Công dụng của Thuốc Atobe

Chỉ định

Thuốc Atobe 10mg/10mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Việc điều trị sử dụng các tác nhân làm thay đổi lipid chỉ nên là một trong các biện pháp can thiệp ở những người có nguy cao bị bệnh xơ vữa động mạch do tăng cholesterol máu.
• Điều trị bằng thuốc được chỉ định như 1 biện pháp hỗ trợ khi đáp ứng với một chế độ ăn uống hạn chế chất béo bão hòa và cholesterol hoặc việc áp dụng các biện pháp không dược lý khác một mình là không đầy đủ.
• Atobe 10mg/10mg được chỉ định để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG), choleterol lipoprotein tỷ trọng không cao, và tăng cholesterol lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân tăng lipid máu dị hợp tử có tính gia đình và không gia đình hoặc tăng lipid máu hỗn hợp.
• Atobe được chỉ định để giảm cholesterol toàn phần, cholesterol lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C) ở bệnh nhân tăng cholesterol đồng hợp tử có tính gia đình, như là một thuốc hỗ trợ cho phương pháp điều trị giảm lipid khác, hoặc nếu không có phương pháp điều trị giảm lipid máu được áp dụng.

Dược lực học

Mã ATC: C10BA05

Nhóm dược lý: Chất ức chế HMG CoA reductase kết hợp với các chất biến đổi lipid khác.

Nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng cholesterol toàn phần, cholesterol-lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C) và apolipoprotein B, các thành phần protein chính của lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL), là nguyên nhân thúc đẩy xơ vữa động mạch. Ngoài ra, việc giảm nồng độ cholesterol-lipoprotein tỷ trọng cao (HDL-C) gắn liền với sự phát triển của xơ vữa động mạch.

Nghiên cứu dịch tễ học đã chứng minh rằng tỷ lệ mắc bệnh tim mạch và tử vong tăng tỷ lệ thuận với sự tăng cholesterol toàn phần và cholesterol-lipoprotein tỷ trọng thấp và tỷ lệ nghịch với sự tăng nồng độ cholesterol-lipoprotein tỷ trọng cao. Giống như lipoprotein tỷ trọng thấp, các lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL), và lipoprotein tỷ trọng trung bình (IDL) cũng có thể thúc đẩy xơ vữa động mạch.

Atorvastatin

Enzym HMG- CoA reductase xúc tác cho việc tổng hợp cholesterol từ acetyl CoA. Atorvastatin ức chế cạnh tranh với enzym này nên làm giảm lượng cholesterol. Atorvastatin cũng làm tăng sinh LDL-receptor ở màng tế bào, giúp nhập LDL vào trong tế bào và thải trừ lipid qua enzym ở lysosom.

Atorvastatin đã được chứng minh làm giảm lượng cholesterol (30% - 46%), LDL-C (41% - 61%), apolipoprotein B (34% - 50%), và triglycerid (14% - 33%) trong khi làm tăng lượng HDL-C và apolipoprotein Al trong một nghiên cứu liều đáp ứng.

Những kết quả này phù hợp những bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và tăng lipid máu hỗn hợp, bao gồm cả bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc vào insulin.

Giảm cholesterol, cholesterol-lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL-C) và apolipoprotein B đã được chứng minh làm giảm nguy cơ tai biến tim mạch và tử vong tim mạch.

Ezetimib

Ezetimib làm giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế sự hấp thu cholesterol của ruột non.

Ezetimib không ức chế tổng hợp cholesterol ở gan, hoặc tăng bài tiết axit mật. Thay vào đó, ezetimib tác dụng ở diềm bàn chải của ruột non và ức chế sự hấp thu cholesterol, dẫn đến làm giảm lượng cholesterol hấp thu từ ruột non và vận chuyển tới gan.

Điều này làm giảm cholesterol dự trữ ở gan và tăng thải cholesterol từ máu. Cơ chế khác biệt này là bổ sung cho các statin và fenofibrat.

Dược động học

Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh. Hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hóa mạnh qua gan lần đầu (trên 60%).

Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của những chất có hoạt tính đạt được sau 1 – 4 giờ.

Sau khi uống, ezetimib được hấp thu và liên hợp để tạo dạng liên hợp ezetimib-glucuronid có hoạt tính. Hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Atorvastatin: Thể tích phân bố của thuốc khoảng 381 lit, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương > 98%.

Ezetimib: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của ezetimib và dạng liên hợp ezetimib- glucuronid là > 90%.

Chuyển hóa và thải trừ

Atorvastatin:

Atorvastatin được chuyển hóa rộng rãi tạo dẫn xuất ortho, các dẫn xuất parahydroxylated và các sản phẩm beta-oxy hóa khác nhau.

Trong nghiên cứu in vitro, sự ức chế HMG-CoA reductase bởi ortho và các chất chuyển hóa parahydroxylated tương đương với atorvastatin.

Khoảng 70% hoạt động ức chế men khử HMG-CoA reductase là do các chất chuyển hóa hoạt động.

Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua mật sau gan hoặc chuyển hóa ngoài gan. Thuốc không trải qua chu trình gan ruột.

Thời gian bán thải của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán hủy của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA là 20-30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa hoạt động. Ít hơn 2% liều atorvastatin được tìm thấy trong nước tiểu sau khi uống.

Ezetimib:

Ezetimib chủ yếu chuyển hóa ở ruột non và gan nhờ liên hợp glucuronid với mật và bài tiết qua thận.

Ở người, ezetimib nhanh chóng chuyển hóa thành ezetimib-glucuronid. Ezetimib và ezetimibe-glucuronid là những hoạt chất chính phát hiện trong huyết tương, chiếm khoảng 10-20% và 80-90% tổng số thuốc trong huyết tương, tương ứng.

Cả ezetimib và ezetimib-glucuronid được loại bỏ từ huyết tương với chu kỳ bán thải khoảng 22 giờ. Có nhiều thời điểm thuốc đạt nồng độ đỉnh trong máu, cho thấy có thể có quá trình tái hấp thu ở ruột.

Cách dùng Thuốc Atobe

Cách dùng

Thuốc Atobe 10mg/10mg dạng viên nén bao phim dùng đường uống, có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

Không nên nhai hoặc hòa tan thuốc khi uống.

Liều dùng

Liều khuyến cáo: Uống 1 viên/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có biện pháp điều trị đặc hiệu khi quá liều Atobe được khuyến cáo. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ tùy tình trạng.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn (ADR) khi dùng Atobe 10mg/10mg mà bạn có thể gặp.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết giảm tiểu cầu, tăng HbA1c.

Rối loạn hệ thống thần kinh: Đau đầu, dị cảm; bệnh lý thần kinh ngoại biên.

Suy giảm nhận thức (ví dụ, mất trí nhớ, hay quên, suy giảm trí nhớ) liên quan đến việc sử dụng statin. Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy.

Tăng đường huyết.

Da và mô dưới da rối loạn: Phù mạch; phát ban bóng nước (bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc hại); phát ban, nổi mề đay.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ hay tiêu cơ vân.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Sốc phản vệ; phản ứng quá mẫn.

Rối loạn gan mật: Viêm gan, sỏi mật; viêm túi mật; suy gan gây tử vong và không tử vong.

Rối loạn tâm thần: Trầm cảm.

Xét nghiệm bất thường: tăng creatin phosphokinase.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, bệnh nhân cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.