Công dụng của Thuốc Bisolota

Chỉ định

Thuốc Bisolota 5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị cao huyết áp.
• Đau thắt ngực.
• Suy tim mạn tính ổn định ở mức độ trung bình đến nặng (suy tim độ 3, độ 4). Lưu ý: Giảm chức năng tâm thu thất (tỷ lệ bơm < 35%, dựa trên chụp vang siêu âm tim), đã sử dụng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensinogen ACE, thuốc lợi tiểu và/hoặc glycosid tim.

Dược lực học

Bisoprolol là chất chẹn chọn lọc trên thụ thể adrenergic β1, không có tính kích thích và tính ổn định màng.

Bisoprolol có ái lực thấp trên thụ thể β2 của cơ trơn phế quản và mạch máu, cũng như các thụ thể β2 có liên quan đến sự điều hoà chuyển hoá. Vì thế, nói chung bisoprolol không ảnh hưởng đến các chuyển hoá qua trung gian thụ thể β2 và đường khí quản. Tính chọn lọc trên thụ thể β1 rộng hơn khoảng liều dùng điều trị.

Dược động học

Hấp thu

Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn (> 90%) qua đường uống.

Hiệu ứng chuyển hoá đầu tiên chỉ chiếm một phần nhỏ (khoảng 10%), vì vậy sinh khả dụng khoảng 90%. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Bisoprolol có dược động học tuyến tính trong khoảng liều từ 5 - 20 mg, nồng độ thuốc trong huyết tương tỷ lệ với liều dùng. Nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau khi uống thuốc khoảng 2 - 3 giờ.

Phân bố

Bisoprolol được phân bố rộng, thể tích phân bố là 3,5 l/kg, kết hợp với protein huyết tương là 30%.

Chuyển hoá

Bisoprolol được chuyển hoá bằng sự oxi hoá, không có phản ứng kết hợp sau đó.

Các chất chuyển hoá có tính phân cực cao và được bài tiết qua thận. Các chất chuyển hoá trong huyết tương và trong nước tiểu đều không có hoạt tính.

Theo số liệu thử nghiệm ngoài cơ thể trên microsome người, bisoprolol chủ yếu được chuyển hoá qua CYP3A4 (khoảng 95%), một lượng nhỏ chuyển hoá qua CYP2D6.

Thải trừ

Bisoprolol được bài tiết qua thận ở dạng chưa chuyển hoá (khoảng 50%), phần còn lại được chuyển hoá qua gan rồi bài tiết qua thận (khoảng 50%).

Hai đường thải trừ này được duy trì ở mức cân bằng. Độ thanh thải tổng cộng của bisoprolol khoảng 15 l/giờ. Thời gian bán thải khoảng 10 - 12 giờ.

Cách dùng Thuốc Bisolota

Cách dùng

Thuốc Bisolota 5 mg có thể uống lúc no hoặc lúc đói. Uống nguyên viên với nước, không bẻ hoặc nghiền viên thuốc.

Liều dùng

Điều trị cao huyết áp và đau thắt ngực

Thầy thuốc điều chỉnh liều dùng phù hợp tuỳ theo tình trạng của từng bệnh nhân.

Liều dùng thông thường là 5 mg/lần/ngày. Khi cần thiết có thể dùng 10 mg/lần/ngày.

Liều dùng tối đa là 20 mg/lần/ngày.

Điều trị suy tim

Khi điều trị suy tim mạn tính ổn định cần điều chỉnh liều dùng bisoprolol theo sự theo dõi định kỳ của thầy thuốc.

Điều kiện điều trị bằng bisoprolol

Bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định không bị suy tim cấp tính trong vòng 6 tuần gần nhất.

Không thay đổi chế độ điều trị trong vòng 2 tuần gần nhất.

Có dùng thuốc ACE ở liều dùng thích hợp (hoặc không dung nạp ACE, dùng thuốc khác có tác dụng giãn mạch máu) và dùng thuốc lợi tiểu hoặc phối hợp với glycosid tim.

Thầy thuốc điều trị có kinh nghiệm điều trị suy tim mạn tính.

Liều dùng:

• Tuần thứ 1: 1,25 mg/lần/ngày.
• Tuần thứ 2: 2,5 mg/lần/ngày.
• Tuần thứ 3: 3,75 mg/lần/ngày.
• Tuần thứ 4 - 7: 5 mg/lần/ngày.
• Tuần thứ 8 - 11: 7,5 mg/lần/ngày.
• Từ tuần thứ 12: 10 mg/lần/ngày.

Khi bắt đầu dùng bisoprolol điều trị suy tim mạn tính ổn định, có thể áp dụng phương pháp sau để điều chỉnh liều tăng dần. Liều dùng được điều chỉnh tuỳ theo tình trạng của từng bệnh nhân, ví dụ bệnh nhân có dung nạp tốt liều dùng trước thì mới điều chỉnh tăng liều.

Khi bắt đầu điều trị suy tim mạn tính ổn định, nên bắt đầu dùng liều thấp.

Liều dùng tối đa khuyến nghị là 10 mg/lần/ngày. Ngoại trừ trường hợp có phản ứng bài tiết không tốt, liều dùng cho bệnh nhân nên được điều chỉnh tăng lên dần đến liều dùng này và duy trì ở liều này.

Sau khi bắt đầu dùng liều 1,25 mg bisoprolol, nên theo dõi bệnh nhân trong vòng 4 giờ (nên lưu ý huyết áp, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền, các dấu hiệu xấu của suy tim).

Sau thời gian điều chỉnh liều dùng, cũng có thể xuất hiện các dấu hiệu xấu của suy tim, phù, huyết áp thấp hoặc chậm nhịp tim. Nếu có hiện tượng trên, đề nghị giảm liều dùng.

Chỉ trong trường hợp thật sự cần thiết mới ngưng sử dụng bisoprolol, sau khi tình trạng của bệnh nhân đã ổn định có thể cân nhắc sử dụng lại hoặc điều chỉnh tăng liều chậm.

Thời gian sử dụng thuốc đối với mọi chỉ định

Điều trị bằng bisoprolol là điều trị dài hạn.

Khi cần thiết, có thể ngưng điều trị, đến thời điểm thích hợp có thể sử dụng lại.

Khi chưa có thảo luận với thầy thuốc, đề nghị không tự ý ngưng dùng thuốc hoặc thay đổi liều dùng, vì điều này có thể dẫn đến tình trạng xấu tạm thời cho tim. Đặc biệt đối với bệnh nhân thiếu máu tim, không thể đột ngột ngưng dùng thuốc. Khi cần ngưng dùng thuốc, phải giảm liều từ từ.

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận

Điều trị cao huyết áp hoặc đau thắt ngực

Bệnh nhân suy gan hoặc thận ở mức độ nhẹ và trung bình thường không cần phải điều chỉnh liều dùng. Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) và suy gan nặng, liều dùng bisoprolol không quá 10 mg/lần/ngày.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định

Hiện tại không có tài liệu dược động học ở bệnh nhân điều trị suy tim mạn tính ổn định dùng bisoprolol, đồng thời bị suy thận hoặc suy gan. Cần đặc biệt thận trọng khi điều chỉnh liều dùng.

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều dùng.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Cho đến hiện nay, không có đủ kinh nghiệm điều trị bằng bisoprolol cho các bệnh nhân suy tim có đồng thời các bệnh như: tiểu đường phụ thuộc insulin (týp 1), suy thận (creatinin huyết thanh ≥ 3,4 mg/100 ml), suy gan, bệnh cơ tim hạn chế, bệnh tim bẩm sinh. Đối với suy tim nhẹ (độ 2) và bị nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng gần nhất cũng không có đủ kinh nghiệm điều trị.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dùng quá liều bisoprolol thường thấy các triệu chứng gồm nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim cấp tính, hạ đường huyết và co thắt phế quản.

Khi nghi ngờ dùng quá liều bisoprolol, xin báo ngay cho thầy thuốc. Thầy thuốc sẽ tuỳ theo tình trạng quá liều để xử lý. Nói chung, khi dùng quá liều, ngưng dùng bisoprolol, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Theo một số ít dữ liệu, bisoprolol khó bị thải ra bằng phương pháp thẩm tách máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bisolota 5 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo các hệ cơ quan. Tiêu chuẩn về tỷ lệ như sau:

Thường gặp, ≥ 1% và < 10%

• Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
• Mạch máu: Các chi lạnh hoặc tê, huyết áp thấp, đặc biệt là ở bệnh nhân suy tim.
• Tiêu hóa: Khó chịu đường tiêu hoá gồm ợ nóng, buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.
• Tim: Chậm nhịp tim (bệnh nhân suy tim).

Không thường gặp, ≥ 0,1% và < 1%

• Tâm thần: Lo âu.
• Thần kinh: Mất ngủ.
• Hô hấp: Người có bệnh sử hen suyễn hay bệnh tắc nghẽn đường hô hấp có thể bị co thắt phế quản.
• Tim: Chậm nhịp tim (bệnh nhân cao huyết áp và đau thắt ngực): Giảm dẫn truyền nhĩ thất, tình trạng suy tim sẵn có xấu hơn.

Hiếm gặp, ≥ 0,01% và < 0,1%

• Chuyển hoá và dinh dưỡng: tăng triglycerid.
• Tâm thần: Ác mộng, hoang tưởng.
• Gan: Tăng enzym gan, viêm gan.
• Mắt: Giảm nước mắt (lưu ý nếu bệnh nhân sử dụng mắt kính tiếp xúc).
• Tai và mê đạo: Giảm thính lực.
• Da và mô dưới da: Phản ứng quá mẫn, gồm có ngứa, đỏ bừng mặt, nổi mẫn.
• Sinh sản và vú: Giảm khả năng tình dục.

Rất hiếm gặp, < 0,01%

• Mắt: Viêm kết mạc.
• Da và mô dưới da: Rụng tóc. Thuốc chẹn beta có thể làm bệnh vảy nến hoặc mẫn ngứa giống vày nến trở nên xấu hơn.
• Cơ xương: Yếu cơ và co giật.
• Toàn thân: Mệt mỏi.

Thông báo cho thầy thuốc những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Hội chứng suy nút xoang, Hội chứng Raynaud, Huyết áp thấp, Hen phế quản, Nhịp tim chậm, Block nhĩ thất, Viêm phế quản co thắt

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.