Công dụng của Thuốc Aronfat 200

Chỉ định

Thuốc Aronfat 200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tâm thần phân liệt cấp tính và mạn tính, với các triệu chứng dương (hoang tưởng, ảo giác, rối loạn suy nghĩ...) và/hoặc các triệu chứng âm (không biểu lộ cảm xúc, thích sống cô lập...), bao gồm cả những bệnh nhân có triệu chứng âm chiếm ưu thế.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống loạn thần.

Mã ATC: N05AL05.

Amisulprid có ái lực cao, chọn lọc với thụ thể dopamin phân nhóm D₂/D₃ và không có ái lực với thụ thể D₁, D₄ và D₅.

Không giống như các thuốc an thần kinh cổ điển và không điển hình, amisulprid không có ái lực với thụ thể serotonin, thụ thể α thần kinh giao cảm, thụ thể histamin H₁ và thụ thể thần kinh phó giao cảm. Amisulprid cũng không gắn vào vị trí sigma.

Trong các nghiên cứu trên động vật, liều cao amisulprid ức chế thụ thể dopamin trong cấu trúc viền nhiều hơn trong thể vân.

Ở liễu thấp, amisulprid ức chế ưu tiên thụ thể D₂/D₃ tiền synap, gây phóng thích dopamin.

Amisulprid có hiệu quả trên cả triệu chứng dương và triệu chứng âm của bệnh tâm thần phân liệt.

Dược động học

Hấp thu

Amisulprid có hai đinh hấp thu: 1 giờ và 3 - 4 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều 50 mg, nồng độ amisulprid trong huyết tương tương ứng với 2 đỉnh hấp thụ là 39 ± 3 ng/ml và 54 ± 4 ng/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối 48%.

Một bữa ăn giàu carbohydrat làm giảm đáng kể AUC (Diện tích dưới đường cong - Area under the curve), T_max (Thời gian để đạt nồng độ tối đa - Time to peak concentration) và C_max (Nồng độ thuốc tối đa Maximum concentration), nhưng bữa ăn giàu chất béo không ảnh hưởng các thông số trên. Tuy nhiên, ý nghĩa của ảnh hưởng này trên lâm sàng chưa được xác định.

Phân bố

Thể tích phân bố của amisulprid là 5,8 1/kg. Tỷ lệ kết hợp với protein thấp (16%).

Chuyển hóa

Amisulprid ít được chuyển hóa (khoảng 4% liều dùng), tạo thành 2 chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ

Amisulprid có thời gian bán thải khoảng 12 giờ. Thuốc được thải trừ dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu.

Độ thanh thải ở thận là 20 lít/giờ hoặc 330 ml/phút.

Amisulprid không tích lũy và dược động học không thay đổi sau khi uống liều lặp lại. Rất ít thuốc bị thẩm tách.

Những nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy thận: Thời gian bán thải không thay đổi ở bệnh nhân suy thận trong khi độ thanh thải toàn phần giảm 2,5 đến 3 lần. AUC tăng gấp đôi ở bệnh nhân suy thận nhẹ và gần như gấp 10 lần ở bệnh nhân suy thận vừa.

Không có dữ liệu với liều trên 50 mg.

Người cao tuổi (> 65 tuổi): Thời gian bán thải, C_max và AUC tăng từ 10% đến 30% sau khi uống liều 50 mg.

Không có dữ liệu về việc dùng liều lặp lại.

Cách dùng Thuốc Aronfat 200

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống, uống thuốc trước khi ăn.

Liều dùng

Điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng từng bệnh nhân. Nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả.

Người lớn:

Cơn loạn thần cấp: 400 - 800 mg/ngày. Trong một số trường hợp, có thể tăng liều lên 1200 mg/ngày. Liều > 1200 mg/ngày chưa được đánh giá về tính an toàn.

Trường hợp bệnh nhân có cả triệu chứng dương và âm, ưu tiên điều chỉnh liều để kiểm soát các triệu chứng dương.

Điều trị duy trì: Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

Trường hợp bệnh nhân có triệu chứng âm chiếm ưu thế, uống liều 50 - 300 mg/ngày.

Với liều ≤ 300 mg/ngày, có thể uống 1 lần/ngày. Với liều > 300 mg/ngày, nên chia làm 2 lần.

Trẻ em (15 - 17 tuổi):

Sử dụng liều giống liều người lớn, dưới sự giám sát của bác sỹ.

Chống chỉ định sử dụng amisulprid ở trẻ em chưa dậy thì.

Người cao tuổi:

Thận trọng khi chỉ định amisulprid ở người cao tuổi. Có thể cần giảm liều vì suy thận.

Suy thận:

Độ thanh thải creatinin 30 - 60 ml/phút: Giảm 1/2 liều.

Độ thanh thải creatinin 10 - 30 ml/phút: Uống 1/3 liều.

Chưa có dữ liệu trên bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút), cần đặc biệt cẩn thận với nhóm bệnh nhân này.

Suy gan:

Do thuốc ít được chuyển hóa nên không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các dữ liệu về trường hợp quá liều amisulprid còn hạn chế. Đã có báo cáo các trường hợp tăng cường tác động dược lý của thuốc như buồn ngủ, an thần, hôn mê, hạ huyết áp và các triệu chứng ngoại tháp.

Đã có một số trường hợp tử vong khi kết hợp với thuốc chống loạn thần khác. Trong trường hợp ngộ độc cấp tính cần tìm hiểu xem có phối hợp với thuốc nào khác hay không.

Amisulprid được thẩm phân kém và không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Cần có các biện pháp hỗ trợ thích hợp và theo dõi các chức năng sống như theo dõi điện tâm đồ (khoảng QT) cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Nếu xảy ra các triệu chứng ngoại tháp nghiêm trọng, cần dùng thuốc ức chế đối giao cảm.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Aronfat 200 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10

Hệ thần kinh: Triệu chứng ngoại tháp (run, cứng cơ, giảm chức năng vận động, tăng tiết nước bọt, bồn chồn đứng ngồi không yên, rối loạn vận động). Các triệu chứng này thường nhẹ khi dùng liều tối ưu và khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung mà không cần ngưng amisulprid. Tần suất xảy ra các triệu chứng ngoại tháp tùy thuộc vào liều dùng, rất thấp ở bệnh nhân có triệu chứng âm chiếm ưu thế với liều 50 - 300 mg/ngày.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Hệ thần kinh: Buồn ngủ; loạn trương lực cơ cấp (vẹo cổ, xoay mắt, cứng khít hàm), các triệu chứng này sẽ khỏi khi dùng thuốc chống liệt rung mà không cần ngưng amisulprid.
• Tâm thần: Mất ngủ, lo âu, kích động, rối loạn cực khoái.
• Hệ tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, nôn, khô miệng.
• Hệ nội tiết: Amisulprid làm tăng nồng độ prolactin trong huyết tương gây chảy sữa, vô kinh, vú to ở nam giới, đau ngực, rối loạn chức năng cương dương. Nồng độ prolactin sẽ trở lại bình thường sau khi ngưng amisulprid.
• Hệ tim mạch: Hạ huyết áp.
• Tăng cân.

Ít gặp, 1/1000 ≤ ADR < 1/100

• Hệ thần kinh: Co giật, vận động không tự chủ, có nhịp điệu chủ yếu ở lưỡi và/hoặc mặt đã được ghi nhận, nhất là sau khi dùng thuốc kéo dài. Thuốc chống liệt rung không có hiệu quả hoặc làm trầm trọng hơn các triệu chứng này.
• Chuyển hóa: Tăng đường huyết.
• Hệ tim mạch: Nhịp tim chậm.
• Gan: Tăng enzym gan, chủ yếu là tăng transaminase.
• Hệ miễn dịch: Phản ứng dị ứng.

Một số tác dụng phụ khác không rõ tần suất:

• Hệ máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt.
• Chuyển hóa: Tăng triglycerid và tăng cholesterol máu.
• Tâm thần: Lú lẫn.
• Hệ thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính.
• Tim: Khoảng QT kéo dài và loạn nhịp thất như xoắn đỉnh, nhịp thất nhanh, có thể dẫn đến rung thất hoặc ngưng tim, đột tử.
• Mạch máu: Đã có báo cáo các trường hợp huyết khối tĩnh mạch bao gồm cả thuyên tắc động mạch phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu và một số trường hợp tử vong khi dùng thuốc chống loạn thần.
• Da: Phù mạch, mề đay.
• Phụ nữ mang thai: Triệu chứng ngưng thuốc ở trẻ sơ sinh.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.