Công dụng của Thuốc Atimecox 15mg

Chỉ định

Thuốc AtiMECOX được chỉ định dùng để giảm các dấu hiệu và triệu chứng của các bệnh sau:

• Viêm xương khớp.
• Viêm khớp dạng thấp.
• Viêm cột sống dính khớp.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Mã ATC: M01AC06

Meloxicam là thuốc chống viêm không steroid (NSAID) thuộc họ oxicam, có đặc tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt.

Meloxicam cho thấy có hoạt tính chống viêm trong tất cả các mô hình viêm chuẩn. Cũng như các NSAID khác, cơ chế hoạt động chính xác của nó vẫn chưa được biết rõ.

Tuy nhiên, có một cơ chế tác dụng phổ biến của tất cả các NSAID (bao gồm meloxicam) đã biết: ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, chất trung gian gây viêm.

Dược động học

Sự hấp thu

Meloxicam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng tuyệt đối cao 89% sau khi uống. Viên nén, hỗn dịch uống và viên nang đã được chứng minh là tương đương sinh học.

Sau khi dùng meloxicam một liều duy nhất, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt trong vòng 5 - 6 giờ. Khi sử dụng nhiều liều, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 đến 5 ngày. Với liều một lần mỗi ngày, nồng độ thuốc trong huyết tương với sự dao động đỉnh - đáy tương đối nhỏ trong khoảng 0,4 - 1,0 µg/ml đối với liều 7,5 mg và 0,8 - 2,0 µg/ml đối với liều 15 mg, tương ứng (C_min và C_max ở trạng thái ổn định).

Sự hấp thu của meloxicam không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Meloxicam liên kết rất mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). Meloxicam khuếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp xấp xỉ 50% nồng độ trong huyết tương.

Thể tích phân bố thấp, trung bình 11 lít và dao động từ 30 - 40% giữa các cá thể. 

Chuyển hóa

Meloxicam chuyển hóa gần như hoàn toàn qua gan. Bốn chất chuyển hóa khác nhau của meloxicam được tìm thấy trong nước tiểu, và đều không có tác dụng dược lý. Chất chuyển hóa chính, 5'-carboxymeloxicam (chiếm 60% liều), được hình thành bởi quá trình oxy hóa chất chuyển hóa trung gian 5'-hydroxymethylmeloxicam, chất này được bài tiết ở mức độ thấp hơn (9% liều). Các nghiên cứu in vitro cho thấy CYP 2C9 đóng một vai trò quan trọng trong con đường chuyển hóa này và một phần nhỏ của isoenzym CYP 3A4.

Hoạt tính của enzym peroxidase có vai trò đối với hai chất chuyển hóa còn lại chiếm 16% và 4% liều dùng. 

Thải trừ

Meloxicam được bài tiết chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa với mức độ ngang nhau trong nước tiểu và phân. Dưới 5% liều dùng hàng ngày được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân, trong đó chỉ tìm thấy thuốc gốc dưới dạng vết trong nước tiểu.

Thời gian bán thải trung bình khoảng 20 giờ. Tổng độ thanh thải huyết tương trung bình 8 ml/phút.

Đối tượng đặc biệt

Suy gan, suy thận: Cả suy gan, suy thận nhẹ và vừa không có ảnh hưởng đáng kể đối với dược động học của meloxicam. Trong suy thận giai đoạn cuối, tăng thể tích phân bố có thể dẫn đến nồng độ meloxicam tự do cao hơn và không được để vượt quá liều hàng ngày 7,5 mg.

Người cao tuổi: Độ thanh thải huyết tương trung bình tại trạng thái ổn định ở người cao tuổi thấp hơn một ít so với người trẻ hơn. 

Cách dùng Thuốc Atimecox 15mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống 1 lần/ngày. 

Cách sử dụng viên nén phân tán:

Cách 1: Đặt viên thuốc trên lưỡi và để thuốc tan châm với nước bọt trong 5 phút (không được nhai hoặc nuốt viên thuốc), sau đó nuốt với 1 ly nước khoảng 240 ml. Nếu bị khô miệng, có thể dùng nước để làm ẩm trước.

Cách 2: Hòa tan viên thuốc vào 1 ly nước vừa đủ, uống ngay sau khi pha.

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa nên uống thuốc ngay sau bữa ăn.

Có thể bẻ đôi viên 15 mg để sử dụng cho liều 7,5 mg.

Liều dùng

Viêm xương khớp

Liều khuyến cáo là 7,5 mg x 1 lần/ngày (nửa viên 15 mg).

Nếu cần thiết, trong trường hợp triệu chứng không cải thiện có thể tăng liều lên thành 15 mg/ngày (một viên 15 mg).

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp

Liều khuyến cáo là 15 mg/ngày (một viên 15 mg). Nếu cần thiết, theo đáp ứng điều trị có thể giảm liều xuống thành 7,5 mg/ngày (nửa viên 15 mg).

Vì các tác dụng không mong muốn có khả năng tăng lên theo liều và thời gian sử dụng. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả điều trị trong thời gian ngắn nhất có thể.

KHÔNG DÙNG QUÁ 15 mg/ngày.

Thường xuyên xem xét hiệu quả điều trị, các yếu tố nguy cơ và yêu cầu tiếp tục dùng thuốc ở những bệnh nhân điều trị lâu dài.

Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân có nguy cơ cao xảy ra các tác dụng không mong muốn: Liều khởi đầu khuyến cáo 7,5 mg/ngày. 

Suy thận

Bệnh nhân suy thận nặng đang chạy thận nhân tạo, liều dùng không nên quá 7,5 mg/ngày. 

Không cần giảm liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa (CIcr ≥ 25 ml/phút). 

Chống chỉ định dùng meloxicam đối với những bệnh nhân suy gan nặng, suy thận nặng chưa được lọc máu. 

Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi: Chống chỉ định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều: Các triệu chứng sau khi quá liều NSAID cấp tính bao gồm: Trạng thái hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị, thường hồi phục khi được chăm sóc hỗ trợ. Có thể xảy ra xuất huyết tiêu hóa. Trong trường hợp nặng, bệnh nhân có thể bị tăng huyết áp, suy thận cấp, rối loạn chức năng gan, suy hô hấp, hôn mê, co giật, trụy tim mạch và ngừng tim. Đã có báo cáo xảy ra phản ứng phản vệ khi điều trị với NSAID và có thể xảy ra sau khi dùng quá liều.

Cách xử trí: Bệnh nhân cần được chăm sóc hỗ trợ và điều trị triệu chứng sau khi dùng quá liều. Nhanh chóng loại bỏ meloxicam bằng 4 g cholestyramin, 3 lần/ngày theo đường uống đã được chứng minh trong một thử nghiệm lâm sàng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc AtiMECOX bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Nguy cơ huyết khối tim mạch

Cũng giống như các thuốc NSAID khác, meloxicam thường gây ra các tác dụng không mong muốn ở nhiều cơ quan đặc biệt là trên đường tiêu hóa, máu, thận và ngoài da. Phù nề, tăng huyết áp và suy tim đã được báo cáo trong khi điều trị bằng NSAID. 

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là trên đường tiêu hóa: Loét dạ dày, tá tràng, thủng hoặc xuất huyết tiêu hóa, đôi khi gây tử vong, đặc biệt ở người cao tuổi. Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy hơi, táo bón, khó tiêu, viêm loét đại tràng, đau bụng, nôn ra máu, đợt cấp của viêm đại tràng và bệnh Crohn đã được báo cáo sau khi uống NSAID. Ít gặp hơn, viêm dạ dày đã được báo cáo.

Các tác dụng không mong muốn được liệt kê trong bảng sau theo hệ thống cơ quan và tần suất được xác định như sau:

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10 000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10 000), và không biết (không thể ước tính được tần suất từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn về máu và hệ bạch huyết:

• Ít gặp: Thiếu máu.
• Hiếm gặp: Bất thường về công thức máu (bao gồm cả số lượng bạch cầu), giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. 
• Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt. (Các trường hợp mất bạch cầu hạt đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng meloxicam và các thuốc gây độc với tủy). 

Rối loạn hệ miễn dịch:

• Ít gặp: Phản ứng dị ứng ngoài phản ứng quá mẫn hoặc phản vệ.
• Không biết: Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ.

Rối loạn tâm thần:

• Hiếm gặp: Thay đổi tâm trạng, gặp ác mộng.
• Không biết: Trạng thái lú lẫn, mất phương hướng.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Đau đầu.
• Ít gặp: Chóng mặt, buồn ngủ.

Rối loạn thị giác:

• Hiếm gặp: Rối loạn thị giác bao gồm mở mắt, viêm kết mạc.

Rối loạn tai và mê đạo:

• Ít gặp: Chóng mặt.
• Hiếm gặp: Ù tai.

Rối loạn tim:

• Hiếm gặp: Đánh trống ngực.

Rối loạn mạch máu:

• Ít gặp: Tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:

• Hiếm gặp: Khởi phát cơn hen ở những bệnh nhân dị ứng với aspirin hoặc các NSAID khác.

Rối loạn tiêu hóa:

• Rất thường gặp: Khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, táo bón, tiêu chảy.
• Ít gặp: Xuất huyết tiêu hóa tiềm ẩn hoặc nhận biết được, viêm miệng, viêm dạ dày, ợ hơi.
• Hiếm gặp: Viêm đại tràng, loét dạ dày - tá tràng, viêm thực quản.
• Rất hiếm gặp: Thủng đường tiêu hóa.
• Không biết: Viêm tụy.

* Xuất huyết tiêu hóa, loét hoặc thủng đôi khi có thể nặng và có khả năng gây tử vong, đặc biệt là ở người già.

Rối loạn gan - mật:

• Ít gặp: Chức năng gan bất thường (ví dụ như tăng transaminase hoặc bilirubin).
• Hiếm gặp: Viêm gan.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Phù mạch, ngứa, phát ban.
• Hiếm gặp: Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, nổi mày đay.
• Rất hiếm gặp: Viêm da bóng nước, hồng ban đa dạng.
• Không biết: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.

Rối loạn thận và tiết niệu:

• Ít gặp: Giữ natri, nước và tăng kali huyết. Xét nghiệm bất thường chức năng thận (tăng nồng độ creatinin và/hoặc nồng độ urê huyết).
• Rất hiếm gặp: Suy thận cấp đối với những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ.

Rối loạn chung

• Ít gặp: Phù nề, bao gồm phù chi dưới.

Các tác dụng không mong muốn không quan sát thấy với meloxicam nhưng có liên quan đến việc sử dụng các loại thuốc cùng nhóm khác: Tổn thương thận dẫn đến suy thận cấp, các trường hợp hiếm gặp của viêm thận kẽ, hoại tử ống thận cấp tính, hội chứng thận hư và hoại tử thận đã được báo cáo.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa, cần uống thuốc ngay sau khi ăn hoặc dùng kết hợp với thuốc kháng acid và bảo vệ niêm mạc dạ dày.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.