở bệnh nhân suy tim.
• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu (những triệu chứng này thường xảy ra khi bắt đầu điều trị. Chúng thường nhẹ và mất đi sau 1 - 2 tuần điều trị).
• Rối loạn chung: Suy nhược (ở bệnh nhân suy tim mạn tính), mệt mỏi (những triệu chứng này thường xảy ra khi bắt đầu điều trị. Chúng thường nhẹ và mất đi sau 1 - 2 tuần điều trị).

Ít gặp:

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, yếu cơ, vọp bẻ.
• Rối loạn hệ TKTW: Giảm cảm giác, khó ngủ.
• Rối loạn tâm thần: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ.
• Rối loạn tim: Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất; chậm nhịp tim (ở bệnh nhân tăng huyết áp hay đau thắt ngực); tăng suy tim (ở bệnh nhân tăng huyết áp hay đau thắt ngực).
• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hay có tiền sử tắc nghẽn khí quản.
• Rối loạn chung: Đau ngực, phù ngoại biên, suy nhược (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).

Hiếm gặp:

• Rối loạn hệ thần kinh: Ngất.
• Rối loạn tâm thần: Ác mộng, ảo giác.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Viêm mũi dị ứng.
• Rối loạn mắt: Giảm nước mắt (cần lưu ý nếu bệnh nhân dùng kính sát tròng).
• Rối loạn tai và mê cung: Rối loạn thính giác.
• Rối loạn gan mật: Viêm gan.
• Rối loạn da và mô dưới da: Các phản ứng mẫn cảm như ngứa, đỗ da, phát ban.
• Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Rối loạn cương dương.

Rất hiếm gặp:

• Rối loạn mắt: Viêm kết mạc.
• Rối loạn da và mô dưới da: Có thể gây ra hoặc làm nặng thêm bệnh vẩy nến hoặc gây ra chứng phát ban do vẩy nến, rụng tóc.
• Xét nghiệm: Tăng triglycerid, tăng men gan (ALAT, ASAT).

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.