Công dụng của Thuốc Bihasal 2.5

Chỉ định

Thuốc Bihasal 2.5 mg Hasan 5X10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Ðiều trị đau thắt ngực.
• Ðiều trị suy tim mạn tính: Dùng trong suy tim mạn tính ổn định có suy giảm chức năng tâm thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển ACE, thuốc lợi tiểu và các glycosid tim.

Dược lực học

Bisoprolol là một chất ức chế mạnh chọn lọc thụ thể beta 1, không có tác dụng kích thích thần kinh giao cảm nội tại và không có tác dụng ổn định màng khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Bisoprolol có ái lực thấp với thụ thể beta 2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như các thụ thể beta 2 liên quan đến sự điều hòa các quá trình chuyển hóa.

Do đó, bisoprolol không ảnh hưởng đến sự đề kháng ở đường hô hấp và các phản ứng chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta 2. Tính chất chọn lọc thụ thể beta 1 của bisoprolol được mở rộng ra ngoài cả phạm vi của liều điều trị. Bisoprolol còn được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực.

Trong điều trị cấp tính ở những bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành không có suy tim mạn, bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích tâm thu dẫn đến giảm cung lượng tim và mức tiêu thụ oxy. Trong điều trị mạn tính, ban đầu bisoprolol làm giảm sức cản ngoại vi.

Dược động học

Hấp thu:

Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa và sinh khả dụng đạt khoảng 90% sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

Phân bố:

Bisoprolol liên kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố 3,5 lít/kg.

Chuyển hóa:

Bisoprolol được chuyển hóa theo hai con đường: 50% sẽ được chuyển hóa tại gan thành dạng không hoạt tính, 50% còn lại không bị chuyển hóa và được thải trừ qua thận.

Thải trừ:

Độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 15 lít/giờ. Quá trình thải trừ tại gan và thận xảy ra với mức độ ngang nhau nên không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Thời gian bán thải trong huyết tương 10 - 12 giờ và cho hiệu quả đến 24 giờ sau khi uống liều 1 lần/ngày.

Tính tuyến tính:

Động học của bisoprolol tuyến tính và không phụ thuộc vào tuổi. Ở những bệnh nhân suy tim mạn tính (độ III theo phân loại NYHA), nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán hủy dài hơn so với tình nguyện viên khỏe mạnh.

Cách dùng Thuốc Bihasal 2.5

Cách dùng

Thuốc Bihasal 2.5 dùng theo đường uống, vào buổi sáng, có thể dùng chung với thức ăn.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực:

• Liều lượng nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân, đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân. Liều khởi đầu thường dùng là 2,5-5 mg/lần/ngày.
• Nếu liều 5 mg không có hiệu quả đầy đủ, có thể tăng lên 10 mg/lần/ngày, liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/lần/ngày.
• Cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản do tính chọn lọc chẹn thụ thể beta 1 không tuyệt đối của bisoprolol, nên khởi đầu với liều 2,5 mg/lần/ngày. Không nên ngưng điều trị đột ngột. Liều nên được giảm từ từ (giảm nửa liều mỗi tuần).

Điều trị suy tim mạn tính ổn định:

Liệu pháp điều trị suy tim sung huyết chuẩn bao gồm: Một thuốc ức chế enzym chuyển ACE (hoặc một thuốc ức chế thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp với thuốc ức chế enzym chuyển ACE), một thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và/ hoặc một glycosid trợ tim thích hợp. Bệnh nhân nên được điều trị ổn định (không còn suy tim cấp tính) trước khi bắt đầu điều trị với bisoprolol.

Cần tuân thủ nguyên tắc khởi đầu với liều thấp và tăng liều từ từ. Việc điều trị nên được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải bắt đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều theo các bước sau:

1,25 mg/lần/ngày (1/2 viên) trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt.

Tăng lên: 2,5 mg/lần/ngày (1 viên) trong 1 tuần tiếp theo.

Nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên: 3,75 mg/lần/ngày (1,5 viên) trong 1 tuần tiếp theo.

Nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên: 5 mg/lần/ngày(2 viên) trong 4 tuần tiếp theo.

Nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên: 7,5 mg/lần/ngày (3 viên) trong 4 tuần tiếp theo.

Nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên: 10 mg /lần/ngày (4 viên) và điều trị duy trì ở mức liều này.

Liều tối đa được khuyến cáo là 10 mg/lần/ngày.

Khuyến cáo theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu quan trọng (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng suy tim nặng hơn trong giai đoạn tăng liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Liều điều chỉnh không phải theo đáp ứng lâm sàng mà theo mức độ dung nạp được thuốc để đi đến liều đích. Nếu liều tối đa khuyến cáo không được dung nạp tốt, có thể cần xem xét giảm liều dần dần.

Trong trường hợp suy tim nặng hơn, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm, cần xem xét lại liều lượng thuốc dùng phối hợp, cũng có thể xem xét tạm thời giảm liều bisoprolol hoặc ngừng điều trị.

Sau đó cần xem xét tăng liều bisoprolol hoặc điều trị lại khi bệnh nhân đã ổn định trở lại. Trong trường hợp muốn ngừng thuốc, cần giảm liều từ từ vì việc ngừng thuốc đột ngột có thể làm tình trạng bệnh trầm trọng hơn.

Liều lượng ở các đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Suy thận, suy gan:

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan hay thận từ nhẹ đến vừa. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) và bệnh nhân suy gan nặng, liều khuyến cáo không quá 10 mg/ngày. Kinh nghiệm sử dụng bisoprolol ở bệnh nhân thẩm tách thận còn hạn chế.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định: Không có thông tin về dược động học ở bệnh nhân suy tim mạn tính kèm theo suy thận hoặc suy gan. Vì vậy cần thận trọng khi tăng liều ở các bệnh nhân này.

Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm về điều trị bisoprolol ở trẻ em, vì vậy bisoprolol không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng thường gặp nhất là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và hạ đường huyết. Cần lưu ý triệu chứng nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp. Tất cả bệnh nhân đều được hồi phục. Có sự khác biệt giữa các cá thể về mức độ nhạy cảm với một mức liều cao duy nhất của bisoprolol, trong đó bệnh nhân suy tim rất nhạy cảm.

Cách xử trí: Nếu xảy ra quá liều, nên ngưng sử dụng thuốc và điều trị triệu chứng kết hợp với điều trị hỗ trợ. Dựa trên các tác dụng dược lý chung của thuốc chẹn beta, cần phải xem xét các biện pháp xử trí chung sau đây:

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không thích hợp, có thể sử dụng isoprenalin hoặc một chất khác có tác dụng điều hòa nhịp tim nhưng phải thận trọng. Trong một số trường hợp, sử dụng máy tạo nhịp tim nếu cần thiết.

Hạ huyết áp: Truyền tĩnh mạch và dùng thuốc tăng huyết áp. Tiêm tĩnh mạch glucagon có thể hữu ích. Block nhĩ – thất (độ 2 hoặc độ 3): Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và điều trị bằng truyền isoprenalin hoặc dẫn nhịp tạm thời.

Suy tim nặng hơn: Truyền tĩnh mạch thuốc lợi tiểu, thuốc kích thích cơ tim, thuốc giãn mạch.

Co thắt phế quản: Dùng các liệu pháp giãn phế quản như isoprenalin, các thuốc kích thích beta 2 và/hoặc aminophyllin.

Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.

Có một số ít dữ liệu cho thấy bisoprolol khó bị loại bỏ bằng thẩm tách.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bihasal 2.5mg Hasan 5X10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Toàn thân: Suy nhược, mệt mỏi.

Thần kinh: Đau đầu.

Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

Tim mạch: Nhịp tim chậm, làm trầm trọng hơn tình trạng suy tim.

Cơ xương và mô liên kết: Cơ yếu, co cứng cơ.

Mạch máu: Cảm giác lạnh hoặc tê ở các chi, hạ huyết áp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Hô hấp: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử mắc các bệnh đường hô hấp.

Tim mạch: Rối loạn dẫn truyền nhĩ - thất.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Hội chứng suy nút xoang, Hội chứng Raynaud, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Hen phế quản, Nhịp tim chậm, Block nhĩ thất, Sốc tim

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.