Công dụng của Thuốc Bephardine 100mg

Chỉ định

Thuốc Bephardine được chỉ định điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn:

• Bệnh gan còn bù có bằng chứng sao chép virus có hoạt tính, mức alanine aminotransferase (ALT) trong huyết thanh tăng cao liên tục và có bằng chứng mô học của viêm gan hoạt động và chứng xơ hoá gan.
• Bệnh gan mất bù kết hợp với một thuốc thứ hai mà không kháng chéo với lamivudin.

Dược lực học

Lamivudin là 1 thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid ức chế enzym phiên mã ngược của virus.

Để có tác dụng lamivudin phải được enzym tế bào phosphoryl hoá và biến đổi thành một chất chuyển hoá có hoạt tính, chất chuyển hoá 5 - triphosphat.

Chất chuyển hoá này có cấu trúc tương tự deoxycytidin triphosphat là cơ chất tự nhiên cho enzym phiên mã ngược.

Thuốc có hoạt tính cạnh tranh với deoxycytidin triphosphat tự nhiên để hợp nhất vào DNA của virus bởi enzym phiên mã ngược, gây kết thúc sớm tổng hợp DNA của virus.

Lamivudin có độc tính rất thấp đối với tế bào.

Lamivudin có hoạt tính kìm virus HIV typ 1 và 2 (HIV-1, HIV-2) và cũng có tác dụng ức chế virus viêm gan B ở người bệnh mạn tính. Tuy được dung nạp tốt, nhưng không được dùng lamivudin đơn độc vì dễ sinh kháng thuốc.

Sự kháng này do đột biến về enzym phiên mã ngược, làm giảm tính nhạy cảm hơn 100 lần và làm mất tác dụng kháng virus trên người bệnh.

Liệu pháp phối hợp lamivudin và zidovudin ở người bệnh chưa được điều trị trước đây, làm giảm khoảng 10 lần mật độ virus trong huyết tương, tác dụng kéo dài hơn 1 năm, mặc dù có sự đột biến của enzym phiên mã ngược.

Dược động học

Sau khi uống, lamivudin hấp thu nhanh với sinh khả dụng khoảng 80%. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp (< 36%). Khoảng 5 - 6% thuốc được chuyển hoá thành chất transsulfoxyd.

Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 2,5 giờ và khoảng 70% của liều được thải trừ không thay đổi trong nước tiểu. Nửa đời của lamivudin triphosphat trong tế bào kéo dài, trung bình trên 10 giờ trong tế bào lympho ở máu ngoại biên.

Độ thanh thải toàn bộ là 0,37 ± 0,05 lít/giờ/kg.

Cách dùng Thuốc Bephardine 100mg

Cách dùng

Trước khi điều trị bằng thuốc Bephardine, phải chắc chắn bệnh nhân bị viêm gan B mạn tính không bị nhiễm đồng thời HIV. Nên chọn thuốc khác vì lamivudin không phải là thuốc được ưa dùng để điều trị viêm gan B mạn tính do tỉ lệ kháng thuốc cao.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 16 tuổi

Nếu viêm gan mạn có HBeAg dương tính: Uống 1 viên/ngày, uống liên tục từ 9 - 12 tháng cho đến khi chuyển đổi huyết thanh xuất hiện kháng thể anti-HBe dương tính và nồng độ ADN-HBV huyết thanh trở nên âm tính (dưới ngưỡng phát hiện) và ALT trở về bình thường.

Nếu viêm gan mạn tính có HBeAg âm tính và anti-HBe dương tính: Uống 1 viên/ngày, uống liên tục trong 9 - 12 tháng cho đến khi nồng độ ADN-HBV huyết thanh trở nên âm tính (dưới ngưỡng phát hiện) và ALT trở về bình thường.

Trẻ em trên 2 tuổi

Uống 3mg/kg, ngày dùng 1 lần (tối đa 100 mg/ngày) trong 9 - 12 tháng cho đến khi nồng độ ADN-HBV huyết thanh trở nên âm tính (dưới ngưỡng phát hiện).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Có rất ít thông tin về quá liều, mặc dù khi quá liều, không thấy có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng, mặt khác xét nghiệm máu vẫn bình thường.

Điều trị

Không có thuốc giải độc. Không biết rõ lamivudin có bị loại trừ bằng thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không. 

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bephardine 100, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, trầm cảm sốt, rét run.
• Da: Nổi mẩn.
• Tiêu hoá: Chán ăn, tăng lipase, đau quặn bụng, khó tiêu, tăng amylase, cảm giác bỏng rát dạ dày.
• Huyết học: Giảm tiểu cầu, có hemoglobin trong huyết tương.
• Thần kinh cơ và xương: Tăng creatine phosphokinase, đau khớp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh - cơ: Dị cảm, nhược cơ, tan cơ vân, bệnh thần kinh ngoại biên, co giật, hành vi bất thường.
• Huyết học: Thiếu máu, thiểu sản hồng cầu, sưng hạch bạch huyết.
• Toàn thân: Phản vệ, hội chứng phục hồi miễn dịch, rối loạn phân bố mỡ, tích mỡ.
• Gan - lách: Gan to, tăng bilirubin huyết viêm gan virus B nặng thêm, lách to.
• Chuyển hoá: Tăng triglycerid huyết, tăng cholesterol huyết, kháng insulin, tăng glucose huyết, tăng lactat huyết.
• Da: Ngứa, rụng tóc, nổi ban.
• Khác: Viêm miệng, thở rít, hoại tử xương.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy thận cấp, Suy thận mạn, Viêm tụy

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.