Công dụng của Thuốc Agostini

Chỉ định

Thuốc Agostini được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị loãng xương ở phụ nữ loãng xương sau mãn kinh để phòng ngừa gãy xương, bao gồm gãy xương hông và xương sống (gây lún cột sống) và để giúp đảm bảo đủ vitamin D.
• Điều trị loãng xương ở nam giới để phòng ngừa gãy xương và để giúp đảm bảo đủ vitamin D.

Dược lực học

Alendronat natri

Alendronat natri là một bisphosphonat tác dụng như một chất ức chế mạnh và ức chế đặc hiệu sự tiêu xương qua trung gian hủy cốt bào. Bisphosphonat là những chất tổng hợp tương tự pyrophosphat được liên kết với hydroxyapatit có trong xương.

Alendronat là một bisphosphonat mà trong các nghiên cứu trên động vật, có đặc tính định khu ưu tiên vào các vị trí có tiêu xương, đặc biệt là bên dưới các hủy cốt bào và ức chế được sự tiêu xương do hủy cốt bào, mà không có tác dụng trực tiếp trong tạo xương. Vì tạo xương và tiêu xương đi đôi với nhau, nên sự tạo xương cũng bị giảm, nhưng giảm ít hơn sự tiêu xương, dẫn tới có sự tăng dần khối lượng xương. Trong thời gian dùng thuốc alendronat, xương bình thường được tạo thành và gắn alendronat vào khuôn của xương và ở đó, thuốc sẽ không còn hoạt tính dược lý.

Cholecalciferol (vitamin D3)

Cholecalciferol (vitamin D3) là một secosterol, là tiền chất tự nhiên của hormon calcitriol điều hòa calci (1,25 - dihydroxyvitamin D3).

Vitamin D3 được tạo ra ở da do chuyển hóa quang hóa từ 7 - dehydrocholesterol sang tiền vitamin D3 bằng ánh sáng cực tím. Khi phơi nắng không đủ thì vitamin D3 sẽ là chất dinh dưỡng thiết yếu. Vitamin D3 cần cho sự tạo xương bình thường. Thiếu hụt vitamin D sẽ gia tăng khi không được tiếp xúc ánh sáng mặt trời và thiếu bổ sung dinh dưỡng.Thiếu vitamin D liên quan đến cân bằng âm tính về calci, hao xương và tăng nguy cơ gãy xương. Trong các trường hợp nghiêm trọng, thiếu hụt vitamin D sẽ gây tăng năng thứ phát tuyến cận giáp, hạ phosphat huyết, yếu cơ gần điểm bám và nhuyễn xương, hơn nữa còn làm tăng nguy cơ ngã và gãy xương ở người loãng xương.

Dược động học

Alendronat natri

So với một liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,7% với những liều trong phạm vi từ 5 - 40 mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước một bữa ăn sáng chuẩn.

Alendronat được phân bố nhất thời ở mô mềm, sau đó phân bố lại vào xương hoặc bài xuất qua nước tiểu. Liên kết với protein trong huyết tương khoảng 78%.

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 10mg, độ thanh thải ở thận là 71 ml/phút. Thời gian bán thải của thuốc trên 10 năm, có lẽ là do sự giải phóng alendronat từ xương.

Cholecalciferol (vitamin D3)

Vitamin D3 được hấp thu ở niêm mạc ruột nhờ muối mật và lipid, tích lũy ở gan, mỡ, xương, cơ và niêm mạc ruột. Thuốc liên kết với α - globulin huyết tương. Trong cơ thể, vitamin D3 chuyển hóa ở gan và thận tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính là 1,25 - dihydroxycholecalciferol nhờ enzym hydroxylase. Vitamin D3 thải trừ chủ yếu qua phân, một phần nhỏ thải qua nước tiểu, thời gian bán thải 19 - 48 giờ.

Cách dùng Thuốc Agostini

Cách dùng

Thuốc Agostini được dùng đường uống. Phải uống thuốc ít nhất là 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng thuốc lần đầu trong ngày với nước thường. Các đồ uống khác (kể cả nước khoáng), thức ăn và một số thuốc có thể làm giảm sự hấp thu của alendronat.

Để đưa thuốc xuống dạ dày dễ dàng nhằm giảm tiềm năng kích ứng/ các tác dụng ngoại ý ở thực quản, phải uống thuốc với một cốc nước đầy vào lúc mới ngủ dậy trong ngày và người bệnh không được nằm trong vòng ít nhất 30 phút sau khi uống thuốc và cho tới sau khi ăn lần đầu trong ngày.

Không được uống thuốc trước khi đi ngủ hoặc còn đang nằm trên giường khi mới thức dậy trong ngày. Nếu không tuân thủ những chỉ dẫn này, nguy cơ tác dụng có hại cho thực quản có thể tăng lên.

Liều dùng

Liều lượng khuyến cáo là mỗi tuần uống một viên duy nhất.

Người bệnh cần bổ sung calci và/hoặc vitamin D, nếu lượng nhập trong chế độ ăn không đủ. Cần quan tâm đến lượng vitamin D trong các vitamin và lượng dinh dưỡng bổ sung. Agostini cung cấp lượng vitamin D cho mỗi tuần, căn cứ vào liều hàng ngày là 800 đơn vị.

Không cần phải điều chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc người bệnh suy thận từ nhẹ đến vừa phải (độ thanh thải creatinin từ 35 đến 60 ml/phút). Không khuyến cáo dùng Agostini cho người bệnh suy thận nặng hơn (hệ số thanh thải creatinin < 35 ml/phút) do chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với các đối tượng này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Alendronat natri

Không có thông tin đặc biệt về điều trị quá liều với alendronat. Uống quá liều có thể gây giảm calci huyết, giảm phosphat huyết, xuất hiện các tác dụng ngoại ý ở đường tiêu hóa trên như rối loạn tiêu hóa, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày. Cần cho uống sữa hoặc thuốc kháng acid để kết hợp với alendronat. Do nguy cơ kích ứng thực quản, không được gây nôn và người bệnh cần ở tư thế hoàn toàn thẳng đứng.

Cholecalciferol

Chưa có dữ liệu ghi nhận độc tính của vitamin D khi cho uống kéo dài ở người lớn khỏe mạnh với liều dưới 10000 IU/ngày. Trong nghiên cứu lâm sàng trên người lớn khỏe mạnh, liều hàng ngày là 4000 IU vitamin D3 trong thời gian tới 5 tháng không thấy tăng calci niệu hoặc tăng calci huyết.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ. Lưu ý đọc kỹ cách dùng thuốc.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Agostini thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Toàn thân: Các phản ứng quá mẫn cảm bao gồm mày đay, hiếm gặp phù mạch. Cũng như với các biphosphonat khác, đối với alendronat có gặp những triệu chứng thoáng qua như đáp ứng ở pha cấp tính (đau cơ, khó ở, suy nhược và hiếm gặp sốt), điển hình liên quan đến khi bắt đầu điều trị. Hiếm gặp hạ calci huyết triệu chứng, hiếm gặp phù ngoại vi.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, viêm thực quản, trợt thực quản, loét thực quản, hiếm gặp hẹp hoặc thủng thực quản và loét miệng – hầu; Hiếm gặp loét dạ dày tá tràng, một số loét nghiêm trọng có kèm biến chứng. Hiếm gặp hoại tử xương khu trú ở hàm, thường liên quan đến nhổ răng và/hoặc nhiễm khuẩn tại chỗ và lâu khỏi.
• Cơ - xương: Đau xương, khớp và/hoặc cơ, hiếm khi nghiêm trọng và/hoặc làm mất khả năng vận động; sưng khớp; gãy đầu trên xương đùi do lực tác động nhẹ.
• Hệ thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, rối loạn vị giác.
• Da: Phát ban (thỉnh thoảng kèm nhạy cảm với ánh sáng), ngứa, hiếm gặp các phản ứng nghiêm trọng ở da như hội chứng stevens - johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Các giác quan đặc biệt: Hiếm gặp viêm màng mạch nho, viêm củng mạc hoặc viêm trên củng mạc.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Tăng canxi máu, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.