Công dụng của Thuốc Amlodipin

Chỉ định

Thuốc Amlodipin 5mg được chỉ định/được sử dụng trong các trường hợp:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Điều trị đau thắt ngực ổn định.
• Điều trị đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.

Dược lực học

Amlodipin là một thuốc chẹn dòng ion calci (thuốc chẹn kênh chậm hay chất đối vận ion calci) và ức chế dòng calci qua màng tế bào vào trong các tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu.

Cơ chế hạ huyết áp của amlodipin là do tác dụng giãn trực tiếp cơ trơn mạch máu. Cơ chế chính xác của amlodipin làm giảm đau thắt ngực vẫn chưa được xác định đầy đủ nhưng amlodipin làm giảm gánh nặng thiếu máu tổng cộng do hai tác dụng sau: (1) Amlodipin làm giãn các tiểu động mạch ngoại vi và do đó làm giảm sức cản ngoại vi tổng cộng đối với tim (giảm hậu gánh). Do nhịp tim không thay đổi nên sự giảm gánh nặng này cho tim làm giảm tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxy của cơ tim. (2) Cơ chế tác động của amlodipin cũng có thể bao gồm việc giãn các động mạch vành chính và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng thiếu máu và vùng bình thường. Sự giãn mạch này làm gia tăng việc cung cấp oxy cho cơ tim ở những bệnh nhân bị co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên) và làm giảm các cơn co thắt mạch vành cho hút thuốc lá.

Ở các bệnh nhân tăng huyết áp, liều một lần hàng ngày làm giảm đáng kể huyết áp trên lâm sàng cả ở tư thế nằm và đứng trong suốt 24h. Do đặc tính khởi đầu tác dụng chậm, nên amlodipin tránh được sự tụt huyết áp cấp khi sử dụng.

Ở bệnh nhân bị đau thắt ngực dùng một lần hàng ngày amlodipin làm tăng thời gian gắng sức tổng cộng, tăng thời gian khởi đầu cơn đau thắt ngực và tăng thời gian đoạn ST chênh xuống 1mm, làm giảm cả tần suất cơn đau thắt ngực và số viên nitroglycerin phải sử dụng.

Amlodipin không liên quan tới bất kỳ tác dụng bất lợi nào trên chuyển hóa hay những thay đổi về lipid máu và có thể sử dụng được ở các bệnh nhân bị hen, đái tháo đường và bị bệnh gout.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống các liều điều trị, amlodipin được hấp thu tốt với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối được ước lượng vào khoảng 64 - 80%. Nồng độ đỉnh trong máu đạt sau 6 - 12 giờ dùng thuốc. Sự hấp thu amlodipin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố là 21 lít/kg, khoảng 97,5% amlodipin trong tuần hoàn gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Amlodipin được chuyển hóa phần lớn tại gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính với 10% hoạt chất gốc.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương của amlodipin nằm trong khoảng từ 35 đến 50 giờ và phù hợp với liều dùng thuốc 1 lần hàng ngày. 60% chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu.

Cách dùng Thuốc Amlodipin

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn:

Tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg/lần/ngày, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg/lần/ngày tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.

Không cần phải điều chỉnh liều amlodipin trong trường hợp dùng kết hợp với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc ức chế beta hay các thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Sử dụng ở trẻ em:

Trẻ 6 - 17 tuổi điều trị cao huyết áp: 2,5 – 5 mg/lần/ngày. Liều vượt quá 5 mg mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân độ tuổi này.

Trẻ dưới 6 tuổi: Chưa có dữ liệu nghiên cứu.

Sử dụng ở người cao tuổi:

Amlodipin được dung nạp tốt như nhau ở cả bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi khi mà sử dụng thuốc với liều lượng như nhau ở người cao tuổi và trẻ tuổi. Nên có thể dùng phác đồ liều thông thường cho người cao tuổi.

Sử dụng ở bệnh nhân bị suy chức năng gan:

Liều dùng khuyến cáo không được thiết lập ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Amlodipin nên được bắt đầu với mức liều thấp nhất và nên thận trọng sử dụng thuốc khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều ở những bệnh nhân bị suy gan nặng.

Sử dụng trên bệnh nhân bị suy thận:

Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không tương quan với mức độ suy thận. Mặc dù khuyến cáo có thể sử dụng amlodipin với liều bình thường cho những bệnh nhân này.

Lưu ý: Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều

Các dữ liệu có gợi ý rằng việc quá liều với số lượng lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Đã có báo cáo về sự tụt mạnh huyết áp có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.

Xử trí

Sự hấp thu amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay lúc đó hoặc cho đến 2 giờ sau khi uống amlodipin 10 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày. Với các trường hợp tụt huyết áp nặng do amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó. Có thể tiêm tĩnh mạch calcium gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả trong trường hợp này. 

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Amlodipin 5mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu (đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị).

• Mắt: Rối loạn thị giác (bao gồm cả chứng nhìn đôi).

• Hệ tim mạch: Đánh trống ngực.

• Mạch máu: Đỏ bừng mặt.

• Hệ hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở.

• Hệ tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, khó tiêu, rối loạn tiêu hoá (bao gồm tiêu chảy, táo bón).

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Sưng mắt cá chân, chuột rút.

• Chung: Mệt mỏi, suy nhược.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, thay đổi tâm trạng (bao gồm cả lo lắng), trầm cảm.

• Hệ thần kinh: Run, rối loạn vị giác, ngất, giảm cảm giác, dị cảm.

• Tai: Ù tai.

• Hệ tim mạch: Chứng loạn nhịp tim (bao gồm nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và rung nhĩ), huyết áp thấp.

• Hệ hô hấp, ngực và trung thất: Ho, viêm mũi.

• Hệ tiêu hóa: Nôn, khô miệng.

• Da và mô dưới da: Rụng tóc, ban xuất huyết, biến màu da, tăng tiết mồ hôi, ngứa, phát ban, ngoại ban, nổi mày đay.

• Hệ cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ, đau lưng.

• Thận tiết niệu: Rối loạn tiểu tiện, tiểu đêm, tiểu tiện nhiều lần.

• Hệ sinh sản và vú: Chứng vú to ở nam giới.

• Chung: Đau ngực, đau, khó chịu, tăng cân, giảm cân.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm lượng tiểu cầu.

• Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng glucose huyết.

• Hệ tâm thần: Lú lẫn.

• Hệ thần kinh: Tăng trương lực cơ, biến chứng thần kinh ngoại biên.

• Hệ tim mạch: Nhồi máu cơ tim, viêm mạch.

• Hệ tiêu hóa: Viêm tụy, viêm dạ dày, tăng sản lợi.

• Hệ gan – mật: Viêm gan, vàng da, men gan tăng.

• Da và mô dưới da: Phù mạch, hồng ban đa dạng, viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, phù Quincke, tăng nhạy cảm với ánh sáng.

Không xác định tần suất

• Hệ nội tiết: Hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp.

• Hệ thần kinh: Rối loạn ngoại tháp.

• Da và mô dưới da: Hội chứng hoại tử biểu mô nhiễm độc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.