Công dụng của Thuốc Arazol-Tab 40

Chỉ định

Thuốc Arazol-tab 40 được chỉ định cho người lớn dùng trong trường hợp sau:

Người lớn

Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)

• Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược.

• Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.

• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD).

Kết hợp với một phác đồ kháng sinh thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori

• Điều trị vết loét tá tràng có nhiễmHelicobacter pylori.

• Phòng ngừa tái phát loét dạ dày – tá tràng ở bệnh nhân có nhiễm Helicobacter pylori.

Bệnh nhân điều trị liên tục thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs)

• Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc NSAIDs. 

• Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng do dùng thuốc NSAIDs ở bệnh nhân có nguy cơ.

Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison

Thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên

Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)

• Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược. 

• Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát. 

• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD). 

Kết hợp với kháng sinh trong điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori.

Dược lực học

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày - thực quản và hội chứng Zollinger – Ellison. 

Esomeprazol gắn với H+/ K+ ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrocloric vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài. Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ đượcHelicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicillin, tetracycline và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa tác dụng của thuốc đến độ acid trong dạ dày. Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%. Do đó esomeprazol nên uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. 

Phân bố

Thuốc gắn khoảng 97% vào protein huyết tương. 

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19 hệ enzym cytochrom P450 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có sự tích lũy khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở 1 số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 – 20% người châu Á) nên làm chuyển hóa esomeprazol bị chậm lại. Ở trạng thái ổn định, giá trị AUC người thiếu enzym CYP2C19 tăng khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. Nửa đời trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. 

Thải trừ

Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu. 

Ở người suy gan nặng

Giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 - 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy có thể phải xem xét giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này.

Cách dùng Thuốc Arazol-Tab 40

Cách dùng

Phải nuốt cả viên thuốc, không được nghiền nhỏ hoặc nhai.

Uống thuốc ít nhất một giờ trước bữa ăn. Có thể dùng cùng thuốc kháng acid khi cần thiết để giảm đau.

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên

Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)

Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 1 viên/lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa cho bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.

Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison

Liều khởi đầu uống 40mg, 2 lần/ngày, sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng ngày bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng.

Đa số người bệnh có thể kiểm soát được bệnh ở liều 80 – 160mg mỗi ngày. Khi liều lớn hơn 80mg/ ngày phải chia làm 2 lần.

Các đối tượng đặc biệt

• Trẻ em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng Arazol - tab cho trẻ em dưới 12 tuổi. 

• Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. 

• Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng có thể cân nhắc dùng 20mg một ngày. 

• Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.

Làm gì khi quên 1 liều? 

Nếu quên uống một liều thuốc, người bệnh uống ngay khi nhớ. Tuy nhiên, nếu gần thời gian uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên. 

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Tác dụng phụ

Ngừng dùng thuốc và liên hệ với bác sĩ, dược sĩ hoặc đến bệnh viện ngay lập tức nếu người dùng thuốc bị các triệu chứng sau: Thở khò khè, sưng môi, lưỡi, họng hoặc phù toàn thân, phát ban, cử động nuốt khó khăn (phản ứng dị ứng nặng). Đỏ da, có vết loét hoặc bong da, có thể có các vết loét nặng và chảy máu ở môi, mắt, miệng, mũi hoặc bộ phận sinh dục. Đây có thể là biểu hiện của hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì do nhiễm độc. Vàng da, nước tiểu sậm màu, mệt mỏi (biểu hiện của bệnh gan). 

Các tác dụng không mong muốn khác: 

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10

• Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 

• Toàn thân: Phù ngoại biên, mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa, dị cảm. 

• Cơ xương: Gãy xương hông, xương cổ tay, cột sống. 

• Tiêu hóa: Khô miệng. 

• Gan: Tăng enzym gan. 

Hiếm gặp, 1/10 000 < ADR < 1/1000

• Toàn thân: Sốt, toát mồ hôi, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ). 

• Thần kinh: Trầm cảm, lú lẫn. 

• Mắt: Rối loạn thị giác. 

• Hô hấp: Co thắt phế quản. 

• Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. 

• Gan: Viêm gan, vàng da. 

• Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, viêm miệng. 

• Chuyển hóa: Hạ natri huyết. 

• Cơ xương: Đau khớp, đau cơ. 

• Da: Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng. 

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10 000 

• Huyết học: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt.

• Thần kinh: Kích động, ảo giác. 

• Gan: Suy gan, bệnh não gan. 

• Da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc. 

• Cơ xương: Nhược cơ.

• Tiết niệu: Viêm thận kẽ. 

• Nội tiết: Chứng vú to ở nam. 

Không xác định tần suất 

• Chuyển hóa: Hạ magnesi huyết. 

• Tiêu hóa: Viêm đại tràng vị thể. 

• Da: Lupus ban đỏ dưới da.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.