Công dụng của Thuốc Biseptol

Chỉ định

Thuốc Biseptol 480 được chỉ định dùng trong trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với Co-trimoxazol: 

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu gây ra bởi E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis và Proteus vulgaris.
• Viêm tai giữa cấp gây ra bởi Streptococcus pneumoniae và H. Influenzae.
• Đợt cấp viêm phế quản mạn gây ra bởi Streptococcus pneumoniae và H. Influenzae.
• Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Shigella bacilli.
• Viêm phổi do Pneumocystis carinii và phòng ngừa nhiễm khuẩn ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (như AIDS).
• Tiêu chảy ở người lớn gây ra bởi E. Coli.

Dược lực học

Biseptol là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Co-trimoxazol là hỗn hợp Sulfamethoxazol: Trimethoprim theo tỷ lệ5:1. Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hoá acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.

Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấy ở tỷ lệ 1 phần trimethoprim với 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm Co-trimoxazol được phối hợp với tỷ lệ 5 phần sulfamethoxazol và 1 phần trimethoprim; do có sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xỉ 1:20. Tuy nhiên, chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí không, và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của Co-trimoxazol invivo vẫn chưa rõ. 

Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morgani, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P vulgaris. H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniea, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii. Co-trimoxazol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondi. Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí, não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma.

Dược động học

Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Sau khi uống 2 giờ với liều 800 mg sulfamethoxazol và 160 mg trimethoprim, nồng độ huyết thanh trung bình của trimethoprim là 2,5 mg/lít và của sulfamethoxazol là 40 - 50 mg/lít. Nồng độ ổn định của trimethoprim là 4 - 5 mg/lít, của sulfamethoxazol là 100 mg/lít sau 2 - 3 ngày điều trị với 2 liều mỗi ngày. Nửa đời của trimethoprim là 9 - 10 giờ, của sulfamethoxazol là 11 giờ.

Vì vậy cho thuốc cách nhau 12 giờ là thích hợp. Tỷ lệ 1 : 5 giữa trimethoprim và sulfamethoxazol là thích hợp nhất cho viên nén. Tuy nhiên trong huyết thanh, tỷ lệ này là 1: 20 do trimethoprim khuyếch tán tốt hơn ra ngoài mạch máu, đi vào trong các mô. Trimethoprim đi vào trong các mô và dịch tiết tốt hơn sulfamethoxazol. Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao hơn 150 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Cách dùng Thuốc Biseptol

Cách dùng

Uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn. Uống nhiều nước khi dùng thuốc.

Liều dùng

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đường tiêu hóa do Shigella bacilli và đợt cấp viêm phế quản mạn ở người lớn:

Liều thông thường là 960 mg Co-trimoxazol (2 viên Biseptol 480), 2 lần 1 ngày. Dùng thuốc 10 - 14 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, 14 ngày đối với đợt cấp viêm phế quản mạn và 5 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Shigella bacilli. 

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đường tiêu hóa do Shigella bacilli và viêm tai giữa cấp ở trẻ em:

Thường dùng 48 mg Co-trimoxazol/kg thể trọng/ngày chia làm 2 lần. Không dùng quá liều chỉ định cho người lớn. Dùng thuốc 10 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa và viêm tai giữa cấp, 5 ngày đối với nhiễm khuẩn, do Shigella bacilli. 

Viêm phổi do Pneumocystis carinii ở người lớn và trẻ em:

Liều đề xuất là 90 - 120 mg Co-trimoxazol/kg cân nặng/ngày chia làm 4 lần trong 14 - 21 ngày. 

Phòng ngừa nhiễm khuẩn do Pneumocystis carinii: 

Người lớn: 960 mg co-trimoxazol (2 viên Biseptol 480), 1 lần/ngày trong 7 ngày. 

Trẻ em: 24 mg Co-trimoxazol/kg thể trọng, chia làm 2 lần trong 3 ngày liên tục. Liều tối đa 1920 mg (4 viên Biseptol 480). 

Tiêu chảy ở người lớn gây ra bởi E. coli: Liều đề xuất là 960 mg (2 viên Biseptol 480) mỗi 12 giờ. 

Đối với bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân có độ thanh thải > 30 ml/phút, dùng liều thông thường. Giảm nửa liều đối với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin 15-30 ml/phút. Không dùng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Triệu chứng có thể xảy ra khi quá liều bao gồm chán ăn, buồn nôn, nôn, chóng mặt, nhức đầu, sốt, ngủ gà, mất tỉnh táo, tiểu ra máu hoặc ra tinh thể. Giai đoạn sau có thể xuất hiện sự ức chế hoạt động của tủy xương và vàng da. 

Xử trí

Khi quá liều bao gồm rửa dạ dày, gây nôn, uống nhiều nước nếu thiểu niệu và chức năng thận bình thường. Bài tiết trimethoprim tăng khi nước tiểu của người bệnh được acid hóa. Cho người bệnh dùng thuốc làm kiềm hóa nước tiểu và làm tăng bài tiết thuốc đó sẽ giúp cho việc bài xuất sulfamethoxazol. Xử lý quá liều nói chung được đề xuất là uống thật nhiều nước và theo dõi công thức máu và điện giải. Nếu dùng quá liều đề xuất, cần thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Biseptol 480 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Sốt.
• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn,tiêu chảy, viêm lưỡi.
• Da: Ngứa, ngoại ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết. 
• Da: Mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh. 
• Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu. 
• Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn. 
• Da: Hội chứng Lyell, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng. 
• Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan. 
• Chuyển hoá: Tăng kali huyết, giảm đường huyết. 
• Tâm thần: Ảo giác. 
• Sinh dục - tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận. 
• Tai: Ù tai.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 3 tháng tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.