Công dụng của Thuốc A.T Atorvastatin 20mg

Chỉ định

Thuốc A.T Atorvastatin 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng lipid huyết 

Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em trên 10 tuổi tăng cholesterol máu nguyên phát bao gồm tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử (loại IIa) hoặc tăng lipid máu hỗn hợp (loại IIb), dùng như một liệu pháp hỗ trợ khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân). 

Atorvastatin được chỉ định để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL - cholesterol ở người lớn có tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như ly trích LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không phù hợp. 

Phòng ngừa bệnh tim mạch 

Phòng ngừa biến cố tim mạch ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch cao.

Dược lực học

Atorvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG - CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Triglycerid và cholesterol ở gan sẽ tổng hợp lipoprotein tỉ trọng rất thấp (VLDL) và phân bổ vào huyết tương để đưa đến mô ngoại biên. Lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL) được hình thành từ VLDL và được dị hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao. 

Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein huyết thanh bằng cách ức chế HMG - CoA reductase và quá trình sinh tổng hợp, cholesterol ở gan đồng thời làm tăng số lượng các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan để tăng cường sự thoái biến LDL. 

Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và số lượng các hạt LDL. Atorvastatin làm tăng sản xuất và tăng hoạt tính thụ thể LDL cùng với sự thay đổi mang lại lợi ích về chất lượng các hạt LDL lưu hành trong máu. Atorvastatin có hiệu quả trong việc làm giảm LDL - C ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử, nhóm dân số thường không đáp ứng với các thuốc hạ lipid máu khác. 

Atorvastatin đã được chứng minh là làm giảm nồng độ của cholesterol toàn phần (30 - 46%), LDL - C (41 - 61%), apolipoprotein B (34 - 50%), và triglycerid (14 - 33%) trong khi tăng sản xuất HDL - C và apolipoprotein A1 trong một nghiên cứu đáp ứng liều. Các kết quả này phù hợp ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử, tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và tăng lipid hỗn hợp, bao gồm cả bệnh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin. 

Giảm cholesterol toàn phần, LDL - C, apolipoprotein B đã được chứng minh là làm giảm nguy cơ tai biến và tử vong tim mạch.

Dược động học

Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 1 - 2 giờ. Độ hấp thu tăng tỷ lệ thuận với liều dùng atorvastatin. Sau khi uống, sinh khả dụng viên nén bao phim atorvastatin là 95 - 99% so với dung dịch uống. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin khoảng 12% và sinh khả dụng toàn thân có hoạt tính ức chế HMG - CoA reductase là khoảng 30%. Sinh khả dụng toàn thân thấp được cho là do sự thải trừ ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc chuyển hóa lần đầu ở gan. 

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin khoảng 381 lít. Hơn 98% atorvastatin gắn kết với protein huyết tương. 

Chuyển hóa

Atorvastatin được chuyển hóa bởi cytochrom P450 3A4 tạo thành ortho và parahydroxy và các sản phẩm beta - oxy hóa khác. Các sản phẩm này tiếp tục được glucuronid hóa. Invitro, sự ức chế HMG - CoA reductase của chất chuyển hóa ortho và parahydroxy tương đương với atorvastatin. Khoảng 70% hoạt tính ức chế HMG - CoA reductase là do các chất chuyển hóa có hoạt tính. 

Thải trừ

Atorvastatin được thải trừ chủ yếu qua mật và/hoặc chuyển hóa ngoài gan. Tuy nhiên, atorvastatin dường như không trải qua chu trình gan ruột đáng kể. Thời gian bán thải trong huyết tương của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế HMG - CoA reductase khoảng 20 đến 30 giờ. 

Người cao tuổi

Nồng độ atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương cao hơn ở người cao tuổi khỏe mạnh. 

Suy thận

Bệnh lý thận không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương hoặc tác dụng điều trị của atorvastatin và chất chuyển hóa có hoạt tính. 

Suy gan

Nồng độ atorvastatin và các chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương tăng lên đáng kể (khoảng 16 lần đối với Cmax và khoảng 11 lần đối với AUC) ở những bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính do rượu (Child - Pugh B). 

SLCO1B1 đa hình: Sự hấp thu vào gan của tất cả các chất ức chế HMG - CoA reductase bao gồm atorvastatin cần protein vận chuyển OATP1B1. Ở những bệnh nhân SLCO1B1 đa hình có nguy cơ tăng tiếp xúc của atorvastatin, điều này có thể dẫn đến tăng nguy cơ tiêu cơ vân. Đa hình trong gen mã hóa OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC) liên quan với tăng tiếp xúc của atorvastatin (AUC) lên 2,4 lần so với bệnh nhân không có biến thể kiểu gen này (c.521TT).

Cách dùng Thuốc A.T Atorvastatin 20mg

Cách dùng

Atorvastatin 20mg được dùng đường uống mỗi ngày một lần, uống nguyên viên với một ly nước, có thể uống bất kỳ thời điểm nào trong ngày, có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 04 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Atorvastatin khi dùng phối hợp với Amiodaron: Không nên dùng quá 20 mg/ngày.

Cần tuân theo chế độ ăn kiêng giảm cholesterol. Liều theo chỉ định của thầy thuốc hoặc theo liều sau:

• Liều khởi đầu: 10 mg/ngày. Có thể điều chỉnh liều (nếu cần) sau 4 tuần điều trị.
• Liều duy trì: 10 - 40 mg/ngày. Có thể tăng liều nhưng không quá 80 mg/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi. Do phần lớn atorvastatin liên kết với protein huyết tương, thẩm phân máu có thể không làm tăng đáng kể việc thanh thải atorvastatin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc A.T Atorvastatin 20mg, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc A.T Atorvastatin 20mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10 

Nhiễm trùng: Viêm mũi họng.

Miễn dịch: Phản ứng dị ứng.

Chuyển hóa: Tăng đường huyết.

Thần kinh: Đau đầu.

Hô hấp: Chảy máu cam, đau họng và thanh quản.

Hệ tiêu hóa: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy.

Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau cơ, đau khớp, đau ở chi, co thắt cơ, sưng khớp, đau lưng. 

Xét nghiệm: Xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng creatin kinase máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100 

Chuyển hóa: Hạ đường huyết, tăng cân, biếng ăn.

Tâm thần: Mất ngủ, ác mộng.

Thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, mất trí nhớ, giảm hoặc mất cảm giác, rối loạn vị giác.

Mắt: Nhìn mờ.

Tai và rối loạn tiền đình: Ù tai.

Hệ tiêu hóa: Khô miệng, đau bụng trên và dưới, viêm tụy, ợ chua.

Gan - mật: Viêm gan.

Da và mô dưới da: Nổi mày đay, phát ban da, ngứa, rụng tóc.

Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau cổ, mỏi cơ.

 Chung: Mệt mỏi, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, sốt.

Xét nghiệm: Tế bào máu trắng trong nước tiểu dương tính.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1.000 

Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.

Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên.

Mắt: Rối loạn thị giác.

Gan: Ứ mật.

Da và mô dưới da: Phù mạch, viêm da bóng nước bao gồm hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Cơ xương khớp và mô liên kết: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, đau gân, đôi khi đứt gân. 

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000 

Miễn dịch: Sốc phản vệ.

Tai và rối loạn tiền đình: Mất thính lực.

Gan – mật: Suy gan.

Sinh sản: Vú to.

Tác dụng phụ chưa biết tần số gặp

Cơ xương khớp và mô liên kết: Hoại tử cơ qua trung gian miễn dịch.

 Trẻ em: Thường gặp các tác dụng không mong muốn sau: 

Thần kinh: Đau đầu.

Hệ tiêu hóa: Đau bụng.

Xét nghiệm: Tăng alanin aminotransferase, tăng creatin phosphokinase máu.

Ngoài ra, một số tác dụng không mong muốn khác cũng đã được báo cáo với một vài statin: 

Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn ...).

Tăng HbA1c Rối loạn chức năng tình dục.

Trầm cảm.

Một vài trường hợp viêm phổi kẽ, đặc biệt khi sử dụng lâu dài.

Đái tháo đường. Tần số sẽ phụ thuộc vào các yếu tố nguy cơ (đường huyết lúc đói ≥5,6 mmol/l, chỉ số BMI > 30 kg/m², tăng triglycerid, tiền sử tăng huyết áp).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.