Công dụng của Thuốc Atorvastatin 20mg

Chỉ định

Thuốc Atorvastatin 20mg Domesco được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng trong điều trị cho các bệnh nhân bị tăng cholesterol toàn phẩn (C-toàn phẩn), cholesterol lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B (apo B), triglycerid (TG) và giúp làm tăng cholesterol lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở các bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình), tăng lipid máu phối hợp (hỗn hợp) (nhóm lla và II btheo phân loại của Fredrickson), tăng triglycerid máu (nhóm IV, theo phân loại của Fredrickson) và ở các bệnh nhân có rối loạn beta lipoprotein máu (nhóm III theo phân loại Fredrickson) mà không có đáp ứng đẩy đủ với chế độ ăn.

Atorvastatin cũng được chỉ định để làm giảm C-toàn phần và LDL-C ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.

Dự phòng biến chứng tim mạch

Đối với những bệnh nhân không có biểu hiện bệnh tim mạch (CVD) rõ ràng trên lâm sàng và những bệnh nhân có hoặc không có rối loạn lipid máu, nhưng có các yếu tố nguy cơ của bệnh tỉm mạch vành (CHD) như: Hút thuốc, tăng huyết áp, đái tháo đường, HDL-C thấp hoặc những bệnh nhân tiền sử gia đình mắc bệnh mạch vành giai đoạn sớm, atorvastatin được chỉ định để:

Giảm nguy cơ tử vong do bệnh mạch vành và nhồi máu co tim (MI).

Giảm nguy cơ đột quy.

Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch và con đau thắt ngực.

Đối với những bệnh nhân có biểu hiện bệnh mạch vành rõ ràng trên lâm sàng, atorvastatin được chỉ định để:

Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

Giảm nguy cơ đột quỵ.

Giảm nguy cơ cho quá trình tái thông mạch.

Giảm nguy cơ phải nhập viện do suy tim sung huyết (CH F).

Giảm nguy cơ đau thắt ngực.

Ở trẻ em (10 - 17 tuổi)

Atorvastatin được chỉ định hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng nhằm làm giảm cholesterol toàn phẩn, LDL-C, và apo B ở trẻ em trai và trẻ em gái đã có kinh nguyệt từ 10-17 tuổi có tình trạng tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử và sau khi điều trị bằng chế độ ăn kiêng thích hợp bệnh nhân vẫn còn những đặc điểm: Mức LDL-C vẫn > 190mg/dl hoặc mức LDL-C vẫn > 160mg/dl và Có tiền sử gia đình có bệnh tỉm mạch sớm hoặc có Ít nhất 2 yếu tố nguy cơ tim mạch khác.

Dược lực học

Atorvastatin thuộc nhóm thuốc điều hòa lipid huyết. Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh với ba hydroxymethylglutaryl coenzym (HMG – CoA) reductase, là enzym xúc tác chuyển đổi HMG - CoA thành acid mevalonic, tiền chất của cholesterol.

Atorvastatin ức chế HMG – CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDL-c và VLDL-c trong huyết tương.

Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-c trong huyết tương.

Ngoài ra, atorvastatin còn có tác dụng chống xơ vữa động mạch. Đa số đã chứng tỏ làm chậm quá trình tiến triển và làm thoái lui xơ vữa động mạch vành hoặc động mạch cảnh. Cơ chế tác dụng hiện nay chưa biết đầy đủ, nhưng tác dụng này có thể độc lập đối với tác dụng điều hòa lipid huyết.

Tác dụng mạch máu: Atorvastatin làm giảm huyết áp ở người tăng huyết áp và tăng cholesterol huyết tiên phát. Tác dụng giảm huyết áp có thể liên quan đến phục hồi rối loạn chức năng nội mô do atorvastatin, hoạt hóa oxyd nitric synthase nội mô và làm giảm nồng độ aldosteron huyết tương.

Tác dụng chống viêm: Ở người tăng cholesterol huyết, kèm hoặc không kèm bệnh động mạch vành cho thấy atorvastatin có thể có hoạt tính chống viêm. Liệu pháp statin ở những bệnh nhân này làm giảm nồng độ huyết tương CRP (C-reactive protein). Nồng độ CRP cũng giảm ở người bệnh có cholesterol huyết bình thường có nồng độ CRP cao trước khi điều trị. Tác dụng đối với nồng độ CRP không tương quan với thay đổi nồng độ LDL-c. Các nghiên cứu gần đây cho thấy làm giảm nồng độ CRP có thể làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát hoặc tử vong do nguyên nhân mạch vành.

Tác dụng đối với xương: Atorvastatin có thể làm tăng mật độ xương.

Tác dụng điều hòa lipid máu tương quan với liều lượng hơn là với nồng độ thuốc trong huyết tương.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, atorvastatin hấp thu nhanh và chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin 14%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh 1 - 2 giờ. Thức ăn làm thay đổi sinh khả dụng toàn thân của atorvastatin sau khi uống. Thức ăn làm giảm tốc độ hoặc mức độ hấp thu, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi quan trọng về lâm sàng tác dụng điều hòa lipid huyết.

Nồng độ thuốc trong huyết tương có thể liên quan đến nhịp ngày đêm, uống atorvastatin vào buổi chiều tối làm nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (AUC) giảm 30 - 60%. Mặc dù sinh khả dụng giảm, tác dụng điều hòa lipid huyết của atorvastatin uống lúc buổi chiều tối không thay đổi và hơi cao hơn so với uống vào buổi sáng.

Đối với người cao tuổi, từ 65 tuổi trở lên, nồng độ trong huyết tương của atorvastatin có thể cao hơn so với người trẻ tuổi nhưng không làm thay đổi tác dụng điều hòa lipid huyết.

Đối với người suy thận nhẹ (hệ số thanh thải creatinin 61 - 90ml/phút): Dược động học của atorvastatin không thay đổi nhiều.

Ở người suy gan, atorvastatin có thể tích lũy trong huyết tương.

Phân bố

Atorvastatin được phân bố chủ yếu vào gan, 1 phần vào các mô (lách, thận, tuyến thượng thận). Atorvastatin liên kết 88 - 99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Atorvastatin có thể qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Đào thải

Atorvastatin chuyển hóa mạnh ở gan do hệ enzym microsom cytochrom P450(CYP), chủ yếu do isoenzym 3A4 (CYP 3A4). Thời gian bán thải atorvastatin 14 giờ. Mặc dù vậy, không có mối tương quan giữa thông số dược động học với thời gian tác dụng điều trị (ít nhất 24 giờ). Thời gian bán thải trong huyết tương dài, atorvastatin có thể tích lũy trong huyết tương. Atorvastatin được đào thải qua nước tiểu (2 - 20% liều) và phân (60 - 90% liều).

Cách dùng Thuốc Atorvastatin 20mg

Cách dùng

Dùng đường uống.

Có thể sử dụng các liều Atorvastatin 20mg vào bất kỳ thời gian nào trong ngày, có kèm theo hay không kèm theo thức ăn.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn

Khởi đầu 10mg, một lần mỗi ngày.

Điều chỉnh liều 4 tuần một lần, nếu cần và nếu dung nạp được.

Liều duy trì 10mg – 40mg/ngày. Nếu cần có thể tăng liều, nhưng không quá 80mg/ngày.

Lưu ý bệnh nhân khi dùng atorvastatin phối hợp với các thuốc sau:

Khi dùng phối hợp với Amiodaron, không nên dùng quá 20mg/ngày.

Khi dùng phối hợp ciclosporin, liều tối đa 10mg, 1 lần/ngày.

Khi dùng phối hợp clarithromycin, khởi đầu 10mg, 1 lần/ngày và tối đa là 20mg, 1 lần/ngày.

Khi dùng phối hợp itraconazol, khởi đầu 10mg, 1 lần/ngày và tối đa 40mg, 1 lần/ngày.

Thận trọng khi dùng phối hợp với (ritonavir + lopinavir) với liều trên 20mg, 1 lần/ngày.

Không dùng quá 20mg atorvastatin/ngày khi sử dụng đồng thời với (darunavir + ritonavir), fosamprenavir, (fosamprenavir + ritonavir), (saquinavir + ritonavir).

Không dùng quá 40mg atorvastatin/ngày khi sử dụng với nelfinavir.

*Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải atorvastatin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Atorvastatin 20mg Domesco, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không được ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng

Thường gặp: Viêm mũi - họng.

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch

Thường gặp: Phản ứng dị ứng.

Rất hiếm gặp: Quá mẫn.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa

Thường gặp: Tăng đường huyết.

Ít gặp: Hạ đường huyết, tăng cân, chán ăn.

Rối loạn tâm thần

Ít gặp: Ác mộng, mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh

Thường gặp: Đau đầu.

Ít gặp: Chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, loạn vị giác, mất trí nhớ.

Hiếm gặp: Bệnh thần kinh ngoại biên.

Rối loạn mắt

Ít gặp: Nhìn mờ.

Hiếm gặp: Rối loạn thị giác.

Rối loạn tai và tai trong

Ít gặp: Ù tai.

Rất hiếm gặp: Giảm thính giác.

Rối loạn hệ hô hấp, ngực và trung thất

Thường gặp: Đau họng - thanh quản, chảy máu cam.

Rối loạn hệ tiêu hóa

Thường gặp: Táo bón, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn.

Ít gặp: Nôn, đau bụng trên và bụng dưới, ợ hơi, viêm tụy.

Rối loạn gan mật

Ít gặp: Viêm gan.

Rất hiếm gặp: Suy gan.

Rối loạn da và mô dưới da

Ít gặp: Mày đay, phát ban trên da, ngứa, rụng tóc.

Hiếm gặp: Phù mạch thần kinh, viêm da bóng nước bao gồm: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết

Thường gặp: Đau cơ, đau khớp, đau chi, co cứng cơ, sưng khớp, đau lưng.

Ít gặp: Đau cổ, mỏi cơ.

Hiếm gặp: Bệnh cơ, viêm cơ, tiêu cơ vân, chấn thương gân, đôi khi biến chứng thành đứt gân.

Không rõ: Bệnh cơ hoại tử do miễn dịch.

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú

Rất hiếm gặp: Nữ hóa tuyến vú.

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc

Ít gặp: Khó ở, suy nhược, đau ngực, phù ngoại biên, kiệt sức, sốt.

Xét nghiệm

Thường gặp: Chức năng gan bất thường, tăng creatin kinase huyết.

Ít gặp: Tế bào bạch cầu trong nước tiểu.

Cũng như với các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, đã có báo cáo tăng nồng độ transaminase trong huyết thanh ở bệnh nhân được cho dùng atorvastatin. Các thay đổi này thường nhẹ, thoáng qua và không cần gián đoạn điều trị. Transaminase trong huyết thanh tăng rõ rệt về lâm sàng (> 3 lần giới hạn trên bình thường) ở 0,8 % bệnh nhân dùng atorvastatin. Tình trạng này có liên quan đến liều và có thể hồi phục ở tất cả các bệnh nhân.

Nồng độ creatin kinase (CK) trong huyết thanh tăng hon 3 lần giới hạn trên của mức bình thường ở 2,5 % bệnh nhân dùng atorvastatin, tương tự như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác trong thử nghiệm lâm sàng. Các nồng độ cao hơn 10 lần khoảng trên bình thường gặp ở 0,4 % bệnh nhân được điểu trị bằng atorvastatin (xem phần Thận trọng khi sử dụng).

Bệnh nhi

Các bệnh nhi từ 10 đến 17 tuổi được điều trị bằng atorvastatin có đặc điểm tác dụng không mong muốn nhìn chung tương tự như bệnh nhân dùng giả dược, các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất quan sát thấy ở cả hai nhóm, bất kể được đánh giá do nguyên nhân nào, đều là nhiễm khuẩn. Không quan sát thấy tác động đáng kể về lâm sàng lên sự tăng trưởng và trưởng thành giới tính được theo dõi trong một nghiên cứu 3 năm dựa trên đánh giá sự trưởng thành và phát triển tổng thể, đánh giá theo giai đoạn dậy thì Tanner, và đo chiều cao và cân nặng. Đặc tính an toàn và khả năng dung nạp ở bệnh nhi cũng tương tự như đặc tính an toàn đã biết của atorvastatin ở người lớn.

Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo với một số statin:

• Rối loạn chức năng sinh dục.
• Trầm cảm.
• Các trường hợp ngoại lệ mắc bệnh phổi kẽ, đặc biệt là khi điểu trị dài hạn.
• Đái tháo đường: Tần suất sẽ phụ thuộc vào việc có hay không có các yếu tố nguy cơ (đường huyết lúc đói > 5,6mmol/l, BMI > 30kg/m², tăng triglycerid, tiền sử bị tăng huyết áp).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Gan nhiễm mỡ, Mang thai, Xơ gan, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.