Công dụng của Thuốc Asentra 50mg

Chỉ định

Thuốc Asentra 50mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Trầm cảm và phòng ngừa trầm cảm tái phát (ở người lớn).
• Rối loạn lo âu cộng đồng (ở người lớn).
• Rối loạn về stress sau chấn thương (PTSD) (ở người lớn).
• Rối loạn hoảng sợ.
• Rối loạn xung lực cưỡng bức ám ảnh (OCD) (ở người lớn, trẻ em và thanh niên từ 6 - 17 tuổi).

Dược lực học

Sertralin là một chất ức chế mạnh và chọn lọc lên tế bào thần kinh serotonin (5-HT) ở in vitro, đây là kết quả về khả năng ảnh hưởng lên 5-HT ở động vật. Thuốc chỉ có tác dụng yếu lên tái hấp thu thần kinh. Ở liều lâm sàng, sertralin ngăn chặn sự hấp thu serotonin vào tiểu cầu người. Tránh chất kích thích, thuốc an thần hoặc kháng cholinergic hoặc tim ở động vật. Trong các nghiên cứu có kiểm soát trên người tình nguyện bình thường, sertralin không gây ngủ và không ảnh hưởng đến thần kinh vận động.

Theo như sự ức chế chọn lọc hấp thu 5-HT, sertralin không tăng cường hoạt động catecholaminergic. Sertralin không có ái lực với muscarinic (hệ cholinergic), serotonergic, dopaminergic, adrenergic, histaminergic, thụ thể GABA hay benzodiazepin. Dùng sertralin lâu dài ở động vật có liên quan đến thụ thể nor-epinephrin não đã quan sát thấy trên lâm sàng và các loại thuống chống trầm cảm.

Sertralin không chứng minh được tiềm năng về tình trạng lạm dụng. Trong nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm soát placebo (giả dược) so sánh tránh lạm dụng ở sertralin, alprazolam và d-amphetamin trên người, sertralin không cho thấy tác dụng chủ quan tích cực ở tiềm năng lạm dụng. Ngược lại, đối tượng đánh giá cả alprazolam và d-amphetamin nhiều hơn đáng kể so với giả dược về việc thích thú khi dùng thuốc, trạng thái phấn khích và tiềm năng lạm dụng thuốc.

Sertralin không cho thấy sự kích thích và lo lắng liên quan đến d-amphetamin hay an thần và suy yếu tâm thần ở alprazolam. Sertralin không có chức năng là một chất kích thích ở khỉ nâu như những con dùng cocain, cũng không như một chất kích thích thay thế d-amphetamin hoặc pentobarbital trên khỉ nâu.

Các thử nghiệm lâm sàng

Rối loạn trầm cảm

Tiến hành nghiên cứu liên quan đến bệnh nhân trầm cảm ngoại trú, những người có đáp ứng từ đầu cho đến kết thúc 8 tuần điều trị với sertralin 50 - 200mg/ngày. Những bệnh nhân này (n=295) được ngẫu nhiên chọn tiếp tục 44 tuần nữa, mù đôi dùng sertralin 50 - 200mg/ngày hoặc giả dược. Quan sát được tỷ lệ tái phát có ý nghĩa thống kê thấp hơn ở các bệnh nhân dùng sertralin so với bệnh nhân dùng giả dược. Liều trung bình cho những người hoàn thành nghiên cứu là 70mg/ngày. Phần trăm đáp ứng (được định nghĩa là những bệnh nhân không tái phát) với sertralin và giả dược tương ứng là 83,4% và 60,8%.

Rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD)

Kết hợp dữ liệu từ 3 nghiên cứu về PTSD trên cộng đồng chung cho thấy tỷ lệ đáp ứng thấp hơn ở nam giới với nữ giới. Trong hai nghiên cứu cộng đồng tích cực chung, tỷ lệ đáp ứng của nam và nữ với giả được là như nhau (nữ: 57,2% so với 34,5%; nam: 53,9% so với 38,2%). Số lượng bệnh nhân nam và nữ trong các thử nghiệm cộng đồng chung là 184 và 430 và do kết quả ở nữ giới là rõ ràng hơn còn nam giới có liên quan đến các biến cố khác (lạm dụng chất kích thích, thời gian điều trị dài, nguồn gốc chấn thương...), cho thấy tác dụng tương quan là giảm.

Trẻ em có rối loạn ám ảnh cưỡng bức OCD

Sự an toàn và hiệu quả của sertralin (50 - 200mg/ngày) đã được đánh giá trong điều trị trầm cảm ở trẻ em (6 - 12 tuổi) và thanh thiếu niên (13 - 17 tuổi) ở các bệnh nhân ngoại trú bị rối loạn ám ảnh cưỡng bức (COD). Sau khi dùng giả dược một tuần, bệnh nhân được điều trị ngẫu nhiên với liều linh hoạt sertralin hoặc giả dược. Trẻ em (6 - 12 tuổi) được bắt đầu với liều 25mg. Bệnh nhân ngẫu nhiên dùng sertralin cho thấy có sự cải thiện lớn hơn đáng kể so với những người ngẫu nhiên dùng giả được trên trẻ em rối loạn ám ảnh cưỡng chế Yale-Brown CYP-BOCs (p=0.005), với nhóm rối loạn ám ảnh cưỡng bức toàn cầu NIMH (p=0.019), và nhóm Cải thiện CGI (p=0.002). Ngoài ra, sự cải tiến lớn hơn trong nhóm dùng sertralin so với nhóm giả dược cũng đã quan sát được về mức độ nghiêm trọng CGI (p=0.89). Đối với CY-BOCs, tỷ số trung bình thay đổi từ mức ban đầu cho nhóm dùng giả dược tương ứng là 22,25 ± 6,I5 và -3,4 ± 0,82, trong khi đối với nhóm sertralin, tỷ số trung bình thay đổi từ mức ban đầu tương ứng là 23,36 ± 4,56 và -6,8 ± 0,87. Trong phân tích số liệu sau nghiên cứu, định nghĩa đáp ứng với bệnh nhân là giảm 25% hoặc cao hơn trong CY-BOCs (biện pháp hiệu quả chính) từ mức ban đầu đến thời điểm cuối là 53% ở bệnh nhân điều trị với sertralin so với 37% bệnh nhân điều trị với giả được (p=0,03). 

Với nhóm nhi khoa, dữ liệu an toàn dài hạn còn thiếu. Không có dữ liệu cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Dược động học

Hấp thu

Sertralin cho thấy liều dược động học tương ứng trong khoảng từ 50 đến 200mg. Ở nam giới, với liều uống hàng ngày 50 - 200mg trong 14 ngày, nồng độ Cmax của sertralin trong huyết tương đạt được sau 4,5 - 8,4 giờ sau khi uống thuốc. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sinh khả dụng của viên nén sertralin. 

Phân bố

Khoảng 98% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sertralin có chuyển hóa bước đầu tại gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của sertralin khoảng 26 giờ (từ 22 - 36 giờ). Ở thời điểm cuối của thời gian bán thải, có sự tích lũy thuốc gấp khoảng 2 lần nồng độ ổn định, đạt được sau dùng thuốc một ngày một lần trong một tuần. Thời gian bán thải của N-desmethylsertralin là khoảng 62 - 104 giờ. Sertralin và N-desmethylsertralin được chuyển hóa mạnh ở người và qua kiểm tra cho thấy lượng chất chuyển hóa bài tiết qua phân và nước tiểu là như nhau. Chỉ lượng nhỏ sertralin nguyên dạng (<0,2%) bài tiết qua nước tiểu.

Dược động học với nhóm bệnh nhân đặc biệt

Bệnh nhân nhi có OCD

Dược động học của sertralin đã được nghiên cứu ở 29 bệnh nhân trẻ em từ 6 - 12 tuổi, và ở 32 bệnh nhân vị thành niên từ 13 - 17 tuổi. Bệnh nhân được tăng liều dần dần lên đến 200mg mỗi ngày trong vòng 32 ngày, với liều khởi đầu là 25mg và tăng từng bước, hoặc liều khởi đầu là 50mg và tăng từng bước. Ở liều 25mg và 50mg thì dung nạp tốt. Khi ổn định ở liều 200mg, nồng độ sertralin trong huyết tương ở nhóm 6 - 12 tuổi là khoảng 35% cao hơn so với nhóm 13 - 17 tuổi, và 21% ở nhóm người lớn tham khảo. Không có sự khác biệt đáng kể giữa nam và nữ liên quan đến độ thanh thải. Khuyến cáo khởi đầu từ liều thấp ở liều chuẩn 25mg cho trẻ em, đặc biệt là với đối tượng có cân nặng thấp. Thanh thiếu niên có thể có trọng lượng như người lớn.

Thanh thiếu niên và người cao tuổi

Dược động học ở thanh thiếu niên hoặc người cao tuổi khác nhau không đáng kể so với người lớn từ 18 - 65 tuổi.

Giảm chức năng gan

Ở những bệnh nhân có tổn thương gan, thời gian bán thải của sertralin kéo dài ra và AUC tăng lên 3 lần.

Suy thận

Không có tích lũy đáng kể của sertralin ở những bệnh nhân suy thận vừa phải đến nặng.

Cách dùng Thuốc Asentra 50mg

Cách dùng

Thuốc chỉ dùng khi có sự kê đơn của bác sỹ.

Asentra có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. 

Uống thuốc một lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc buổi tối.

Liều dùng

Người lớn

Trầm cảm và rối loạn ám ảnh cưỡng bức: Đối với trầm cảm và OCD, liều hiệu quả thông thường là 50mg/ngày. Liều dùng hàng ngày có thể tăng thêm 50mg và khoảng thời gian dùng ít nhất là 1 tuần. Liều tối đa là 200mg/ngày.

Rối loạn hoảng sợ, rối loạn lo âu cộng đồng và rối loạn căng thẳng sau chấn thương

Với rối loạn hoảng sợ, rối loạn lo âu cộng đồng và rối loạn căng thẳng sau chấn thương tâm lý, liều điều trị nên bắt đầu ở mức 25mg/ngày, và tăng lên 50 mg/ngày sau một tuần.

Liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên 50mg trong khoảng thời gian 1 tuần. Liều tối đa là 200mg/ngày.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Chỉ dùng Asentra với trẻ em và thanh thiếu niên bị OCD từ 6 - 17 tuổi.

Rối loạn ám ảnh cưỡng bức

Trẻ em 6 đến 12 tuổi: Liều khuyến cáo là 25mg một lần mỗi ngày. Sau một tuần, bác sỹ có thể tăng liều lên đến 50mg mỗi ngày. Liều tối đa là 200mg mỗi ngày.

Thanh niên 13 đến 17 tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo là 50mg mỗi ngày. Liều tối đa là 200mg mỗi ngày.

Các đối tượng đặc biệt

Suy gan: Do chưa có các nghiên cứu trên đối tượng bệnh nhân này do đó, không nên sử dụng cho tới khi có các nghiên cứu chính thức.

Suy thận

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Thời gian dùng thuốc phụ thuộc vào mức độ và đáp ứng điều trị. Có thể mất vài tuần trước khi các triệu chứng bắt đầu được hạn chế.

Nếu ngừng uống Asentra

Không ngừng dùng Asentra trừ khi bác sỹ chỉ định. Bác sỹ sẽ giảm liều Asentra qua vài tuần, trước khi ngừng dùng thuốc này. Nếu đột nhiên ngừng uống thuốc này có thể gặp tác dụng không mong muốn như chóng mặt, tê liệt, rối loạn giấc ngủ, kích động, lo âu, đau đầu, cảm thấy ốm, đang bị bệnh và lắc lư. Nếu gặp bất kỳ tác dụng không mong muốn nào kể trên, hoặc bất kỳ tác dụng nào trong khi ngừng uống Asentra, vui lòng nói với bác sỹ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu vô tình uống quá nhiều Asentra hãy liên lạc với bác sỹ ngay lập tức hoặc đến bệnh viện gần nhất. Luôn mang theo nhãn thuốc, cho dù thuốc có còn hay không.

Triệu chứng quá liều có thể gồm buồn ngủ, buồn nôn và nôn, nhịp tim nhanh, run rẩy, kích động, chóng mặt và hiếm gặp trường hợp bất tỉnh.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên uống một liều, không uống bù liều đã quên. Chỉ cần uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Asentra 50mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Tác dụng phổ biến nhất là buồn nôn. Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều.

Rất thường gặp, ADR > 1/10

• Chóng mặt, mất ngủ, buồn ngủ, nhức đầu, tiêu chảy, cảm thấy khó chịu, khô miệng, xuất tinh thất bại, mệt mỏi.

Thường gặp, 1/100 < ADR <1/10

• Đau họng, chán ăn, tăng sự thèm ăn.

• Trầm cảm, cảm giác lạ, ác mộng, lo âu, kích động, căng thẳng, giảm quan tâm đến tình dục, nghiến răng.

• Tê và ngứa, run rẩy, căng cơ, bất thường mùi vị, thiếu tập trung.

• Rối loạn thị giác, ù tai.

• Hồi hộp, nóng ran, ngáp.

• Đau bụng, nôn mửa, táo bón.

• Phát ban, tăng tiết mồ hôi, đau cơ, rối loạn chức năng tình dục, rối loạn chức năng cương dương, đau ngực.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Lạnh ngực, chảy nước mũi.

• Ảo giác, cảm thấy hạnh phúc, thiếu chăm sóc, suy nghĩ bất thường.

• Co giật, co thắt cơ bắp tự động, phối hợp bất thường, di chuyển nhiều, mất trí nhớ, giảm cảm giác, rối loạn giọng nói, chóng mặt khi đứng lên, chứng đau nửa đầu.

• Đau tai, nhịp tim nhanh, cao huyết áp, đỏ bừng.

• Khó thở, thở khò khè, thở khó, chày máu cam.

• Viêm thực quản, khó nuốt, trĩ, tăng nước bọt, rối loạn lưỡi, ợ nóng.

• Sưng mắt, đốm màu tím trên da, rụng tóc, mồ hôi lạnh, khô da, phát ban.

• Viêm khớp, yếu cơ, đau lưng, cơn co cơ.

• Đi tiểu đêm, không đi tiểu được, tăng tiểu tiện, tăng tần số đi tiểu, vấn đề về tiểu tiện.

• Xuất huyết âm đạo, rối loạn chức năng tình dục ở nữ, khó chịu, ớn lạnh, sốt, suy nhược, khát nước, giảm cân, tăng cân.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

• Vấn đề về ruột, viêm tai, ung thư, sưng hạch, cholesterol cao, giảm lượng đường trong máu.

• Triệu chứng căng thẳng hoặc xúc động, phụ thuộc thuốc, rối loạn tâm thần, hung hăng, hoang tưởng, ý định tự tử, mộng du, xuất tinh sớm.

• Hôn mê, chuyển động bất thường, di chuyển khó khăn, tăng cảm giác, rối loạn cảm giác.

• Tăng nhãn áp, các vấn đề về nước mắt, đốm đen trước mắt, đau mắt, máu trong mắt, mở rộng con ngươi.

• Đau tim, tim đập chậm, vấn đề tim mạch, tuần hoàn kém ở cánh tay và chân, gần cổ họng, thở nhanh, thở chậm, nói chuyện khó khăn, trục trặc.

• Có máu trong phân, đau miệng, loét lợi, rối loạn về răng, vấn đề về lưỡi, loét miệng, các vấn đề với chức năng gan.

• Vấn đề với da, tóc, phát ban, kết cấu tóc bất thường, da có mùi bất thường, rối loạn xương,

• Giảm đi tiểu, tiểu tiện không kiểm soát, tiểu tiện ngập ngừng.

• Âm đạo chảy máu quá mức, khô âm đạo, đau dương vật và bao quy đầu, chảy dịch ở bộ phận sinh dục, cương cứng kéo dài, chảy dịch ở vú.

• Thoát vị, sẹo tại nơi tiêm, bất thường tinh dịch, chấn thương, giãn mạch máu.

• Ý định tự tử, hành vi tự tử: đã ghi nhận được khi bắt đầu điều trị với sertralin hoặc sau khi ngừng điều trị.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

• Không có thông tin.

Không xác định tần suất

• Giảm tế bào bạch cầu, giảm đông máu, kích thích tố tuyến giáp thấp, vấn đề nội tiết, natri máu thấp.

• Bất thường giấc mơ.

• Vấn đề về cơ bắp (chẳng hạn như di chuyển rất nhiều, căng cơ và đi lại khó khăn), đi lại.

• Bất thường về tầm nhìn, vấn đề về chảy máu (chẳng hạn như chảy máu cam, chảy máu dạ dày, máu trong nước tiểu), viêm tụy, các vấn đề nghiêm trọng chức năng gan, vàng da và mắt (bệnh vàng da).

• Da phù nề, dị cảm với ánh sáng mặt trời, ngứa, đau khớp, chuột rút, ngực nở, kinh nguyệt không đều, sưng chân, các vấn đề về đông máu, và phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Các tác dụng không mong muốn với trẻ em và thanh thiếu niên:

Trong các thử nghiệm lâm sàng trên trẻ em và thanh thiếu niên, các tác dụng không mong muốn tương tự như ở người lớn. Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất ở trẻ em và thanh thiếu niên là đau đầu, mất ngủ, tiêu chảy và cảm giác bị ốm.

Các triệu chứng có thể xảy ra khi ngừng điều trị: 

Nếu đột ngột ngừng thuốc, có thể gặp các tác dụng không mong muốn như chóng mặt, tê liệt, rối loạn giấc ngủ, kích động, lo âu, đau dầu, cảm thấy bị ốm, bị ốm và lắc lư.

Sự tăng nguy cơ gãy xương đã quan sát được ở những bệnh nhân dùng loại thuốc này.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Hãy thông báo với bác sỹ ngay lập tức nếu đã từng gặp các triệu chứng sau đây sau khi uống thuốc này, các triệu chứng này có thể nghiêm trọng:

Ban da nghiêm trọng tiến triển gây phồng rộp (ban hồng đa dạng), điều này có thể ảnh hưởng đến miệng và lưỡi. Đây có thể là dấu hiệu của hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử gây độc biểu bì (TEN). Bác sỹ sẽ ngừng điều trị ở những trường hợp này.

Phản ứng dị ứng hoặc dị ứng, có thể bao gồm các triệu chứng như phát ban ngứa, khó thở, thở khò khè, sưng mí mắt hoặc môi.

Một số trường hợp hiếm gặp hội chứng serotonin với các triệu chứng kích động, lú lẫn, tiêu chảy, nhiệt độ cao và áp huyết, ra mồ hôi quá nhiều và nhịp tim nhanh. Ngừng điều trị khi xảy ra các triệu chứng này.

Nếu vàng da, vàng mắt tiến triển, đây có thể là tổn thương gan.

Các triệu chứng trầm cảm với ý định tự tử.

Cảm giác bồn chồn và không thể ngồi hoặc đứng yên sau khi bắt đầu dùng Asentra.

Có thể xảy ra cơn động kinh, giai đoạn hưng cảm.

Nếu có bất kỳ tác dụng không mong muốn nào trở nên trầm trọng, hoặc không thấy liệt kê trong tờ thông tin này, vui lòng thông báo với bác sỹ hoặc dược sỹ.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.