Công dụng của Thuốc Bihasal 2.5

Chỉ định

Thuốc Bihasal 2,5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp.
• Đau thắt ngực.
• Suy tim mạn tính ổn định, kết hợp với điều trị cơ bản.

Dược lực học

Bisoprolol là tác nhân đối kháng thụ thể β1-adrenergic có tính chọn lọc cao trên tim, với ái lực thấp trên thụ thể β2.

Tác dụng được công nhận của thuốc trên bệnh nhân bệnh tim mạn tính là làm giảm hoạt tính hưng phấn bất thường của hệ thần kinh giao cảm, gây ra hậu quả bất lợi trên tim (tăng nhịp tim). Bisoprolol fumarat 2,5 mg được chứng minh làm giảm nhịp tim nên có tác dụng bảo vệ tim lâu dài.

Trong thử nghiệm lâm sàng, bisoprolol cho thấy có lợi hơn khi uống cùng với thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc ức chế men chuyển.

Dược động học

Hấp thu và sinh khả dụng

Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi dùng liều uống bisoprolol fumarat 10 mg là khoảng 80%. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố

Liên kết với protein huyết thanh khoảng 30%. Đạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 2 - 4 giờ sau khi dùng liều 2,5 - 20 mg và giá trị nồng độ đỉnh trung bình biến đổi từ 9,0 ng/ml (với liều 2,5 mg) đến 70 ng/ml (với liều 20 mg).

Ở cả người trẻ và người cao tuổi, sự tích lũy trong huyết tương thấp, hệ số tích lũy từ 1,1 - 1,3.

Chuyển hóa và thải trừ

Sự chuyển hóa qua gan lần đầu của bisoprolol fumarat khoảng 20%. Bisoprolol fumarat không bị chuyển hoá bởi cytochrom P450 2D6 (debrisoquin hydroxylase).

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 9 - 12 giờ và hơi kéo dài hơn ở bệnh nhân cao tuổi, một phần là do chức năng thận của họ bị giảm.

Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, thời gian bán thải trong huyết tương tăng xấp xỉ 3 lần so với người khỏe mạnh.

Ở những bệnh nhân xơ gan, sự thải trừ bisoprolol fumarat có tỷ lệ biến đổi nhiều hơn và chậm hơn đáng kể so với người khỏe mạnh, với thời gian bán thải trong huyết tương từ 8 đến 22 giờ.

Bisoprolol fumarat được thải trừ qua thận và không qua thận như nhau với khoảng 50% liều xuất hiện ở dạng không biến đổi trong nước tiểu, phần còn lại ở dạng chất chuyển hoá không có hoạt tính. Dưới 2% liều dùng được thải qua phân.

Cách dùng Thuốc Bihasal 2.5

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống thuốc với nhiều nước, nên dùng thuốc vào buổi sáng khi đói hoặc lúc điểm tâm. Không được nhai.

Không được ngưng sử dụng đột ngột Bihasal 2,5 cũng như không được thay đổi liều trừ khi được chỉ định rõ ràng của bác sĩ.

Liều dùng

Liều lượng nên được xác định tùy theo từng cá thể và được hiệu chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân.

Tăng huyết áp hay đau thắt ngực

Liều khởi đầu thường dùng của bisoprolol fumarat là 2,5 - 5 mg/lần/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/lần/ngày.

Suy tim mạn tính ổn định

Bihasal 2,5 thường được dùng kết hợp với một số thuốc khác do bác sĩ kê toa. Liều khởi đầu là 1,25 mg/lần/ngày. Nếu dung nạp tốt thì tăng liều gấp đôi sau 1 tuần, sau đó tăng dần sau 1 - 4 tuần đến khi đạt liều dung nạp tối đa, không quá 10 mg/lần/ngày. Liều lượng cụ thể như sau:

• 1,25 mg/ngày/lần, trong một tuần, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.

• 2,5 mg/ngày/lần, trong một tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.

• 3,75 mg/ngày/lần, trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều. 

• 5 mg/ngày/lần, trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều. 

• 7,5 mg/ngày/lần, trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều. 

• Liều duy trì 10 mg/ngày.

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi trừ trường hợp bị rối loạn chức năng gan và thận đáng kể.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Những dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp, block tim, suy tim sung huyết, co thắt phế quản và hạ đường huyết.

Đã có báo cáo về một số trường hợp quá liều với bisoprololfumarat (tối đa là 2000 mg), thường gặp nhất là nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp.

Cách xử trí

Phải ngưng sử dụng bisoprolol ngay, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu cho rằng bisoprolol fumarat không thể bị thẩm tách.

Nhịp tim chậm

Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.

Hạ huyết áp

Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch glucagon.

Block tim (độ II hoặc độ III)

Theo dõi cẩn thận bệnh nhân và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim.

Suy tim sung huyết

Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).

Co thắt phế quản

Dùng thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophylin.

Hạ glucose huyết

Tiêm tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Không được uống liều gấp đôi để bù lại liều quên uống.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bihasal 2,5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thuốc được dung nạp tốt ở hầu hết bệnh nhân. Hầu hết các tác dụng phụ đều nhẹ và thoáng qua.

Thường gặp

• Tiêu chảy, nôn, viêm mũi, suy nhược, mệt mỏi, cảm giác lạnh hoặc tê cóng tay chân, rối loạn tiêu hóa.
• Lúc mới bắt đầu điều trị, thường có cảm giác mệt mỏi, chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu,... Các triệu chứng này thường ít nghiêm trọng và thường biến mất trong vòng từ 1 đến 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Ít gặp

• Hệ thần kinh trung ương: Dị cảm, giảm xúc giác, buồn ngủ, lo âu, bồn chồn, giảm năng lực/trí nhớ.

• Hệ thần kinh tự động: Khô miệng.

• Tim mạch: Nhịp tim chậm, hồi hộp, loạn nhịp, lạnh đầu chi, mất thăng bằng, hạ huyết áp, đau ngực, suy tim sung huyết, khó thở.

• Tâm thần: Dị mộng, mất ngủ, trầm cảm.

• Tiêu hóa: Đau dạ dày, viêm dạ dày, khó tiêu, táo bón.

• Thần kinh cơ: Đau cơ/khớp, đau lưng/cổ, co cứng bụng, co giật/run.

• Da: Phát ban, chàm, kích ứng da, ngứa, đỏ bừng, đổ mồ hôi, rụng tóc, phù mạch, viêm tróc da.

• Giác quan: Rối loạn thị giác, đau mắt/nặng mắt, chảy nước mắt, ù tai, đau tai, bất thường vị giác.

• Chuyển hóa: Gout.

• Hô hấp: Hen suyễn, viêm phế quản, ho, khó thở, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang.

• Tiết niệu - sinh dục: Giảm hoạt động tình dục, viêm bàng quang, đau quặn thận.

• Huyết học: Phát ban.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Loét thực quản

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.