Công dụng của Thuốc Atasart-H 16mg/12.5mg

Chỉ định

Thuốc Atasart-H được chỉ định để điều trị cao huyết áp. Thuốc phối hợp với liều lượng xác định không được chỉ định cho khởi đầu điều trị.

Dược lực học

Candesartan Cilexetil

Candesartan ngăn cản tác dụng co mạch và tác dụng gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể ATi của nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Vì thế, tác động của nó phụ thuộc vào cách tổng hợp angiotensin II. Tác động phong bế hệ renin – angiotensin bằng chất ức chế men chuyển, ức chế sinh tổng hợp angiotensin II từ angiotensin I, được sử dụng rộng rãi trong điều trị cao huyết áp.

Chất ức chế men chuyển cũng ức chế sự thoái biến bradykinin, một phản ứng nhờ xúc tác của các men chuyển hóa. Vì Candesartan không ức chế men chuyển (kininase II), do đó nó không ảnh hưởng đến sự đáp ứng của bradykinin. Candesartan không gắn kết cũng như phong tỏa các thụ thể hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu Thiazide, tác động lên cơ chế tái hấp thụ điện giải ở ống thận, làm tăng trực tiếp sự bài tiết natri và chloride với lượng tương đương nhau.

Một cách gián tiếp, tác động lợi tiểu của Hydrochlorothiazide làm giảm thể tích huyết tương, dẫn tới làm tăng hoạt tính renin huyết tương, tăng bài tiết aldosterone, tăng mất kali nước tiểu và làm giảm kali huyết thanh. Cầu nối renin-aldosterone được điều hòa bởi angiotensin II, vì vậy sự phối hợp với một chất đối kháng thụ thể angiotensin II có khuynh hướng làm đảo nghịch sự mất kali kết hợp với tính lợi tiểu.

Dược động học

Hấp thu

Candesartan Cilexetil

Sinh khả dụng tuyệt đối của Candesartan vào khoảng 15%. Sau khi dùng thuốc bằng đường uống, nồng độ định huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ. Thức ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Candesartan.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide hấp thu không hoàn toàn nhưng khá nhanh qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 60 đến 120 phút. Mức độ hấp thụ tăng lên khi sử dụng chung với thức ăn.

Phân bố

Candesartan Cilexetil

Sau khi dùng liều đơn, lập lại, dược động học của Candesartan tuyến tính với liều dùng lên đến 32mg Candesartan cilexetil. Candesartan và các chất chuyển hóa không hoạt tính của nó không tích luỹ trong cơ thể khi lặp lại liều mỗi ngày một lần. Thể tích phân bố của Candesartan là 0,13l/kg. Tỷ lệ gắn kết của Candesartan với protein huyết tương cao (>99%), thuốc không thấm vào tế bào hồng cầu. Sự gắn kết protein không thay đổi khi nồng độ Candesartan trong huyết tương cao hơn khoảng đạt được liều khuyên dùng.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide ưu tiên gắn kết với tế bào hồng cầu. Thuốc qua được nhau thai và phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Candesartan Cilexetil

Candesartan cilexetil có khả dụng sinh học nhanh chóng và hoàn toàn bằng cách ester hydrolysis trong quá trình hấp thu từ dạ dày- ruột, chọn lọc AT1 trên chất đối kháng thụ thể angiotensin II. Candesartan chuyển hóa một phần nhỏ ở gan qua con đường 0-deethyl hóa thành chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide không chuyển hóa tuy nhiên được đào thải nhanh chóng qua thận.

Thải trừ

Candesartan Cilexetil

Sau khi dùng đường uống Candesartan, khoảng 26% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của Candesartan là 0,37ml/phút/kg, với độ thanh thải cầu thận là 0,19ml/phút/kg. Thời gian bán thải của Candesartan khoảng 9 giờ.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu, khoảng 50% liều dùng trong 12 giờ đầu và 70% sau 4 ngày. Khoảng 11 - 25% liều dùng được tìm thấy trong phân. Thời gian bán thải của Hydrochlorothiazide là 5 -15 giờ.

Cách dùng Thuốc Atasart-H 16mg/12.5mg

Cách dùng

Uống trọn viên thuốc với một ly nước. Có thể uống cùng với thức ăn hoặc không.

Liều dùng

Liều khởi đầu là 1 viên/ngày có thể dùng kèm hay không kèm với thức ăn.

Để giảm thiểu những tác dụng phụ do liều, chỉ bắt đầu sử dụng liệu pháp phối hợp Atasart-H khi liệu pháp đơn trị không đạt được hiệu quả mong muốn.

Xác định liều dùng

Một bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp với liều hydrochlorothiazide 25mg x 1 lần/ngày có thể khả quan hơn với liệu pháp phối hợp Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide, Một bệnh nhân kiểm soát được huyết áp với liều Hydrochlorothiazide 25mg x 1 lần/ngày, tuy nhiên có dấu hiệu giảm kali huyết thanh thì có thể chuyển sang liệu pháp Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide, sẽ giúp kiểm soát huyết áp tương tự Hydrochlorothiazide đồng thời giúp Kali huyết ổn định hơn.

Bệnh nhân suy thận

Chế độ điều trị bằng Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide có thể áp dụng được khi độ thanh thải Creatinin> 30ml/phút.

Bệnh nhân suy gan

Chế độ điều trị bằng Candesartan Cilexetil Hydrochlorothiazide có thể áp dụng được cho những bệnh nhân bị suy gan mức độ nhẹ. Ở những bệnh nhân bị suy gan mức độ vừa cần phải cân nhắc sử dụng Candesartan Cilexetil với liều khởi đầu thấp như 8mg. Nếu cần thiết phải sử dụng liều Candesartan Cilexetil thấp hơn thì không nên khởi đầu điều trị bằng liệu pháp Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide.

Liều dùng có thể điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dựa trên đặc tính dược lý, các biểu hiện chính do quá liều Candesartan cilexetil có thể là triệu chứng hạ huyết áp và chóng mặt. Trong các trường hợp quá liều được báo cáo (sử dụng đến 672mg Candesartan cilexetil), sự hồi phục của bệnh nhân không có tác động gì quan trọng. 

Các biểu hiện chính do quá liều hydrochlorothiazide là mất nước và chất điện giải cấp tỉnh. Cũng có thể quan sát thấy các triệu chứng như chóng mặt, hạ huyết áp, khát nước, nhịp tim nhanh, loạn nhịp thất, buồn ngủ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Atasart-H, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn.

Những phản ứng phụ đã được báo cáo khi dùng liệu pháp Candesartan Cilexetil/Hydrochlorothiazide thường nhẹ, thoáng qua và ít khi phải ngưng điều trị.

Phản ứng thông thường: Đau lưng, chóng mặt, triệu chứng giống cảm, đau đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

ít xảy ra: Đau bụng, thay đổi thể tích nước tiểu, gia tăng đổ mồ hôi, cảm giác khát bất thường, để oải, rối loạn tiêu hóa, tính khí thất thường.

Hiếm xảy ra: Viêm cổ họng kéo dài, ho, sốt, mệt mỏi bất thường, chảy máu hay có những vết thâm bất thường trên da, da và mắt nhợt nhạt, nước tiểu sậm màu, đau ngực, nhịp tim không điều hoà, đau khớp.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ gặp phải khi dùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Suy thận mạn, Gút, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.