Công dụng của Thuốc Amdepin Duo

Chỉ định

Amdepin Duo có thể sử dụng loại liều 1 viên phối hợp để khởi đầu điều trị cho những bệnh nhân rối loạn lipid máu kèm theo tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực. Liều khuyến cáo khi sử dụng viên phối hợp là dựa vào liều phối hợp khi dùng dạng viên đơn lẻ. Liều tối đa tính theo amlodipin trong viên phối hợp là 10mg/1 lần/ngày. Liều tối đa tính theo atorvastatin trong viên phối hợp là 80mg/lần/ngày.

Amlodipin

Tăng huyết áp: Amlodipin được chỉ định để điều trị tăng huyết áp. Thuốc được chỉ định điều trị riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Đau thắt ngực ổn định: Amlodipin được chỉ định điều trị đau thắt ngực mạn tính ổn định, trong trường hợp điều trị đau thắt ngực do co thắt mạch đã được xác định hoặc nghi ngờ, và điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng amlodipin riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực hoặc thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Đau thắt ngực do co mạch vành (đau thắt ngực prinzmetal hay đau thắt ngực từng cơn): Amlodipin được chỉ định để điều trị đau thắt ngực do co thắt mạch vành đã được xác định hay nghi ngờ. Có thể dùng amlodipin riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.

Atorvastatin

Tăng cholesterol dị hợp tử có tính chất gia đình hoặc không: Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, VLDL-C, Apo B, TG và để tăng HDL-C ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu tiên phát (tăng cholesterol dị hợp tử có tính chất gia đình hoặc không) và rối loạn lipid máu hỗn hợp (tuýp lla và llb).

Tăng TG huyết thanh: Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng để điều trị những bệnh nhân có mức TG cao (Tuýp IV).

Dysbetalipoproteinemia: Atorvastatin được chỉ định để điều trị những bệnh nhân mắc dysbetalipoproteinemia tiên phát (Tuýp III) mà họ không đáp ứng tốt với liệu pháp ăn kiêng.

Tăng cholesterol dị hợp tử có tính chất gia đình: Atorvastatin được chỉ định để điều trị hỗ trợ các liệu pháp giảm lượng cholesterol toàn phần và LDL-C ở những bệnh nhân tăng cholesterol dị hợp tử có tính chất gia đình (chẳng hạn liệu pháp loại cholesterol trong khẩu phần ăn), hoặc khi không có liệu pháp thích hợp

Bệnh nhi: Atorvastatin được chỉ định để điều trị hỗ trợ cho chế độ ăn để giảm cholesterol toàn phần, LDL-C và apo B ở bé trai và bé gái khi bắt đầu có kinh, 10-17 tuổi, bị tăng cholesterol do dị hợp tử có tính chất gia đình, sau khi đã thử dùng mọi biện pháp ăn kiêng mà không đáp ứng như mong muốn.

Dược lực học

Viên chứa 1 chất chẹn kênh calci dẫn xuất dihydropyridin (amlodipin) và một chất ức chế men khử 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A (HMG-CoA reductase inhibitior) (atorvastatin).

Amlodipin

Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các mạch máu ở tim và cơ.

Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù.

Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Tuy nhiên, chưa có những thử nghiệm lâm sàng dài ngày để chứng tỏ rằng amlodipin có tác dụng giảm tử vong, ở nhiều nước, điều trị chuẩn để bảo vệ người bệnh tăng huyết áp khỏi tai biến mạch máu não và tử vong vẫn là thuốc chẹn beta và thuốc lợi tiểu, các thuốc này được chọn đầu tiên để điều trị. Tuy vậy, amlodipin có thể dùng phối hợp với thuốc chẹn beta cùng với thiazid hoặc thuốc lợi tiểu quai và cùng với thuốc ức chế enzym chuyển đổi angiotensin. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.

Tác dụng chống đau thắt ngực: Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên, do đó làm giảm toàn bộ lực cản ở mạch ngoại biên (hậu gánh giảm). Vì tần số tim không bị tác động, hậu gánh giảm làm công của tim giảm, cùng với giảm nhu cầu cung cấp oxy và năng lượng cho cơ tim. Điều này làm giảm nguy cơ đau thắt ngực. Ngoài ra, amlodipin cũng gây giãn động mạch vành cả trong khu vực thiếu máu cục bộ và khu vực được cung cấp máu bình thường. Sự giãn mạch này làm tăng cung cấp oxy cho người bệnh đau thắt ngực thể co thắt (đau thắt ngực kiểu prinzmetal). Điều này làm giảm nhu cầu nitroglycerin và bằng cách này, nguy cơ kháng nitroglycerin có thể giảm. Thời gian tác dụng chống đau thắt ngực kéo dài 24 giờ. Người bệnh đau thắt ngực có thể dùng amlodipin phối hợp với thuốc chẹn beta và bao giờ cũng dùng cùng với nitrat (điều trị cơ bản đau thắt ngực).

Atorvastatin

Atorvastatin ức chế men HMG-CoA reductase và sự tổng hợp cholesterol ờ gan, đồng thời tăng lượng thụ thể lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) trên bề mặt tế bào, vì thế làm giảm nồng độ trong huyết tương của cholesterol và lipoprotein.

Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần. LDL-C, ApoB ở bệnh nhân tăng cholesteol do di truyền (đồng hợp tử hay dị hợp tử-có tính chất gia đình), tăng cholesterol không có tính chất gia đình và rối loạn chuyển hóa lipid máu hỗn hợp. Atorvastatin cũng làm giảm VLDL-C TG và tạo ra sự tăng không đồng đều của các HLDL-C và apolipoprotein A1. Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần. LDL-C, VLDL-C, Apo B, TG, và non-HLDL-C và tăng HLDL-C ở những bệnh nhân triglycerid cao riêng lẻ. Atorvastatin giảm cholesterol của lipoprotein tỷ trọng trung bình (IDL-C) ở những người mắc bệnh dysbetalipoproteinemia.

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy dùng liều amlodipin 1 lần/ngày thì huyết áp tâm thu giảm 12-13 mmHg và huyết áp tâm trương giảm 7-6mmHg có ý nghĩa thống kê.

Các thừ nghiệm lâm sàng của atorvastatin ở liều 10-80 mg gây ra sự giảm 29%-45% cholesterol toàn phần, 39%-60% LDL-C, 19%-37% TG và tăng 5%-9% HDL-C sau 6 tuần điều trị cho bệnh nhân tăng lipid máu.

Việc phối hợp cả hai thuốc có hiệu quả giảm huyết áp và giảm LDL-C phụ thuộc liều và không thay đổi tác dụng của bất kỳ thành phần nào so với khi sử dụng từng chất riêng lẻ.

Dược động học

Sau khi uống, amlodipin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 6 đến 12 giờ. Atorvastatin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 đến 2 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối của amlodipin được ước lượng vào khoảng 64% đến 90%, của atorvastatin khoảng 14%

Khoảng 93% amlodipin và > 98% atorvastatin gắn vào protein huyết tương.

Amlodipin bị chuyển hóa mạnh mẽ (khoảng 90%) ở gan thành dẫn chất không hoạt tính. Atorvastatin bị chuyển hóa mạnh mẽ ở gan bởi hệ men cytochrom P450 3A4 thành dẫn chất ortho và parahydroxy có hoạt tính.

Amlodipin được đào thải qua thận 10% ở dạng hợp chất ban đầu, 60% là dẫn chất với thời gian bán thải khoảng 30 đến 50 giờ, atorvastatin có thời gian bán thải khoảng 14 giờ với 98% liều dùng được thải qua mật.

Cả amlodipin và atorvastatin đều thể hiện sự gia tăng nồng độ huyết tương ở người cao tuổi (30% đến 64%) và cần có liều khởi đầu thấp hơn bình thường.

Cách dùng Thuốc Amdepin Duo

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Dùng 1 viên/ngày vào bất kỳ thời điểm nào không phụ thuộc vào bữa ăn.

Thuốc có hai dạng liều dùng phối hợp 5mg amlodipin với 10mg hay 20mg atorvastatin.

 Liều dùng loại phối hợp 1 viên cần phải xác định phù hợp cho từng cá nhân dựa vào hiệu quả điều trị và khả năng dung nạp đối với từng chất khi dùng riêng lẻ trong khi điều trị tăng huyết áp/ đau thắt ngực và rối loạn lipid máu, hoặc theo chỉ định của bác sĩ.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Liều lượng khuyến cáo như sau:

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Amlodipin: Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều với số lượng lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Sự tụt mạnh huyết áp có thể kéo dài và bao gồm sốc gây tử vong đã được báo cáo.

Sự hấp thu amlodipin giảm đáng kể khi dùng than hoạt ngay hoặc cho đến 2 giờ sau khi uống amlodipin 10mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Có thể sử dụng thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để giảm tác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả trong trường hợp này.

Atorvastatin: Không có điều trị đặc hiệu nào khi quá liều atorvastatin, vì vậy khi nghi ngờ quá liều, bệnh nhân cần điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ cần thiết.

Do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương, nên thẩm tách máu không làm giảm đáng kể nồng độ atorvastatin.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Amdepin Duo thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Amlodipin

• Hay gặp: Đau đầu, phù
• Các tác dụng không mong muốn khác: Mệt mỏi, buồn nôn, đau bụng và buồn ngủ. Amlodipin đã được dùng an toàn cho bệnh nhân tắc nghẽn phế quản mạn, suy tim sung huyết không mất bù, bệnh về tuần hoàn ngoại vi, tiểu đường và công thức lipid không bình thường.

Atorvastatin

• Hay gặp: Táo bón, khó tiêu, đau bụng.
• Các tác dụng không mong muốn khác: Đau đầu, chấn thương vô cơ, hội chứng giống như cúm, đau bụng, đau lưng, phản ứng dị ứng, suy nhược, tiêu chảy, đầy hơi, viêm xoang, viêm hầu, ngứa, đau khớp, đau cơ.

Một số tác dụng không mong muốn khác:

• Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...)
• Tăng đường huyết
• Tăng HbA1c.
• Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời với các thuốc: Gemfibrozil và các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày) và colchicin.

Cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.