Công dụng của Thuốc A.T Bisoprolol 2.5mg

Chỉ định

Thuốc Bisoprolol 2,5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp.

• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.

• Điều trị suy tim mạn tính ổn định với giảm chức năng tâm thu thất trái phối hợp với thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và thuốc glycosides tim.

Dược lực học

Nhóm dược lý

Thuốc ngăn chặn beta, chọn lọc. Bisoprolol là một chất ngăn chặn thụ thể adrenoceptor beta 1 mạnh, không có tác dụng kích thích nội tại và không có hoạt tính ổn định màng liên quan. Nó chỉ cho thấy ái lực thấp với thụ thể beta 2 của cơ trơn phế quản và mạch cũng như với thụ thể beta 2 liên quan đến điều hòa trao đổi chất. Do đó, bisoprolol thường không được cho là sẽ ảnh hưởng đến sức cản đường thở và tác dụng chuyển hóa qua trung gian beta 2. Tính thẩm thấu beta 1 của nó vượt ra ngoài phạm vi liều điều trị.

Bisoprolol được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và cơn đau thắt ngực. Cũng như các thuốc ngăn chặn beta-1 khác, phương pháp tác dụng trong bệnh tăng huyết áp là không rõ ràng. Tuy nhiên, người ta biết rằng Bisoprolol làm giảm hoạt động renin huyết tương một cách rõ rệt.

Cơ chế chống đau thắt ngực: Bisoprolol bằng cách ức chế các thụ thể beta ở tim nên ức chế đáp ứng đối với hoạt hóa giao cảm. Điều đó dẫn đến việc giảm nhịp tim và sức co bóp theo cách này làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.

Trong điều trị cấp tính ở bệnh nhân bị bệnh tim mạch vành mà không bị suy tim mãn tính, bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích đột quỵ và do đó cung lượng tim và tiêu thụ oxy. Trong điều trị mãn tính, sức đề kháng ngoại vi ban đầu tăng cao sẽ giảm.

Dược động học

Hấp thu

Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Cùng với tác dụng chuyển hóa lần đầu rất nhỏ ở gan, điều này dẫn đến sinh khả dụng cao khoảng 90%.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của bisoprolol là khoảng 30%. Khối lượng phân phối là 3,5l/kg. 

Chuyển hóa và thải trừ

Bisoprolol fumarate 2,5mg được thải trừ qua hai cách, 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính sau đó được bài tiết qua thận. 50% liều duy trì được bài tiết bởi thận ở dạng không đổi. Tổng thanh thải khoảng 15l/h. Thời gian bán thải trong huyết tương (10 - 12 giờ) mang lại hiệu quả trong 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày. Vì sự đào thải diễn ra ở thận và gan ở cùng một mức độ nên không cần điều chỉnh liều lượng đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc suy thận.

Cách dùng Thuốc A.T Bisoprolol 2.5mg

Cách dùng

Uống thuốc với nhiều nước, nên dùng thuốc vào buổi sáng khi đói hoặc lúc điểm tâm. Không được nhai.

Liều dùng

Liều dùng được khuyến cáo trên mỗi bệnh nhân cụ thể. Nên khởi đầu điều trị với liều tối thiểu. Ở một số bệnh nhân, liều 5mg mỗi ngày là đủ. Liều thông thường là 10mg một lần mỗi ngày và liều tối đa được khuyến cáo là 20mg mỗi ngày.

Giai đoạn chỉnh liều

Việc chỉnh liều theo các bước sau: 1,25mg 1 lần mỗi ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 2,5mg 1 lần mỗi tuần trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 3,75mg 1 lần mỗi ngày trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 5mg 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 7,5mg 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên.

Liều duy trì 10mg một lần mỗi ngày.

Liều tối đa được khuyến cáo là 10mg, 1 lần mỗi ngày.

Giảm liều

Nếu bệnh nhân không dung nạp với liều tối đa được khuyến cáo, nên giảm liều. Nếu ngưng thuốc, nên giảm dần liều dùng, do ngưng thuốc đột ngột có thể làm tình trạng bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn. Liều dùng nên giảm dần nửa liều mỗi tuần. 

Bệnh nhân suy thận

Ở bệnh nhân suy chức năng thận nặng (độ thanh lọc Creatinin < 20ml/phút) liều dùng mỗi ngày không nên vượt quá 10mg bisoprolol. Liều này có thể được chia thành 2 lần dùng mỗi ngày.

Bệnh nhân suy gan nặng

Nên theo dõi cẩn thận, liều dùng Bisoprolol không nên vượt quá 10mg mỗi ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi

Không cần chỉnh liều chuyên biệt, khuyến cáo khởi đầu với liều tối thiểu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Phải ngưng sử dụng Bisoprolol ngay, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu cho rằng Bisoprolol không thể bị thẩm tách.

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch glucagon.

Block tim (độ II hoặc độ Ill): Theo dõi cẩn thận bệnh nhân và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim.

Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).

Co thắt phế quản: Dùng thuốc giãn phế quản như isoproterenol và hoặc aminophylin.

Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bisoprolol 2,5mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Suy nhược (ở bệnh nhân suy tim mãn tính), mệt mỏi.

• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu. 

• Rối loạn tim: Làm nặng thêm tình trạng suy tim từ trước (ở bệnh nhân suy tim mãn tính).

• Rối loạn mạch máu: Cảm giác lạnh hoặc tê tứ chi, tụt huyết áp, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim.

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Suy nhược (ở bệnh nhân tăng huyết áp hoặc cơn đau thắt ngực).

• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Yếu cơ và chuột rút.

• Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc tiền sử bệnh tắc nghẽn đường thở.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.