Công dụng của Thuốc Barcavir 0.5mg

Chỉ định

Thuốc Barcavir được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Entecavir được chỉ định trong điều trị chứng nhiễm virus viêm gan B mạn tính trên người lớn có bằng chứng rõ rệt về hoạt động sao chép của virus và hoặc là có sự tăng cao kéo dài của huyết thanh enzym amino (men ALT hay AST) hoặc là có biểu hiện bệnh về mặt tổ chức học. Một số điểm sau cần được xem xét khi điều trị khởi đầu với Entecavir:

• Chỉ định này căn cứ trên các đáp ứng về mô học, virus học, sinh hoá và huyết thanh học sau một năm điều trị ở những bệnh nhân người lớn bị nhiễm virus viêm gan B (HBV mãn tính cùng với bệnh gan còn bù, có kết quả xét nghiệm HbeAg dương tính hoặc âm tính, và chưa được điều trị bằng nucleoside và đã trở nên đề kháng với lamivudine).

• Chỉ định này cũng căn cứ trên các dữ liệu giới hạn hơn ở những bệnh nhân người lớn bị nhiễm cùng lúc HIV/HVB mà trước đó đã được điều trị bằng lamivudine.

Dược lực học

Entecavir là một đồng đẳng nucleoside, một chất guanosine có hoạt tính chọn lọc kháng lại virus viêm gan B (HBV). Entecavir ức chế DNA của siêu vi B mang lại hiệu quả cao, chưa thấy có hiện tượng kháng thuốc như Lamivudine.

Entecavir trội hơn lamivudine về điểm mốc chính đánh giá hiệu lực về mặt cải thiện mô học (được định nghĩa là giảm 2 điểm trên bảng điểm hoại viêm Knodell nhưng không giảm điểm số xơ hoá Knodell vào tuần thứ 48), cũng như trội hơn về các biện pháp đánh giá hiệu lực phụ là làm giảm nồng độ virus và bình thường hóa ALT.

Dược động học

Hấp thu 

Theo đường uống ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trong huyết tương của entecavir đạt được trong vòng 0,5 – 1,5 giờ. Ở những đối tượng dùng thuốc nhiều lần trong ngày với những liều lượng từ 0,1 đến 1,0mg thì Cmax và AUC ở trạng thái ổn định gia tăng tỷ lệ thuận với liều lượng đã dùng.

Trạng thái ổn định đạt được sau 6 đến 10 ngày dùng thuốc một lần mỗi ngày với độ tích luỹ khoảng gấp đôi. Với liều uống 0,5mg, Cmax ở trạng thái ổn định là 4,2ng/ml và nồng độ thấp nhất trong huyết tương (Cđáy) là 0,3ng/ml. Với liều 1mg đường uống, Cmax là 8,2ng/ml và Cđáy là 0,5ng/ml.

Ở những bệnh nhân khoẻ mạnh, tính sinh khả dụng của viên thuốc là 100% so với dung dịch uống. Dung dịch uống và thuốc viên có thể được dùng thay thế cho nhau.

Tác động của thức ăn đối với sự hấp thu qua đường uống

Cho uống 0,5mg entecavir cùng với một bữa ăn bình thường có độ béo cao (945 kilocalorie, 54,6g chất béo) hoặc một bữa ăn nhẹ (379 kilocalorie, 8,2g chất béo) dẫn đến kết quả làm chậm sự hấp thu (1,0-1,5 giờ khi bụng no so với 0,75 giờ khi bụng đói) làm giảm Cmax 44-46% và AUC 18-20%. Do đó, Barcavir (entecavir) nên dùng khi bao tử trống (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp).

Phân bố

Dựa trên đặc điểm dược động học của entecavir sau khi uống, entecavir được phân bố rộng khắp vào trong toàn bộ nước trong cơ thể và các mô. Trong các khảo sát in vitro, khoảng 13% entecavir gắn kết với protein huyết thanh của người.

Chuyển hóa và thải trừ

Không thấy chất chuyển hoá bị oxy hoá hay acetyl hoá nào trong người hay chuột cống sau khi uống 14C-entecavir. Các số lượng nhỏ chất chuyển hoá giai đoạn II (các chất liên hợp glucuronide và sulfat) đã được quan sát thấy.

Entecavir không phải là một cơ chất, một chất ức chế hay tác nhân kích hoạt hệ thống enzym cytochrome P450 (CYP450). Sau khi đã đạt nồng độ đỉnh, nồng độ entecavir trong huyết tương giảm theo hàm số mũ với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 128 - 149 giờ. Chỉ số tích luỹ thuốc quan sát được khoảng gấp đôi khi dùng một liều một ngày, điều này cho thấy thời gian bán huỷ tích lũy thực sự khoảng 24 giờ. Entecavir được đào thải chủ yếu qua thận.

Số lượng thuốc không chuyển hoá thu hồi được trong nước tiểu ở trạng thái ổn định từ 62% đến 73% liều được dùng. Độ thanh lọc thận không phụ thuộc vào liều dùng và dao động từ 360 đến 471ml/phút, điều này cho thấy entecavir đã qua cả hai quá trình lọc tiểu cầu thận và ống thận.

Các trường hợp đặc biệt

Giới tính

Không có sự khác biệt về dược động học của entecavir trên các bệnh nhân nam và nữ.

Chủng tộc

Không có sự khác biệt về dược động học của entecavir giữa các chủng tộc.

Người già

Ảnh hưởng của tuổi tác lên dược động học của entecavir được đánh giá theo liều dùng 1mg theo đường uống. Ở người tình nguyện khỏe mạnh trẻ và lớn tuổi cho thấy AUC của entecavir ở người lớn tuổi cao hơn 29,3% so với người trẻ tuổi. Sự chênh lệch trong mức phơi nhiễm giữa người lớn tuổi và người trẻ tuổi có thể là do sự khác biệt về chức năng thận. Điều chỉnh liều dùng cần dựa trên chức năng thận của bệnh nhân hơn là dựa vào độ tuổi.

Trẻ nhỏ

Chưa có nghiên cứu dược động học trên trẻ nhỏ.

Cách dùng Thuốc Barcavir 0.5mg

Cách dùng

Dùng đường uống. 

Entecavir dùng 1 lần mỗi ngày, bệnh nhân nên được dùng Entecavir khi bụng đói (ít nhất là 2 giờ sau khi ăn và 2 giờ trước bữa ăn kế tiếp).

Liều dùng

Người lớn và vị thành niên (16 tuổi) bị nhiễm virus viêm gan B mạn tính và chưa dùng nucleoside là 0,5mg dùng một lần/ngày.

Người lớn và vị thành niên (16 tuổi) có tiền sử nhiễm virus huyết viêm gan B trong khi dùng lamivudine hoặc được biết là có đột biến kháng thuốc lamivudine hoặc telbivudine thì liều dùng là 1mg dùng một lần/ngày.

Suy giảm chức năng thận

Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, độ thanh lọc của entecavir qua đường uống giảm khi độ thanh thải creatinin giảm. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50ml/phút kể cả những bệnh nhân đang được thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc liên tục ngoại trú (CAPD) thì cần phải điều chỉnh liều như sau:

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có kinh nghiệm về quá liều với entecavir. Ở các đối tượng khỏe mạnh đang điều trị với entecavir liều đơn lên đến 40mg hoặc liều đa lên đến 20mg/ngày trong hơn 14 ngày không bị gia tăng tỷ lệ xảy ra tai biến hay không có tai biến đột xuất nào.

Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi xem có biểu hiện nào về sự nhiễm độc và dùng các biện pháp điều trị thích hợp. Với liều đơn 1mg thì khoảng 13% liều sẽ bị đào thải trong vòng 4 giờ thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Barcavir, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Hầu hết các phản ứng phụ nghiêm trọng xảy ra với tỷ lệ (< 3%) có liên quan đến việc sử dụng entecavir là nhức đầu, mệt mỏi, choáng váng và buôn nôn.

Các tác dụng ngoại ý đã được báo cáo bao gồm

• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, buồn nôn, nôn. 

• Tổng quát: Mệt mỏi.

• Hệ thần kinh: Đau đầu choáng váng, buồn ngủ.

• Tâm thần: Mất ngủ.

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ.

• Rối loạn da và mô dưới da: Mẩn ngứa.

• Sau khi ngưng điều trị: Có sự trầm trọng thêm của bệnh viêm gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 15 tuổi

• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.