Công dụng của Thuốc Bilomag 80mg

Chỉ định

Thuốc Bilomag 80mg được chỉ định dùng điều trị rối loạn tuần hoàn máu não và ngoại biên:

• Suy tuần hoàn não cấp và mãn tính, giảm chú ý tập trung, giảm trí nhớ, mất trí do xơ cứng mạch máu não.
• Rối loạn tuần hoàn máu và thần kinh ở tai: Ù tai, chóng mặt.
• Rối loạn tuần hoàn máu và thần kinh ở mắt: Bệnh võng mạc do tiểu đường, thoái hóa hoàng điểm ở tuổi già.
• Rối loạn tuần hoàn máu ngoại biên và thần kinh: Các bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên, khập khiễng cách hồi, tê cóng chân tay.
• Bệnh raynaud.

Dược lực học

Hoạt chất chính trong cao khô lá ginkgo biloba là ginkgo flavonol glycosid toàn phần có tác dụng điều hòa vận mạch trên toàn bộ mạch máu: Động mạch, mao mạch, tĩnh mạch.

Tác dụng phụ thuộc vào liều lượng và thay đổi tùy theo tính chất, đuờng kính và nguồn gốc mô của mạch máu và tùy theo của trương lực và tình trạng của thành mạch, kích thích sự tiết edrf từ nội mô.

Chiết xuất của lá ginkgo biloba chống lại sự co thắt động mạch, gây giãn tiểu động mạch và ngược lại làm co tĩnh mạch, điều hòa độ giãn tĩnh mạch đáp ứng với các thay đổi tư thế, giảm tính thấm quá độ của mao mạch và tăng cường sức bền mao mạch.

Dược động học

Hấp thu

Các nghiên cứu trên người cho thấy, sinh khả dụng của ginkgolide a, ginkgolide b và bilobalide lần lượt là 80, 88 và 79% sau khi sử dụng một liều 120 mg trong điều kiện nhịn ăn. Sau khi ăn, sinh khả dụng của ba hợp chất trên không thay đổi, ngoại trừ thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong máu thì kéo dài hơn.

Nồng độ đỉnh trong máu biến đổi từ 16,5 - 33,3 ng/ml ở chế độ nhịn ăn và sau khi ăn là từ 11,5 - 21,1 ng/ml. Ở người, flavonol glycosides (50 - 300 mg) được hấp thu ở ruột với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 đến 3 giờ. Thời gian bán thải của flavonol glycosides là khoảng 2 - 4 giờ.

Phân phối

Ở người, khi sử dụng liều 240 mg cao khô lá ginkgo biloba, có sự thay đổi trong điện não tâm đồ (giảm hoạt động của não sóng chậm và gia tăng hoạt động alpha) trong vòng 3 giờ, điều này cho thấy thuốc đã được hấp thu đầy đủ và đã vượt qua hàng rào máu não.

Sau khi tiêm tĩnh mạch ginkgolide b với liều 12 mg/kg, nồng độ thuốc tập trung nhiều ở các mô như gan, tim, thận, dạ dày, tá tràng, với nồng độ lớn hơn khoảng 1,5 lần so với nồng độ trong huyết tương ở tất cả các thời điểm, và gan là nơi thuốc tập trung với nồng độ cao nhất. Tỷ lệ liên kết với protein của ginkgolide b là khoảng 17 - 21%.

Chuyển hóa

Không phát hiện acid phenylacetic hoặc acid phenylpropionic trong nước tiểu, điều này chứng tỏ rằng flavonoid được chuyển hóa rộng rãi hơn ở người. Chất chuyển hóa chủ yếu là acid benzoic ở dạng tự do hay kết hợp.

Ở liều lượng sử dụng trong các nghiên cứu dược động học (21 - 1000mg), quercetin đã được tìm thấy trong huyết tương ở dạng methyl sulphat hoặc là dạng liên hợp với acid glucuronic. Liều thấp của quercetin được methyl hóa nhiều hơn so với liều cao.

Quá trình thủy phân glycosidase có xúc tác là một giai đoạn quan trọng đầu tiên trong việc hấp thu ở đường ruột của glycosid flavonoid. Aglycones không chỉ được hấp thu nhanh chóng mà còn nhanh chuyển hóa thành chất liên hợp pha II và sau đó sẽ được hấp thu trở lại vào lòng dạ dày. Vì vậy glycosidases và các vi khuẩn đường ruột, các enzyme pha II đóng vai trò quan trọng trong việc quyết định flavonoid được hấp thu qua đường ruột và tái hấp thu.

Thải trừ

Sau khi sử dụng liều 120 mg, thời gian bán thải trung bình là trong khoảng 9,5 - 10,6 giờ đối với ginkgolide b và 3,2 - 4,5 giờ đối với ginkgolide a và bilobalide.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải của ginkgolide a và bilobalide là tương đương so với khi sử dụng bằng đường uống, trong khi ginkgolide b có thời gian bán thải ngắn hơn. Sự bài tiết qua nước tiểu của ginkgolides a, ginkgolides b và bilobalide chiếm tương ứng là 74%, 41% và 31% trong tình trạng nhịn ăn.

Quercetin có thời gian bán thải tương đối dài là khoảng 11 - 28 giờ.

Cách dùng Thuốc Bilomag 80mg

Cách dùng

Thuốc Bilomag 80mg được dùng đường uống.

Liều dùng

Người lởn (trên 18 tuổi):

• Trí nhớ kém và các vấn đề về tập trung: 1 viên/lần, 2 - 3 lần/ngày (160 - 240 mg/ngày cao khô lá ginkgo biloba), uống trong bữa ăn.
• Rối loạn tuần hoàn ngoại biên (hội chứng khập khiễng cách hồi): 2 viên/lần, 1 - 3 lần/ngày (160 - 480 mg/ngày), uống khi ăn.
• Chóng mặt: 1 viên/lần, 2 - 3 lần/ngày (160 - 240 mg/ngày), uống trong bữa ăn.
• Ù tai và các rối loạn thính giác: 1 viên/lần, 2 - 3 lần/ngày (160 - 240 mg/ngày), uống trong bữa ăn.
• Bệnh raynaud: 1 viên/lần, 4 lần/ngày (320 mg), uống khi ăn.
• Thuốc bắt đầu có tác dụng sau khi bắt đầu uống 4 tuần. Để đạt hiệu quả hoàn toàn của Bilomag cần điều trị từ 8 - 12 tuần.

Trẻ em và vị thành niên (dưới 18 tuổi):

Chưa có đủ thông tin về độ an toàn và hiệu quả của thuốc với trẻ và thanh thiếu niên, do vậy không dùng cho những đối tượng này. Khi dùng thuốc với liều cao hơn liều khuyến cáo hoặc dùng lâu dài, cần phải tham khảo ý kiến của bác sĩ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về quá liều. Cần có biện pháp hỗ trợ triệu chứng kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bilomag 80mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Hiếm gặp, rất hiếm gặp: ADR < 1/100

Tiêu hoá: Đau bụng, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, lo lắng, rối loạn giấc ngủ.

Tim mạch: Đánh trống ngực.

Da: Phản ứng dị ứng da (ngứa, phát ban).

Huyết học: Các triệu chứng liên quan đến chảy máu đột ngột. Một số trường hợp cá biệt có sự hình thành khối máu tụ dưới màng cứng, có thể là do sử dụng cao khô Ginkgo trong thời gian dài (2 năm). Tác dụng phụ này có thể xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân đang dùng cả thuốc kháng tiểu cầu hoặc thuốc chống đông máu như aspirin hoặc warfarin.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Đông máu nội mạch rải rác

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.