Công dụng của Thuốc Bisoprolol 2.5mg Tablets

Chỉ định

Thuốc Bisoprolol 2,5mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Điều trị đau thắt ngực mạn tính ổn định.
• Suy tim mạn tính ổn định, kèm suy giảm chức năng tâm thu thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzyme chuyển, thuốc lợi tiếu và các glycosid trợ tim.

Dược lực học

Suy tim mạn tính:

Bisoprolol là một thuốc chẹn thụ thể beta-1-adrenergic chọn lọc cao, không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại và không có tính ổn định màng tế bào.

Bisoprolol cho thấy chỉ có ái lực rất thấp với thụ thể beta-2 của cơ trơn phế quản và thành mạch cũng như các thụ thể beta-2 liên quan đến sự điều hòa chuyển hóa.

Do đó, nhìn chung bisoprolol không gây ảnh hưởng lên sức cản đường thở và không có tác động chuyển hóa qua trung gian thụ thể beta-2. Đặc tính chọn lọc trên beta-1 của thuốc kéo dài vượt xa khoảng liều điều trị.

Tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực:

Bằng cách ức chế các thụ thể beta ở tim, bisoprolol ức chế đáp ứng với sự hoạt hóa giao cảm. Điều đó dẫn đến giảm nhịp tim và tính co bóp do đó làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.

Trong điều trị cấp tính ở những bệnh nhân bệnh mạch vành không có suy tim mạn tính, bisoprolol làm giảm nhịp tim và thể tích nhát bóp, do đó làm giảm cung lượng tim và giảm tiêu thụ oxy.

Trong điều trị mạn tính sẽ làm giảm kháng lực ngoại biên tăng cao ban đầu.

Bisoprolol được sử dụng để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực. Giống như các thuốc ức chế beta-1 khác, cơ chế tác động trong tăng huyết áp không rõ ràng, Tuy nhiên, bisoprolol được biết là làm giảm hoạt tính renin huyết tương rõ rệt.

Dược động học

Hấp thu: Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Vì chỉ chuyển hóa bước đầu ở gan rất ít nên sinh khả dụng cao khoảng 90%.

Phân bố: Khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 3,5 l/kg. Tổng độ thanh thải khoảng 15 l/giờ. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 10 - 12 giờ cho hiệu quả trong 24 giờ sau khi dùng liều 1 lần/ngày.

Chuyển hóa: 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính sau đó sẽ được thải trừ qua thận.

Thải trừ: Bisoprolol được thải trừ ra khỏi cơ thể theo 2 hướng. 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính, sau đó sẽ được thải trừ qua thận. 50% còn lại sẽ được thải trừ qua thận ở dạng không đổi. Vì sự đào thải xảy ra ở thận và gan với cùng mức độ nên không cần điều chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Đối tượng đặc biệt

Những bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định (NYHA giai đoạn III) có nồng độ bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với người khỏe mạnh. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 64 ± 21 ng/ml với liều 10 mg/ngày và thời gian bán thải là 17 ± 5 giờ.

Cách dùng Thuốc Bisoprolol 2.5mg Tablets

Cách dùng

Bisoprolol 2,5 mg Tablets được dùng đường uống, nên sử dụng vào buổi sáng và có thể kèm với thức ăn, không nên nhai viên thuốc.

Liều dùng

Liều dùng trong trường hợp điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực mạn tính ổn định:

Người lớn: Liều lượng bisoprolol phải được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Liều khởi đầu là 5 mg/ngày, liều thông thường là 10 mg x 1 lần/ngày, liều tối đa là 20 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan:

Dược động học của thuốc có thể bị thay đổi ở những bệnh nhân có tổn thương thận (độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút) hoặc tổn thương gan nên dùng liều khởi đầu 2,5 mg/ngày; phải hết sức thận trọng khi tăng liều ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) và bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng không nên dùng quá 10 mg x 1 lần/ngày. Liều này có thể chia làm 2 lần.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng bisoprolol cho trẻ em.

Ngưng điều trị: Không nên ngưng thuốc đột ngột. Nên giảm liều dần bằng cách giảm một nửa liều hàng tuần.

Liều dùng trong trường hợp điều trị suy tim mạn tính ổn định:

Phác đồ điều trị chuẩn suy tim mạn tính gồm các thuốc ức chế enzyme chuyển (ACE) (hoặc chẹn thụ thể angiotensin trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế enzyme chuyển), thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và các glycosid trợ tim khi thích hợp.

Bắt đầu điều trị bằng bisoprolol khi tình trạng bệnh nhân ổn định (không suy tim cấp).

Bác sĩ điều trị cần phải có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính.

Phác đồ chuẩn: Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol bằng phác đồ chuẩn. Việc điều trị với bisoprolol được bắt đầu bằng việc tăng liều từ từ theo các bước sau:

• 1,25 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, trong 1 tuần, tăng liều nếu dung nạp tốt.

• 2,5 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, trong 1 tuần tiếp theo, tăng liều nếu dung nạp tốt.

• 3,75 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, trong 1 tuần tiếp theo, tăng liều nếu dung nạp tốt.

• 5 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, trong 4 tuần tiếp theo, tăng liều nếu dung nạp tốt.

• 7,5 mg bisoprolol, 1 lần/ngày, trong 4 tuần tiếp theo, tăng liều nếu dung nạp tốt.

• Điều trị duy trì sau đó: 10 mg bisoprolol, 1 lần/ngày. 

Liều tối đa là 10 mg bisoprolol, 1 lần/ngày.

Suy tim nặng hơn thoáng qua, hạ huyết áp hay nhịp tim chậm có thể xảy ra trong giai đoạn điều chỉnh liều và sau đó.

Khuyến cáo nên theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu sinh tồn (nhịp tim, huyết áp) và các triệu chứng suy tim nặng hơn trong suốt phác đồ. Các triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.

Điều chỉnh liều: Nên giảm liều dần dần nếu bệnh nhân không thể dung nạp tốt liều tối đa. Trường hợp suy tim nặng hơn thoáng qua, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm, nên xem lại liều lượng của thuốc đang dùng đồng thời.

Có thể giảm liều bisoprolol tạm thời hoặc ngừng thuốc nếu cần. Xem xét dùng lại hoặc tăng liều bisoprolol khi bệnh nhân ổn định trở lại. Nếu phải ngừng thuốc, cần giảm liều dần dần, vì ngừng thuốc đột ngột có thể dẫn đến suy tim cấp. Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol là một điều trị lâu dài.

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan: dược động học của thuốc có thể bị thay đổi ở những bệnh nhân có tổn thương thận (độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút) hoặc tổn thương gan, bisoprolol nên khởi đầu với liều 2,5 mg/ngày; phải hết sức thận trọng khi tăng liều ở những bệnh nhân này.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng bisoprolol cho trẻ em, vì thế không khuyến cáo sử dụng bisoprolol cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Khi dùng quá liều (ví dụ dùng liều hàng ngày là 15 mg thay vì 7,5 mg), block nhĩ thất độ III, nhịp tim chậm, chóng mặt đã được báo cáo.

Nói chung, các dấu hiệu thường gặp nhất khi dùng quá liều một thuốc chẹn beta là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp tính và hạ đường huyết.

Kinh nghiệm về quá liều còn hạn chế, chỉ có một vài trường hợp dùng quá liều bisoprolol (tối đa 2000 mg) đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp và/ hoặc bệnh mạch vành cho thấy nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp và tất cả bệnh nhân đều hồi phục.

Xử trí:

Thông thường nếu xảy ra quá liều, nên ngừng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Dựa vào các tác động dược lý dự kiến và những khuyến cáo cho các thuốc chẹn beta khác, cân nhắc các phương pháp tổng quát khi được cho phép về lâm sàng:

• Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropine. Nếu không đáp ứng đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoprenaline hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, có thể cần đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.

• Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Tiêm tĩnh mạch glucagon cũng có thể có ích.

• Block nhĩ thất (độ II hoặc III): Theo dõi cần thận bệnh nhân và điều trị bằng cách tiêm truyền isoprenaline hoặc đặt máy tạo nhịp tim qua đường tĩnh mạch.

• Suy tim cấp tính năng hơn: Tiêm tĩnh mạch thuốc lợi tiểu. thuốc tăng co bóp cơ tim, thuốc giãn mạch.

• Co thắt phế quản: Dùng các thuốc giãn phế quản như isoprenaline, thuốc giống giao cảm beta-2 và/hoặc aminophylline.

• Hạ đường huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Dữ liệu hạn chế cho thấy bisoprolol không thế bị thẩm tách.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn khi dùng Bisoprolol 2,5 mg mà bạn có thể gặp.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tim: Nhịp tim chậm (đối với bệnh nhân suy tim mạn tính), làm nặng hơn bệnh suy tim bị từ trước (đối với bệnh nhân suy tim mạn tính).

• Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.

• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

• Mạch máu: Cảm giác lạnh hoặc tê ở các chi, hạ huyết áp đặc biệt ở những bệnh nhân suy tim.

• Toàn thân: Suy nhược (đối với bệnh nhân suy tim mạn tính), mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim: Rối loạn dẫn truyền nhĩ thất, làm nặng hơn bệnh suy tim bị từ trước (đối với bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực), nhịp tim chậm (đối với bệnh nhân tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực).

• Mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng.

• Hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc có tiền sử bệnh tắc nghẽn đường thở.

• Cơ xương khớp và mô liên kết: Yếu cơ, chuột rút cơ bắp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Hội chứng suy nút xoang, Hội chứng Raynaud, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Hen phế quản, Phổi tắc nghẽn mạn tính, Nhịp tim chậm

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.