Công dụng của Thuốc Agilecox 200

Chỉ định

Thuốc  Agilecox 200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị triệu chứng của viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm cột sống dính khớp.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế sự tổng hợp prostaglandin ban đầu thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase - 2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase - 1 (COX-1). 

COX - 1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận).

Do không ức chế COX – 1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (ví dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với lúc đói khoảng 1 - 2 giờ và làm tăng 10 - 20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200mg lúc đói và trung bình bằng 705nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày, không thấy có tích lũy. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 và 50%, tương ứng, so với người trẻ: AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng và giảm 40% ở người suy thận mạn tính (tốc độ lọc cầu thận 35 – 60ml/phút) so với ở người bình thường.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400lít (khoảng 7,14lít/kg) như vậy thuốc phân bố nhiều vào mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với pretein huyết tương.

Chuyển hóa

Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9. 

Thải trừ

Thải trừ celecoxib chủ yếu do chuyển hóa ở gan với dưới 3% liều dùng được bài tiết không thay đổi qua nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải là 11 giờ và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500ml/phút. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân.

Cách dùng Thuốc Agilecox 200

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống

Liều 200mg/lần, ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn, liều cao hơn (400mg/lần, ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn (cùng với thức ăn) để cải thiện hấp thu.

Liều dùng

Vì nguy cơ tim mạch của celecoxib có thể tăng theo liều lượng và thời gian dùng thuốc, nên dùng liều hiệu quả thấp nhất trong thời gian điều trị ngắn nhất có thể. Cần đánh giá định kỳ liều dùng đáp ứng với điều trị của bệnh nhân, đặc biệt là ở bệnh nhân viêm xương khớp.

Người lớn

• Viêm xương khớp: Liều khuyến cáo hằng ngày thông thường là 200mg uống một lần mỗi ngày. Ở một số bệnh nhân, nếu chưa giảm nhẹ các triệu chứng, có thể tăng liều 200mg x 2 lần/ngày. Trường hợp sau 2 tuần điều trị không hiệu quả, nên xem xét lựa chọn điều trị khác.

• Viêm khớp dạng thấp: Liều khuyến cáo hằng ngày ban đầu là 200mg x 1 lần/ngày. Nếu cần thiết sau đó tăng liều lên đến 200mg x 2 lần/ngày. Trường hợp sau 2 tuần điều trị không hiệu quả, nên xem xét lựa chọn điều trị khác.

• Viêm cột sống dính khớp: Liều khuyến cáo hằng ngày là 200mg uống một lần mỗi ngày. Ở một số bệnh nhân, nếu chưa giảm triệu chứng, có thể tăng lên 400mg một lần mỗi ngày hoặc 200mg x 2 lần/ngày có thể làm tăng hiệu quả. Trường hợp sau 2 tuần điều trị không hiệu quả, nên xem xét lựa chọn điều trị khác.

Liều khuyến cáo tối đa hàng ngày là 400mg cho tất cả các chỉ định.

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi: Dùng như người lớn, khởi đầu nên dùng liều 200mg x 1 lần/ ngày. Nếu cần thiết sau đó tăng liều lên đến 200mg x 2 lần/ngày. Đặc biệt nên thận trọng ở người cao tuổi có cân nặng dưới 50kg.

Trẻ em

Celecoxib không được chỉ định cho trẻ em

Những người có chuyển hóa kém CYP2C9: Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên tiền sử kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP2C9 cần thận trọng khi dùng celecoxib. Bắt đầu điều trị với liều bằng 1/2  liều khuyến nghị thấp nhất. 

Suy gan: Điều trị nên bắt đầu bằng nửa liều khuyến nghị ở bênh nhân suy gan với albumin huyết thanh 25 – 35g/l. Kinh nghiệm ở những bệnh nhân này chỉ giới hạn ở bệnh nhân xơ gan.

Suy thận: Kinh nghiệm với celecoxib ở bệnh nhân suy thận vừa và nhẹ còn hạn chế, do đó bệnh nhân nên được điều trị thận trọng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Kinh nghiệm lâm sàng về tình trạng quá liều còn hạn chế. Dùng liều đơn lên tới 1200mg hoặc đa liều (2 lần/ngày) với tổng liều 1200mg ở người khỏe mạnh không cho thấy tác dụng không mong muốn nào có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên có các biện pháp hỗ trợ về y tế thích hợp. Thẩm phân không phải là biện pháp hiệu quả để loại bỏ thuốc vì thuốc liên kết mạnh với protein.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Agilecox 200 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp

• Rối loạn mạch máu: Tăng huyết áp (bao gồm tăng huyết áp nặng hơn).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, tăng trương lực cơ. 

• Tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi.

• Nhiễm trùng và nhiễm kí sinh trùng: Viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm họng, nhiễm trùng đường tiết niệu.

• Hô hấp, ngực và trung thất: Viêm mũi, ho, khó thở.

• Tâm thần: Mất ngủ.

• Da, mô dưới da: Phát ban, ngứa.

• Tim mạch: Nhồi máu cơ tim.

• Hệ miễn dịch: Quá mẫn.

• Cơ xương, mô liên kết: Đau khớp.

• Toàn thân và tại chỗ: Bệnh giống cúm, phù ngoại biên/giữ nước.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tiêu hóa: Táo bón, viêm dạ dày, viêm miệng, viêm đường tiêu hóa, ợ hơi.

• Gan mật: Chức năng gan bất thường, men gan tăng.

• Tâm thần: Lo lắng, trầm cảm, mệt mỏi.

• Thần kinh: Nhồi máu não, dị cảm, buồn ngủ.

• Mắt: Tầm nhìn bị mờ, viêm kết mạc.

• Tai và mê cung: Ù tai, giảm thị lực.

• Tim mạch: Suy tim, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

• Máu, hệ bạch huyết: Thiếu máu.

• Chuyển hóa dinh dưỡng: Tăng kali máu.

• Hô hấp, ngực trung thất: Co thắt phế quản.

• Thận, tiết niệu: Tăng creatinine máu, tăng ure máu.

• Toàn thân: Đau ngực, phù mặt.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tâm thần: Ảo giác, lẫn lộn.

• Hô hấp: Nghẽn mạch phổi, viêm phổi. 

• Tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa. 

• Gan mật: Viêm gan. 

• Da: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. 

• Thận: Suy thận cấp, hạ natri máu. 

• Hệ sinh sản: Rối loạn kinh nguyệt. 

Rất hiếm gặp

• Hệ miễn dịch: Các phản ứng dụng phản vệ. 

• Thần kinh: Xuất huyết não, viêm màng não vô khuẩn, mất vị giác, mất khứu giác. 

• Mạch: Viêm mạch. 

• Gan mật: Suy gan, viêm gan bùng phát, hoại tử gan, ứ mật, viêm gan tắc mật, bệnh vàng da.

• Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng do thuốc kèm theo tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (DRESS hoặc hội chứng quá mẫn), ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), viêm da tróc vảy.

• Thận: Viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, viêm cầu thận tổn thương tối thiểu.

Không rõ tần suất

• Hệ sinh sản: Rối loạn khả năng sinh sản ở phụ nữ.

• Những tác dụng phụ khác là choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, ù tai, loét dạ dày ruột, nhìn lóa, lo âu, tăng cân, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.