Công dụng của Thuốc tránh thai hằng ngày Belara

Chỉ định

Belara được chỉ định dùng để tránh thai.

Dược lực học

Dùng Belara liên tục 21 ngày có tác dụng ức chế tuyến yên bài tiết FSH và LH và do đó ức chế rụng trứng. Niêm mạc tử cung tăng sinh và có sự thay đổi về bài tiết. Độ đồng nhất chất nhầy tử cung bị thay đổi. Sự thay đổi này ngăn cản tinh trùng di chuyển qua ống cổ tử cung và làm thay đổi mức độ di động của tinh trùng.

Liều thấp nhất hàng ngày của chlormadinon acetat để có tác dụng ức chế hoàn toàn sự rụng trứng là 1,7 mg. Liều biến đổi hoàn toàn nội mạc tử cung là 25 mg cho mỗi chu kỳ.

Chlormadinon acetat là một progestogen kháng androgen. Tác dụng của thuốc là do khả năng thay thế androgen trên các thụ thể của nó.

Dược động học

Chlormadinon acetat (CMA)

Hấp thu: Sau khi uống, CMA được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Sinh khả dụng toàn thân của CMA cao do thuốc không qua quá trình chuyển hóa lần đầu. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 1 - 2 giờ.

Phân bố: CMA kết hợp với protein huyết tương người, chủ yếu với albumin với tỷ lệ trên 95%. CMA không có ái lực với SHBG hoặc CBG. CMA được tích trữ chủ yếu trong các mô mỡ.

Chuyển hóa: Quá trình khử hóa, oxy hóa và liên hợp glucuronic và sulfate tạo ra nhiều chất chuyển hóa khác nhau. Các chất chuyển hóa chủ yếu trong huyết tương người là 3α- và 3ß-hydroxy-CMA có thời gian bán thải sinh học không khác biệt nhiều so với CMA không được chuyển hóa. Chất chuyển hóa 3-hydroxy có hoạt tính kháng androgenic tương tự hoạt tính của CMA. Trong nước tiểu, chất chuyển hóa xuất hiện chủ yếu dưới dạng liên hợp. Dưới tác dụng của enzym, chất chuyển hóa chính là 2-hydroxy-CMA bên cạnh các chất chuyển hóa 3-hydroxy và dihydroxy.

Thải trừ: CMA bị thải trừ ra khỏi huyết tương với thời gian bán thải trung bình khoảng 34 giờ (sau khi dùng liều đơn) và khoảng 36 - 39 giờ (sau khi dùng liều lặp lại). Sau khi uống, CMA và các chất chuyển hóa được bài tiết qua cả thận và phân với lượng tương đương nhau.

Ethinylestradiol (EE)

Hấp thu: EE được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được sau 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc chỉ vào khoảng 40% khi tính đến dạng liên hợp trước khi xâm nhập vào tuần hoàn chung và quá trình chuyển hóa lần đầu tại gan và được xem như có sự thay đổi giữa các cá thể (20 - 65%).

Phân bố: Nồng độ EE trong huyết tương được ghi nhận trong y văn có sự khác nhau đáng kể. Khoảng 98% EE liên kết với protein huyết tương, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa: Tương tự các estrogen tự nhiên, EE được chuyển hóa sinh học theo con đường hydroxy hóa vòng thơm (qua trung gian cytochrome P-450). Chất chuyển hóa chính là 2-hydroxy-EE, chất này được tiếp tục chuyển hóa và liên hợp. EE trải qua liên hợp trước khi xâm nhập vào tuần hoàn chung cả ở niêm mạc ruột non và gan. Trong nước tiểu, thuốc chủ yếu được tìm thấy dạng liên hợp glucuronic, trong mật và huyết tương chủ yếu dưới dạng sulfate.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của EE là khoảng 12-14 giờ. EE được bài tiết qua thận và phân với tỷ lệ 2:3. EE dạng sulphat được bài tiết qua mật sau khi bị thủy phân bởi hệ vi khuẩn của ruột, tiếp theo là tuần hoàn gan ruột.

Cách dùng Thuốc tránh thai hằng ngày Belara

Cách dùng

Phải dùng thuốc hàng ngày vào cùng một thời điểm (nên dùng vào buổi tối) trong 21 ngày liên tiếp, sau đó ngưng 7 ngày không dùng thuốc; sự xuất huyết âm đạo giống như hành kinh thường xuất hiện trong 2 - 4 ngày sau khi dùng viên thuốc cuối cùng. Sau 7 ngày ngưng thuốc, dùng vỉ Belara tiếp theo cho dù vẫn còn hay đã hết kinh nguyệt.

Lấy viên thuốc khỏi vỉ và nuốt nguyên viên thuốc, nếu cần với một ít nước. Dùng thuốc hàng ngày theo hướng mũi tên.

Liều dùng

Trước đó không dùng thuốc tránh thai nội tiết (trong chu kỳ kinh nguyệt cuối):

• Nên uống viên thuốc đầu tiên vào ngày 1 của chu kỳ kinh nguyệt tự nhiên, ví dụ vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo. Nếu dùng thuốc vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt, tác dụng tránh thai bắt đầu vào ngày đầu tiên uống thuốc và tiếp tục duy trì trong cả 7 ngày ngưng thuốc.
• Cũng có thể dùng viên đầu tiên vào ngày thứ 2 đến ngày thứ 5 của kỳ kinh nguyệt cho dù có còn kinh nguyệt hay không. Trong trường hợp này, cần dùng thêm biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu dùng thuốc.
• Nếu chu kỳ kinh nguyệt đã bắt đầu hơn 5 ngày trước đó, nên được hướng dẫn đợi đến chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo mới bắt đầu dùng Belara.

Chuyển đổi từ thuốc tránh thai nội tiết khác sang Belara:

• Chuyển đổi từ một thuốc tránh thai nội tiết phối hợp khác: Nên bắt đầu dùng Belara vào ngày tiếp theo sau khoảng thời gian không dùng thuốc nội tiết tố tránh thai dạng kết hợp khác hoặc sau khoảng thời gian dùng viên nén giả dược.
• Chuyển đổi từ viên tránh thai chỉ chứa progestogen ("POP"): Nên dùng viên Belara đầu tiên vào ngay sau ngày ngừng dùng viên tránh thai chỉ chứa progestogen. Phải dùng thêm biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu tiên dùng thuốc.
• Chuyển đổi từ thuốc tránh thai nội tiết dạng tiêm hoặc cấy dưới da: Có thể bắt đầu dùng Belara vào ngày gỡ bỏ miếng cấy dưới da hoặc vào ngày tiêm thuốc dự kiến. Phải dùng thêm biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu dùng thuốc.

Sau sảy thai hoặc phá thai vào ba tháng đầu của thai kỳ:

• Có thể bắt đầu dùng Belara ngay lập tức sau khi sảy thai hoặc phá thai trong ba tháng đầu của thai kỳ, trong trường hợp này không cần dùng thêm biện pháp tránh thai khác.

Sau sinh con hoặc sau sảy thai hoặc phá thai vào ba tháng giữa của thai kỳ:

• Sau khi sinh con 21 - 28 ngày, người mẹ không cho con bú có thể bắt đầu dùng thuốc, trong trường hợp này không cần dùng thêm biện pháp tránh thai cơ học khác.
• Nếu bắt đầu dùng thuốc từ sau 28 ngày sau sinh, cần phải sử dụng thêm biện pháp tránh thai cơ học trong 7 ngày đầu dùng thuốc.
• Nếu người phụ nữ đã có quan hệ tình dục, cần loại trừ khả năng mang thai hoặc phải đợi đến chu kỳ kinh nguyệt tiếp theo trước khi bắt đầu dùng thuốc.

Thời kỳ cho con bú:

• Phụ nữ đang cho con bú không nên dùng Belara.

Sau khi ngừng dùng Belara: 

• Sau khi ngừng dùng Belara, chu kỳ hiện tại có thể bị trễ khoảng 1 tuần.

Dùng thuốc không thường xuyên:

• Nếu người dùng quên không uống một viên thuốc nhưng đã uống lại trong vòng 12 giờ thì không cần thiết phải sử dụng thêm biện pháp tránh thai khác. Người dùng nên tiếp tục dùng thuốc như bình thường.
• Nếu quên thuốc quá 12 giờ mới dùng lại, tác dụng tránh thai có thể giảm. Kiểm soát việc dùng thiếu thuốc được hướng dẫn theo 2 nguyên tắc sau: (1) Không được ngưng thuốc quá 7 ngày; (2) Yêu cầu 7 ngày dùng thuốc liên tục để đạt được tác dụng ức chế hoàn toàn trục vùng dưới đồi - tuyến yên - buồng trứng.
• Nên uống lại ngay viên thuốc cuối cùng bị quên, thậm chí có thể phải uống hai viên cùng lúc. Các viên thuốc tiếp theo nên được dùng như thường lệ. Ngoài ra, các biện pháp tránh thai cơ học khác như bao cao su cũng được sử dụng trong 7 ngày tiếp theo. Khả năng có thai có thể xảy ra nếu quên thuốc trong tuần thứ nhất của chu kỳ và đã có giao hợp trong vòng 7 ngày trước khi quên thuốc (bao gồm cả khoảng thời gian ngưng thuốc). Nguy cơ mang thai càng cao nếu số lượng thuốc bị quên càng nhiều và càng gần với khoảng thời gian ngưng thuốc thông thường.
• Nếu vỉ thuốc đang dùng còn ít hơn 7 viên, nên bắt đầu dùng vỉ Belara tiếp theo ngay khi hết vỉ thuốc đang dùng, nghĩa là không nên có khoảng thời gian ngưng thuốc giữa hai vỉ. Kinh nguyệt bình thường có thể không xuất hiện cho đến khi sử dụng vỉ thuốc thứ hai; tuy nhiên, thỉnh thoảng có thể thấy xuất huyết lấm tấm hoặc xuất huyết ngoài chu kỳ kinh nguyệt, có thể xuất hiện trong quá trình dùng thuốc. Nếu không thấy xuất huyết cuối kỳ sau khi dùng hết vỉ thuốc thứ hai, nên kiểm tra khả năng mang thai.

Hướng dẫn trong trường hợp nôn hoặc tiêu chảy:

• Nếu nôn trong vòng 4 giờ sau khi dùng thuốc hoặc tiêu chảy nặng tiến triển, thuốc có thể không được hấp thu hoàn toàn và hiệu quả tránh thai không còn được đảm bảo. Trong trường hợp này, nên thực hiện theo chỉ dẫn trong mục “dùng thuốc không thường xuyên” (xem phần trên). Nên tiếp tục dùng Belara.

Làm thế nào để trì hoãn kỳ hành kinh:

• Để làm chậm kinh nguyệt, sau khi uống hết vỉ thuốc nên tiếp tục dùng ngay vỉ Belara khác, bỏ qua giai đoạn ngưng thuốc. Trường hợp này có thể kéo dài như mong muốn cho đến khi kết thúc vỉ thuốc thứ hai. Trong thời gian này có thể gặp xuất huyết lấm tấm hoặc xuất huyết ngoài chu kỳ kinh nguyệt. Sau 7 ngày ngưng thuốc như thường lệ, dùng Belara trở lại như bình thường.
• Để dời kỳ hành kinh sang một ngày khác trong tuần so với chu kỳ thường có, người phụ nữ có thể được tư vấn rút ngắn lại khoảng thời gian ngưng thuốc sắp tới với số ngày như mong muốn. Khoảng thời gian này càng ngắn, nguy cơ không có kinh nguyệt càng cao và người phụ nữ sẽ gặp xuất huyết lấm tấm hoặc xuất huyết ngoài chu kỳ kinh nguyệt trong khi dùng vỉ thuốc tiếp theo (giống như khi trì hoãn một thời gian).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thông tin về độc tính nghiêm trọng của thuốc trong trường hợp quá liều. Các triệu chứng dưới đây có thể xảy ra: Buồn nôn, nôn và đặc biệt ở các cô gái trẻ, chảy máu âm đạo nhẹ. Không có thuốc giải độc, chỉ điều trị triệu chứng. Theo dõi cân bằng nước, điện giải và chức năng gan có thể cần thiết trong rất hiếm trường hợp. 

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Chán nản, căng thẳng, chóng mặt, đau nửa đầu.
• Thị giác: Rối loạn thị giác.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
• Da và mô dưới da: Mụn trứng cá.
• Cơ xương khớp: Cảm giác nặng nề.
• Hệ sinh sản và tuyến vú: Tăng tiết dịch âm đạo, đau bụng kinh, đau bụng dưới, vô kinh.
• Toàn thân: Dễ bị kích thích, mệt mỏi, phù, tăng cân, tăng tiết mồ hôi, giảm ham muốn tình dục.
• Chỉ số xét nghiệm: Tăng huyết áp, tăng triglycerid máu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ miễn dịch: Mẫn cảm, dị ứng.
• Tiêu hóa: Đau bụng, đầy bụng, tiêu chảy.
• Da và mô dưới da: Rối loạn sắc tố, nám, rụng tóc, da khô.
• Cơ xương khớp: Đau lưng, rối loạn cơ.
• Hệ sinh sản và tuyến vú: Tự tiết sữa, u sợi tuyến vú, nhiễm nấm Candida âm đạo.
• Toàn thân: Tăng tiết mồ hôi, giảm ham muốn tình dục.
• Chỉ số xét nghiệm: Tăng triglycerid máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

U xơ tử cung, Viêm ruột, Động kinh, Đau nửa đầu

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.