Công dụng của Thuốc Aginalxic

Chỉ định

Thuốc Aginalxic được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới chưa có biến chứng do vi khuẩn Gram âm, trừ Pseudomonas.
• Acid nalidixic trước đây đã được dùng trong điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do các chủng nhạy cảm như Shigella sonnei, nhưng hiện nay có những thuốc kháng khuẩn khác (như các fluoroquinolon, cotrimoxazol, ampicilin, ceftriaxon) được ưa dùng hơn để điều trị nhiễm khuẩn do Shigella.

Dược lực học

Acid nalidixic là thuốc kháng khuẩn phổ rộng, thuộc nhóm Quinolon, tác dụng với hầu hết các vi khuẩn ưa khí Gram âm E. coli, Proteus, Klebsiella. Enterobacter thường nhạy cảm với thuốc. Tuy nhiên, đã xảy ra kháng thuốc.

Pseudomonas aeruginosa, vi khuẩn Gram dương (Enterococcus và Staphylococcus), vi khuẩn kỵ khí thường kháng acid nalidixic.

Phần lớn các nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp và mạn tính do vi khuẩn đường ruột Gram âm. Vì vậy, acid nalidixic hay được dùng để trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Các cầu khuẩn đường ruột Enterococcus và Staphylococcus saprophyticus, nguyên nhân chủ yếu gây viêm đường tiết niệu, kháng lại acid nalidixic.

Acid nalidixic không ảnh hưởng đến vi khuẩn ky khí đường ruột, đây là điều quan trọng để giữ cân bằng sinh thái vi khuẩn đường ruột.

Acid nalidixic cản trở quá trình sao chép của DNA vi khuẩn bằng cách ức chế hoạt tính DNA gyrase (topoisomerase).

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng thuốc xảy ra nhanh, đôi khi trong vòng một vài ngày đầu điều trị, nhưng không lan truyền hay qua trung gian R - plasmid. Kháng chéo xảy ra với acid oxolinic và cinoxacin. Trực khuẩn lỵ và thương hàn kháng cloramphenicol/ sulfamethoxazol/ampicilin vẫn nhạy cảm với acid nalidixic.

Dược động học

Acid nalỉdixic hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh 20 - 50 microgam/ml, 2 giờ sau khi uống liều 1g. Nửa đời huyết tương khoảng 1 - 2,5 giờ.

Acid nalidixic chuyển hóa một phần thành acid hydroxy nalidixic, có tác dụng kháng khuẩn giống acid nalidixic và ứng với khoảng 30% tác dụng của thuốc ở trong máu. Khoảng 93% acid nalidixic và 63% acid hydroxy nalidixic liên kết với protein huyết tương.

Cả hai acid nalidixic và acid hydroxy nalidixic chuyển hóa nhanh thành dẫn chất glucuronid và dicarboxylic không có hoạt tính. Thường chỉ phát hiện được chất chuyển hóa không hoạt tính chính là acid carboxynalidixic ở trong nước tiểu.

Acid nalidixic và các chất chuyển hóa được đào thải nhanh qua nước tiểu trong vòng 24 giờ. Khoảng 80 -90% thuốc đào thải qua nước tiểu là những chất chuyển hóa không có tác dụng, nhưng nồng độ trong nước tiểu của thuốc không biến đổi và của chất chuyển hóa có tác dụng ở khoảng từ 25 - 250 microgam/ml, sau khi uống liều 1g (hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ 16 microgam/ml).

Acid hydroxy nalidixic chiếm 80 - 85% tác dụng trong nước tiểu. Probenecid làm giảm bài tiết thuốc qua nước tiểu. Acid nalidixic qua nhau thai và vào sữa mẹ rất ít. Khoảng 4% liều đào thải qua phân.

Cách dùng Thuốc Aginalxic

Cách dùng

Thuốc Aginalxic dùng đường uống. Uống thuốc lúc đói, 1 giờ trước khi ăn.

Liều dùng

Trẻ em từ 3 tháng đến 12 tuổi: 50 - 55 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần. Nếu điều trị kéo dài, nên dùng liều 30 - 33 mg/kg/ngày. Nếu trẻ không uống được thuốc viên thì dùng dạng chế phẩm thích hợp cho trẻ em.

Người lớn: Uống 2 viên/ lần x 4 lần/ngày, dùng ít nhất 7 ngày, nếu tiếp tục điều trị kéo dài trên 2 tuần, phải giảm liều xuống một nửa.

Nếu độ thanh thải creatinin trên 20 ml/phút, có thể dùng liều bình thường.

Nếu đô thanh thải Creatinin dưới 20 ml/phút creatinin huyết thanh trên 360 micromol/lít, liều trong 24 giờ phải cân nhắc giảm còn 2 g.

Mặc dù tác dụng kháng khuẩn của acid nalidixic không bị ảnh hưởng bởi pH nước tiểu, sử dụng đồng thời với natri bicarbonat hoặc natri citrat có thể làm tăng nồng độ acid nalidixic trong nước tiểu.

Khi phối hợp acid nalidixic và natri citrat, liều dùng acid nalidixic cho người lớn là 1 viên/lần x 3 lần/ngày, dùng trong 3 ngày.

Vì kháng thuốc xảy ra nhanh, cần thay acid nalidixic nếu không có tác dụng sau nuôi cấy vi khuẩn ở nước tiểu 48 giờ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Loạn tâm thần nhiễm độc, co giật, tăng áp lực nội sọ, toan chuyển hóa, buồn nôn, nôn và ngủ lịm có thể xảy ra.

Điều trị: Rửa dạ dày khi mới dùng thuốc. Nếu thuốc đã được hấp thu, nên truyền dịch và dùng biện pháp hỗ trợ như thở oxy và hô hấp nhân tạo. Liệu pháp chống co giật có thể được chỉ định trong trường hợp rất nặng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Aginalxic, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Không có tỷ lệ chính xác về các phản ứng có lợi của thuốc dựa trên những thử nghiệm lâm sàng. Tuy nhiên, acid nalidixic thường dung nạp tốt và phản ứng có hại thường nhẹ.

Thường gặp: ADR >1/100

• Toàn thân: Nhức đầu.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

• Mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi, nhìn màu không chuẩn.

• Da: Phản ứng ngộ độc ánh sáng với các mụn nước trong trường hợp phơi nắng khi điều trị hoặc sau điều trị.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh trung ương: Tăng áp lực nội sọ đặc biệt ở trẻ nhỏ.

• Da: Mày đay, ngứa, cản quang.

Hiếm gặp: ADR< 1/1000

• Thần kinh trung ương: Lú lẫn, ảo giác, ác mộng.

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ.

• Máu: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu tan máu nhất là ở người thiếu hụt glucose 6 phosphat dehydrogenase.

• Khác: Phù mạch, đau khớp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng dùng thuốc nếu người bệnh có biểu hiện dị ứng, lo lắng, ảo giác, co giật. Dùng adrenalin, glucocorticoid, oxy khi người bệnh mẫn cảm với thuốc.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Mang thai, Động kinh, Suy thận, Dị ứng thuốc, Thiếu máu

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 3 tháng tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.