Công dụng của Thuốc Betaloc 50mg

Chỉ định

Thuốc Betaloc 50 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp: Làm giảm huyết áp, giảm tỉ lệ bệnh và giảm nguy cơ tử vong do tim mạch và bệnh mạch vành (kể cả đột tử).
• Ðiều trị dự phòng đau thắt ngực.
• Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh: Nhịp nhanh trên thất (nhịp nhanh rung nhĩ và cuồng động nhĩ, nhịp nhanh bộ nối) hoặc nhịp nhanh thất (nhịp nhanh thất, nhịp nhanh kịch phát).
• Điều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim.
• Điều trị rối loạn chức năng tim có kèm đánh trống ngực.

Dược lực học

Metoprolol là chất ức chế beta chọn lọc beta-1, nghĩa là ức chế các thụ thể beta-1 ở liều thấp hơn nhiều so với liều cần thiết để ức chế các thụ thể beta-2. Metoprolol có hoạt tính ổn định màng không đáng kể và không có hoạt tính giao cảm nội tại từng phần.

Metoprolol làm giảm hoặc ức chế tác động giao cảm lên tim của các catecholamine (các chất này được phóng thích khi có chấn động (stress) về tâm sinh lý). Điều này có nghĩa là sự tăng nhịp tim, cung lượng tim, co bóp cơ tim và huyết áp do tăng nồng độ các catecholamine sẽ giảm đi bởi metoprolol. Khi nồng độ adrenaline nội sinh cao thì metoprolol ít ảnh hưởng đến sự kiểm soát huyết áp hơn so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Khi bắt buộc, metoprolol có thể dùng kết hợp với một thuốc chủ vận beta-2 cho các bệnh nhân có các triệu chứng của bệnh phổi tắc nghẽn. Khi dùng chung với thuốc chủ vận beta-2, metoprolol ở liều điều trị ít tác động lên sự giãn phế quản do thuốc chủ vận beta-2 hơn so với các chất ức chế beta không chọn lọc.

Metoprolol ít ảnh hưởng lên sự phóng thích insulin và chuyển hoá carbohydrat so với các thuốc ức chế beta không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

Betaloc được hấp thu hoàn toàn sau khi uống, ở khoảng liều điều trị, nồng độ thuốc trong huyết tương tăng tuyến tính theo liều dùng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng 1,5 - 2 giờ. Mặc dù nồng độ thuốc trong huyết tương sẽ thay đổi theo từng cá nhân, chúng vẫn chứng tỏ tính tương tự cho mỗi cá nhân. Do tác dụng chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh, sinh khả dụng toàn thân của metoprolol sau khi uống liều duy nhất khoảng 50%. Sau khi dùng liều lặp lại, sinh khả dụng toàn thân tăng đến khoảng 70%. Thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng toàn thân của liều uống khoảng 30 - 40%.

Phân bố

Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5 - 10%.

Chuyển hóa

Metoprolol chuyển hoá ở gan bằng sự oxi hoá chủ yếu bởi isoenzyme CYP2D6. Ba chất chuyển hóa chính đã được xác định và không có chất nào có hoạt tính ức chế beta quan trọng về mặt lâm sàng.

Thải trừ

Trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khoảng 5% liều dùng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi, tỉ lệ này tăng lên 30% trong vài trường hợp. Thời gian bán thải của metoprolol trong huyết tương trung bình là 3,5 giờ (từ 1 - 9 giờ). Độ thanh thải toàn phần khoảng 1 lít/phút.

Cách dùng Thuốc Betaloc 50mg

Cách dùng

Nuốt nguyên viên, uống thuốc cùng hoặc ngay sau khi ăn, uống cùng bữa ăn làm tăng sinh khả dụng của thuốc.

Liều dùng

Tăng huyết áp: 

Liều khuyến cáo cho bệnh nhân tăng huyết áp là 100 - 200 mg/ngày, một lần vào buổi sáng hoặc chia làm 2 lần sáng và tối. Nếu cần, có thể tăng liều hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Điều trị tăng huyết áp dài hạn với Betaloc ở liều hàng ngày 100 - 200 mg đã chứng tỏ giảm tỷ lệ tử vong gồm cả tử vong do tai biến tim mạch, đột quỵ và biến cố mạch vành trên bệnh nhân tăng huyết áp.

Điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực:

Liều khuyến cáo là 100 - 200 mg/ngày, chia làm hai lần sáng và tối. Nếu cần, có thể kết hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.

Rối loạn nhịp tim:

Liều khuyến cáo là 100-200 mg/ngày, chia làm hai lần sáng và tối. Nếu cần, có thể kết hợp với các thuốc chống rối loạn nhịp tim khác.

Điều trị duy trì sau nhồi máu cơ tim:

Điều trị uống dài hạn với Betaloc ở liều 200 mg/ngày, chia làm 2 lần uống sáng và tối đã chứng tỏ làm giảm nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (kể cả bệnh nhân đái tháo đường).

Rối loạn chức năng tim kèm đánh trống ngực:

Liều khuyến cáo là 100 mg/ngày, ngày 1 lần vào buổi sáng. Nếu cần, liều có thể tăng lên 200 mg.

Suy chức năng gan:

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân sơ gan vì metoprolol gắn kết protein huyết tương thấp (5 – 10%). Khi có dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên xem xét giảm liều.

Suy chức năng thận:

Không cần chỉnh liều.

Người cao tuổi:

Không cần chỉnh liều.

Trẻ em:

Kinh nghiệm điều trị cho trẻ em còn giới hạn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Cần thực hiện chăm sóc bệnh nhân ở các cơ sở y tế có đầy đủ các thiết bị hỗ trợ phù hợp, theo dõi và giám sát.

Nếu thích hợp, có thể rửa dạ dày và/hoặc dùng than hoạt tính.

Atropin, thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm hoặc máy tạo nhịp tim dùng điều trị triệu chúng nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền.

Đặt nội khí quản và thở máy nên được thực hiện với chỉ định rất rộng. Máy tạo nhịp tim là liệu pháp tùy chọn. Nếu ngưng tuần hoàn do quá liều, có thể cứu chữa bằng các biện pháp hồi sức trong vài giờ.

Hạ huyết áp, suy tim cấp tính và sốc được điều trị bằng việc tăng thể tích dịch cơ thể thích hợp, tiêm glucagon (nếu cần thiết, truyền tĩnh mạch glucagon sau đó), tiêm tĩnh mạch các thuốc kích thích hệ thần kinh giao cảm như dobutamin, và bổ sung thuốc chủ vận thụ thể α1 khi xảy ra giãn mạch. Có thể xem xét sử dụng dung dịch ion Ca 2+ tiêm tĩnh mạch.

Điều trị triệu chứng co thắt phế quản bằng thuốc làm giãn phế quản.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Betaloc 50 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ tim mạch: Chậm nhịp tim, rối loạn tư thế, lạnh tay chân và đánh trống ngực.
• Hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi, choáng váng, nhức đầu.
• Hệ hô hấp: Khó thở khi gắng sức. 
• Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ tim mạch: Các triệu chứng suy tim tăng thoáng qua, block nhĩ thất độ I, phù, đau vùng trước tim.
• Hệ thần kinh trung ương: Dị cảm, vọp bẻ.
• Tâm thần: Trầm cảm, mất tập trung, ngủ gà hoặc mất ngủ, ác mộng. 
• Hệ hô hấp: Co thắt phế quản.
• Hệ tiêu hóa: Nôn.
• Chuyển hóa: Tăng cân.
• Da: Nổi ban (dạng mày đay, dạng vẩy nến và sang thương loạn dưỡng da), tăng tiết mồ hôi.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Hệ tim mạch: Rối loạn dẫn truyền cơ tim, rối loạn nhịp tim. Rất hiếm gặp: Hoại tử ở những bệnh nhân có rối loạn tuần hoàn ngoại biên nặng trước đó.
• Hệ thần kinh trung ương: Khô miệng.
• Tâm thần: Bồn chồn, lo lắng, rối loạn chức năng sinh dục/bất lực. Rất hiếm gặp: Mất trí nhớ/giảm trí nhớ, lú lẫn, ảo giác.
• Hệ hô hấp: Viêm mũi.
• Hệ tiêu hóa: Khô miệng.
• Gan: bất thường về xét nghiệm chức năng gan. Rất hiếm gặp: Viêm gan.
• Hệ cơ xương: Đau khớp.
• Giác quan: Rối loạn thị giác, khò và/hoặc kích ứng mắt, viêm kết mạc. Rất hiếm khi ù tai, rối loạn vị giác.

• Da: Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng, tăng bệnh vẩy nến.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.