Công dụng của Thuốc Bisoloc

Chỉ định

Bisoloc™ dùng trong các trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp và bệnh mạch vành (cơn đau thắt ngực).
• Điều trị suy tim mạn ổn định từ vừa đến nặng cho bệnh nhân giảm chức năng tâm thu thất (phân suất tống máu ≤ 35%, dựa trên siêu âm tim) kết hợp với thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và các glycoside trợ tim nếu cần.

Dược lực học

Bisoprolol là thuốc ức chế chọn lọc trên thụ thể beta-1-adrenergic, không có hoạt tính ổn định màng và không có hoạt tính kích thích giao cảm nội tại. Bisoprolol ít có ái lực với thụ thể beta-2 trên cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như lên sự chuyển hóa. Do đó, bisoprolol ít ảnh hưởng lên sức cản đường dẫn khí và ít có tác động chuyển hóa trung gian qua thụ thể beta-2.

Dược động học

Hấp thu

Bisoprolol được hấp thu và đạt sinh khả dụng khoảng 90% sau khi uống.

Phân bố

Bisoprolol liên kết với protein huyết tương khoảng 30%. 

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa qua gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10 - 12 giờ, cho hiệu quả suốt 24 giờ sau khi uống 1 liều/ngày. Bisoprolol được bài tiết qua 2 đường, 50% thuốc chuyển hóa qua gan thành dạng không có hoạt tính và cuối cùng được thải qua thận, 50% còn lại được thải qua thận ở dạng không đổi. Vì sự đào thải xảy ra ở thận và gan ở cùng mức độ nên không cần điều chỉnh liều cho các bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Cách dùng Thuốc Bisoloc

Cách dùng

Nên dùng buổi sáng, có thể uống cùng với thức ăn. Nên uống nguyên viên với nước, không được nhai.

Liều dùng

Điều trị tăng huyết áp hoặc bệnh mạch vành (cơn đau thắt ngực): 

• Liều đầu tiên thường dùng là 2,5 - 5 mg x 1 lần/ngày. Liều dùng có thể tăng lên 10 mg/lần/ngày nếu cần.
• Điều trị tăng huyết áp hoặc cơn đau thắt ngực với bisoprolol là điều trị lâu dài. Đặc biệt ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim cục bộ, không nên ngừng bisoprolol đột ngột. Liều dùng nên được giảm dần, tức là sau 1 - 2 tuần.

Điều trị suy tim mãn ổn định, bổ sung vào phần điều trị cơ bản:

Các điều kiện trước khi điều trị với bisoprolol: bệnh nhân bị suy tim mạn ổn định mà không bị suy tim cấp trong 6 tuần trước đó, không thay đổi phương thức điều trị cơ bản trong 2 tuần vừa qua, được điều trị với liều tối ưu với thuốc ức chế men chuyển (hoặc 1 thuốc giãn mạch khác trong trường hợp không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển), thuốc lợi tiểu và glycoside trợ tim nếu cần.

Cảnh báo: Điều trị suy tim mạn ổn định với bisoprolol phải được khởi đầu bằng giai đoạn chỉnh liều tăng dần theo các bước như sau:

• 1,25 mg (nửa viên loại 2,5 mg) ngày 1 lần, trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 2,5 mg ngày 1 lần, trong 1 tuần kế tiếp, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 3,75 mg (một viên rưỡi loại 2,5 mg) ngày 1 lần, trong 1 tuần kế tiếp, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 5 mg ngày 1 lần, trong 4 tuần kế tiếp, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 7,5 mg ngày 1 lần, trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt thì tăng liều.
• 10 mg ngày 1 lần cho điều trị duy trì.

Sau khi khởi đầu điều trị với liều 1,25 mg, bệnh nhân cần được theo dõi trong khoảng 4 giờ (theo dõi chặt chẽ huyết áp, nhịp tim và các dấu hiệu của rối loạn dẫn truyền, các triệu chứng của suy tim nặng hơn).

Liều tối đa được đề nghị là 10 mg/ngày. Nếu cần, có thể giảm dần liều đang dùng. Có thể ngưng điều trị khi cần thiết và sử dụng lại khi thích hợp. Trong giai đoạn chỉnh liều, nếu có tình trạng suy tim nặng hơn hoặc không dung nạp thuốc, điều cần làm trước tiên là giảm liều bisoprolol hoặc ngưng dùng ngay nếu cần.

Nhìn chung, điều trị suy tim mạn ổn định với bisoprolol thường là điều trị lâu dài. Nếu bắt buộc phải ngưng thuốc, nên giảm dần còn nửa liều mỗi tuần.

Suy gan hoặc suy thận

Điều trị tăng huyết áp hoặc bệnh mạch vành: 

Không cần điều chỉnh liều bisoprolol ở các bệnh nhân có rối loạn chức năng gan hoặc thận mức độ nhẹ hoặc trung bình. Ở các bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút) và ở những bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá 10 mg bisoprolol/ngày.

Điều trị suy tim mạn ổn định:

Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở các bệnh nhân suy tim mạn kèm suy gan hay thận. Việc xác định liều cho các trường hợp này cần rất thận trọng.

Người già

Thường không cần điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng thường gặp nhất khi dùng quá liều các thuốc chẹn beta là chậm nhịp tim, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết.

Nhìn chung, khi xảy ra quá liều, nên ngưng dùng bisoprolol và bệnh nhân nên được điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Các dữ liệu hạn chế cho thấy bisoprolol khó thẩm phân được.

• Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropine.
• Hạ huyết áp: Dùng isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adrenergic.
• Block tim (độ 2 hoặc 3): Theo dõi cẩn thận, tiêm truyền isoproterenol hoặc dùng máy tạo nhịp tim.
• Suy tim sung huyết: Dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch.
• Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/ hoặc aminophylin.
• Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Bisoloc™, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Cảm giác lạnh hoặc tê cóng ở chân tay, mệt mỏi, chóng mặt.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy và táo bón.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ cơ xương khớp: Yếu cơ, vọp bẻ.
• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
• Tim: Chậm nhịp tim, rối loạn dẫn truyền tim, suy tim nặng hơn, hạ huyết áp thế đứng.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt cơ trơn phế quản.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

• Tai: Tổn thương thính giác.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm mũi dị ứng.
• Hệ gan mật: Viêm gan.
• Hệ sinh sản: Rối loạn cương dương.
• Mắt: Giảm nước mắt.
• Tâm thần: Ác mộng, ảo giác.
• Da: Ngứa, phát ban.
• Mạch máu: Đỏ bừng mặt.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng men gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Lái tàu xe
• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.