Công dụng của Thuốc Autifan 40

Chỉ định

Thuốc Autifan 40 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị rối loạn lipid huyết: Người lớn bị tăng cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid huyết hỗn hợp (bao gồm trẻ em và thanh thiếu niên tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử), dùng như một liệu pháp hỗ trợ khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn và các liệu pháp không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân).
• Phòng ngừa thứ phát trong bệnh tim mạch vành: Phòng ngừa thứ phát các biến cố tim mạch bất lợi lớn ở người lớn bị bệnh tim mạch vành sau can thiệp mạch vành qua da.

Dược lực học

Fluvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG - CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3 - hydroxy - 3 - methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của fluvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Fluvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Fluvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-Cholesterol, Apo B, và triglycerid, và làm tăng HDL-Cholesterol ở bệnh nhân tăng cholesterol huyết và rối loạn lipid hỗn hợp.

Dược động học

Hấp thu

Fluvastatin được hấp thu nhanh và hoàn toàn (98%) sau khi uống ở người tình nguyện lúc đói. Sinh khả dụng tuyệt đối của fluvastatin là 24%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh dưới 1 giờ. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng, giảm tốc độ và/hoặc mức độ hấp thu, nhưng do giảm ít nên không làm thay đổi đáng kể về lâm sàng tác dụng điều hòa lipid huyết.

Phân bố

Fluvastatin phân bố và tác dụng chủ yếu ở gan, cũng là cơ quan chính chuyển hóa thuốc. Thể tích phân bố của thuốc là 330 lít. Hơn 98% thuốc liên kết với protein huyết tương, và sự gắn kết này không bị ảnh hưởng bởi nồng độ fluvastatin, hoặc bởi warfarin, acid salicylic hoặc glyburid.

Chuyển hoá

Fluvastatin được chuyển hoá chủ yếu ở gan. Các dạng lưu hành chủ yếu trong máu là fluvastatin và dạng chuyển hoá không hoạt tính N - desisopropyl - propionic acid. Các chất chuyển hoá hydroxy hoá có hoạt tính dược lý nhưng không lưu hành trong máu. Có rất nhiều con đường chuyển hoá fluvastatin qua cytochrom P450 (CYP450), fluvastatin không nhạy cảm với sự ức chế CYP450.

Fluvastatin chỉ ức chế sự chuyển hoá của các chất được chuyển hoá bởi CYP2C9. Mặc dù có khả năng tiềm ẩn tương tác cạnh tranh giữa fluvastatin và các chất chuyển hoá qua CYP2C9 như diclofenac, phenytoin, tolbutamid và warfarin, nhưng dữ liệu lâm sàng cho thấy tương tác này không xảy ra.

Thải trừ

Sau khi sử dụng 3H - fluvastatin ở những tình nguyện viên khỏe mạnh, khoảng 6% chất được đánh dấu phóng xạ đào thải trong nước tiểu và 93% trong phân, với lượng fluvastatin đo được ít hơn 2% so với lượng đã dùng.

Độ thanh thải trong huyết tương của fluvastatin ở người lạ 1,8 ± 0,8 lít/phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định cho thấy không có bằng chứng về sự tích luỹ thuốc sau khi dùng liều 80 mg/ngày. Sau khi uống liều 40mg, thời gian bán thải là 2,3 ± 0,9 giờ.

Dược động học trên những đối tượng đặc biệt

Nồng độ thuốc trong huyết tương không thay đổi theo lứa tuổi hoặc giới tính của bệnh nhân. Tuy nhiên, tăng đáp ứng điều trị đã được quan sát thấy ở phụ nữ và người cao tuổi.

Fluvastatin được thải trừ chủ yếu qua mật và có thể chuyển hoá trước khi vào hệ tuần hoàn nên có khả năng tích luỹ thuốc ở bệnh nhân suy gan.

Trẻ em và thanh thiếu niên tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử: Không có dữ liệu dược động học ở trẻ em.

Cách dùng Thuốc Autifan 40

Cách dùng

Thuốc Autifan 40 mg được dùng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn, uống nguyên viên với một ly nước.

Liều dùng

Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Người lớn

Rối loạn lipid huyết

Trước khi điều trị với fluvastatin, bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng giảm cholesterol trước khi bắt đầu điều trị bằng fluvastatin và nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị.

Liều bắt đầu và liều duy trì nên được điều chỉnh theo nồng độ LDL-Cholesterol và mục tiêu điều trị của từng bệnh nhân.

Phạm vi liều khuyến cáo là 20 đến 80 mg/ngày.

Đối với bệnh nhân cần giảm LDL-C mục tiêu < 25%, liều khởi đầu là 20 mg (1 viên 20 mg vào buổi tối).

Đối với bệnh nhân cần giảm LDL-C mục tiêu ≥ 25%, liều khuyến cáo ban đầu là 40 mg (2 viên 20 mg hoặc 1 viên 40 mg vào buổi tối).

Liều có thể tăng lên đến 80 mg/ngày (viên nén phóng thích kéo dài 80mg), dùng một liều duy nhất vào bất cứ lúc nào trong ngày hoặc dùng viên nang 40mg x 2 lần/ngày (vào buổi sáng và buổi tối).

Tác dụng hạ lipid huyết tối đa với 1 liều nhất định có thể đạt được trong vòng 4 tuần, nên hiệu chỉnh liều sau 4 tuần hoặc hơn.

Phòng ngừa thứ phát bệnh mạch vành

Ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành sau can thiệp mạch vành qua da liều thích hợp là 80 mg.

Fluvastatin có hiệu quả khi dùng đơn độc. Khi fluvastatin được dùng kết hợp với cholestyramin hoặc các thuốc resin khác, thuốc nên được uống ít nhất 4 tiếng sau khi dùng resin để tránh tương tác đáng kể do liên kết của thuốc với resin. Trong trường hợp cần thiết phải điều trị phối hợp với một fibrat hoặc niacin, cần đánh giá cẩn thận giữa lợi ích và nguy cơ.

Trẻ em

Trẻ em và thanh thiếu niên bị tăng cholesterol máu có tính gia đình dị hợp tử

Trước khi bắt đầu điều trị với fluvastatin ở trẻ em và thanh thiếu niên trên 9 tuổi tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử, bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng ít cholesterol trước khi bắt đầu điều trị bằng fluvastatin và nên duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg, nên điều chỉnh liều trong vòng 6 tuần. Liều nên điều chỉnh theo nồng độ LDL-C và mục tiêu điều trị của từng bệnh nhân. Liều tối đa hàng ngày là 80 mg.

Fluvastatin chỉ được nghiên cứu ở trẻ em trên 9 tuổi tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử.

Suy thận

Fluvastatin được đào thải chủ yếu qua gan, ít hơn 6% liều dùng được đào thải qua nước tiểu. Dược động học của fluvastatin ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến nặng không đổi. Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này, tuy nhiên, do kinh nghiệm điều trị với liều > 40 mg/ngày ở bệnh nhân suy thận nặng (CrCI < 0,5 ml/giây hoặc 30 ml/phút) hạn chế, liều nên bắt đầu một cách thận trọng.

Suy gan

Fluvastatin chống chỉ định ở những bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển, hoặc nồng độ transaminase huyết thanh tăng cao liên tục không rõ nguyên nhân.

Người cao tuổi

Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Cho đến nay rất ít kinh nghiệm điều trị quá liều của fluvastatin, không có liệu pháp điều trị cụ thể khi quá liều fluvastatin. Nếu dùng quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và biện pháp hỗ trợ. Cần xét nghiệm chức năng gan và theo dõi nồng độ CK huyết thanh.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Autifan 40 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của thuốc là rối loạn tiêu hóa nhẹ, mất ngủ và đau đầu.

Thường gặp, ADR ≥ 1/100

• Tâm thần: Mất ngủ.
• Hệ thần kinh: Đau đầu.
• Hệ tiêu hoá: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
• Xét nghiệm: Tăng creatin phosphokinase, tăng transaminase huyết thanh.

Hiếm gặp, 1/10000 ≤ ADR < 1/1000

• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (phát ban, nổi mày đay).
• Cơ - xương khớp và mô liên kết: Đau cơ, yếu cơ, bệnh cơ.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

• Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
• Hệ miễn dịch: Sốc phản vệ.
• Hệ thần kinh: Dị cảm, mất cảm giác, giảm nhạy cảm.
• Mạch máu: Viêm mạch.
• Hệ tiêu hoá: Viêm tuỵ.
• Gan - mật: Viêm gan.
• Da và mô dưới da: Phù mạch, phù mặt và phản ứng da khác (ví dụ: Eczema, viêm da, chứng phát ban bọng nước).
• Cơ - xương khớp và mô liên kết: Tiêu cơ vân, hội chứng lupus, viêm cơ.

Tác dụng phụ chưa biết tần suất gặp

• Hoại tử cơ quan trung gian miễn dịch.
• Dựa trên kinh nghiệm hậu tiếp thị với fluvastatin được báo cáo tự nguyện nên không chắc chắn, nó không đáng tin cậy để ước tính tần số vì thế được phân loại là không biết tần suất gặp.

Các tác dụng phụ sau đây đã được báo cáo với một số statin

• Rối loạn giấc ngủ, trong đó có chứng mất ngủ và ác mộng.
• Rối loạn chức năng tình dục.
• Trầm cảm.
• Bệnh phổi kẽ, đặc biệt là điều trị lâu dài.
• Đái tháo đường: Tần số sẽ phụ thuộc vào sự có mặt hay vắng mặt của các yếu tố nguy cơ (đường huyết đói ≥ 5,6 mmol/l, chỉ số BMI > 30 kg/m², tăng triglycerid, tiền sử tăng huyết áp).
• Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...).
• Tăng đường huyết.
• Tăng HbA1c.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Xơ gan

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.