Công dụng của Thuốc Atorvastatin RVN 20

Chỉ định

Thuốc Atorvastatin Rvn 20 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL - cholesterol, apolipoprotein B và triglycerid. Làm tăng HDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (typ IIa và lib) triglycerid giảm ít.
• Ðiều trị rối loạn betalipoprotein máu mà không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.
• Ðiều trị giảm cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử khi chế độ ăn và các phương pháp không dùng thuốc khác không mang lại kết quả đầy đủ.

Dược lực học

Atorvastatin là chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, ức chế quá trình chuyển 3-hydroxy- 3 methylglutaryl-coenzyme A thành mevalonat tiền chất của cholesterol. Sự chuyển HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong sinh tổng hợp cholesterol.

Atorvastatin làm giảm lipoprotein và cholesterol huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA, ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách tăng số lượng những thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào. Từ đó tăng sự lấy đi và thoái biến LDL.

Atorvastatin làm giảm sản xuất LDL và giảm số lượng các hạt LDL. Atorvastatin làm tăng đáng kể hoạt tính của thụ thể LDL cùng với sự thay đổi có lợi trên tính chất của các hạt LDL tuần hoàn. Atorvastatin có hiệu quả trên việc làm giảm LDL ở những bệnh nhân tăng cholesterol gia đình đồng hợp tử, một quần thể ít có đáp ứng với thuốc hạ lipid.

Dược động học

Hấp thu

Atorvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ thuốc trong huyết tương tối đa đạt được trong vòng 1 – 2 giờ. Mức độ hấp thu và nồng độ atorvastatin tăng tỉ lệ với liều dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối của atonvastatin khoảng 14% và sinh khả dụng toàn thân của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%. Tính khả dụng toàn thân thấp là do sự thanh lọc ở niêm mạc đường tiêu hóa và/hoặc chuyển hóa lần đầu ở gan.

Mặc dù thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu của atorvastatin khoảng 25% khi được đánh giá bởi Cmax và khoảng 9% khi được đánh giá bởi AUC, nhưng tác dụng làm giảm LDL-c thì không đổi khi atorvastatin được uống cùng hay không cùng với thức ăn. Nồng độ atorvastatin huyết tương sau khi dùng thuốc buổi chiều tối thấp hơn khi dùng thuốc vào buổi sáng (khoảng 30% đối với Cmax và AUC). Tuy nhiên, hiệu quả giảm LDL-C thì như nhau bất kể thời điểm dùng thuốc trong ngày.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin khoảng 381 lít. Trên 98% atorvastatin được gắn kết với protein huyết tương, tỷ lệ hồng cầu huyết tương xấp xỉ 0,25 cho thấy sự thấm thuốc vào tế bào hồng cầu thấp.

Chuyển hóa

Atorvastatin được chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxy hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxid hóa tại vị trí beta. In vitro, sự ức chế men khử HMG-CoA của các chất chuyển hóa qua con đường hydroxyl hóa ở vị trí ortho và para tương đương với sự ức chế của atorvastatin. Khoảng 70% hoạt động ức chế men khử HMG-CoA trong huyết tương là do các chất chuyển hóa có hoạt tính.

In vitro, các nghiên cứu cho thấy tầm quan trọng của sự chuyển hóa atorvastatin bởi cytochrome P450 3A4 ở gan, phù hợp với nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng lên ở người sau khi dùng đồng thời với erythromycin, một chất ức chế đã được biết đến của isozyme này.

Thải trừ

Atorvastatin và các chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua mật sau quá trình chuyển hóa tại gan và/hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không đi qua chu trình gan ruột. Thời gian bán hủy trong huyết tương trung bình của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán hủy của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA là 10 - 20 giờ do có sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Dưới 2% lượng atovastatin uống vào được tìm thấy trong nước tiểu.

Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Nơi tác động đầu tiên của atorvastatin là gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL. Sự giảm LDL-C tương ứng với liều lượng thuốc nhiều hơn là với nồng độ thuốc toàn thân.

Cách dùng Thuốc Atorvastatin RVN 20

Cách dùng

Dùng đường uống. Thuốc có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, không cần chú ý đến bữa ăn.

Liều dùng

Tăng cholesterol máu (có tính gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) và rối loạn lipid máu hỗn hợp

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 10 - 20 mg, 1 lần/ngày. Những bệnh nhân cần giảm LDL cholesterol nhiều (trên 45%) có thể bắt đầu bằng liều 40 mg, 1 lần/ngày. Liều duy trì 10 - 40 mg/ngày. Nếu cần có thể tăng liều, nhưng không quá 80 mg/ngày.

Sau khi bắt đầu điều trị và/hoặc sau khi tăng liều atorvastatin, cần đánh giá các chỉ số lipid máu trong vòng 2 tới 4 tuần và để điều chỉnh liều cho thích hợp.

Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình đồng hợp tử

Liều khởi đầu 10 mg, 1 lần/ngày. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần. Liều duy trì 10 - 40 mg/ngày. Nếu cần có thể tăng liều, nhưng không quá 80 mg/ngày. Cần được phối hợp với những biện pháp hạ lipid khác.

Điều trị phối hợp

Atorvastatin có thể được điều trị phối hợp với resin nhằm tăng hiệu quả điều trị.

Phối hợp với các thuốc và các phối hợp sau: Fosamprenavir, phối hợp darunavir và ritonavir, phối hợp fosamprenavir và ritonavir, phối hợp saquinavir và ritonavir: Không dùng quá 20 mg atorvastatin/ngày.

Phối hợp với nelfinavir: Không dùng quá 40 mg atorvastatin/ngày.

Liều dùng ở người thận: Không cần điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc điều trị đặc hiệu khi dùng atorvastatin quá liều. Khi sử dụng quá liều, điều trị triệu chứng và các biện pháp nâng đỡ tổng trạng. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, không hy vọng tăng thanh thải atorvastatin đáng kể bằng cách thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Atorvastatin Rvn 20, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, buồn nôn. 

• Thần kinh trung ương: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược. 

• Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, đau khớp. 

• Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh - cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng creatin phosphokinase huyết tương). 

• Da: Ban da. 

• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Cơ xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Xơ gan, Men gan cao, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.