Công dụng của Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

Chỉ định

Bisoprolol Fumarate 2.5 mg được chỉ định trong các trường hợp:

• Tăng huyết áp.
• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định với giảm chức năng tâm thu thất trái phối hợp với các thuốc ức chế men chuyển, thuốc lợi tiểu và các Glycosides tim.

Dược lực học

Bisoprolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể giao cảm beta, không có hoạt động ổn định nội tại. Như các thuốc chẹn beta khác phương thức hoạt động trong bệnh lý tăng huyết áp là không rõ ràng nhưng người ta biết rõ Bisoprolol ức chế hoạt động của renin trong huyết tương.

Trên những bệnh nhân đau thắt ngực, việc chọn các thụ thể , làm giảm hoạt động của tim do đó làm giảm nhu cầu oxy. Bisoprolol cũng có các đặc tính giảm đau tại chỗ như Propranolol.

Dược động học

Bisoprolol Fumarate 2.5 mg được hấp thu gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Do một lượng rất nhỏ vượt qua tác động ở gan, sinh khả dụng cao, xấp xỉ 90%.

Độ gắn kết với Protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố là 3.1 lít/kg. Tổng lượng thanh thải xấp xỉ 15 lít/giờ. Thời gian bán hủy trong huyết tương (trong 10 – 12 giờ) cho hiệu lực trong 24 giờ sau liều dùng một lần mỗi ngày.

Bisoprolol Fumarate 2.5 mg được thải trừ qua hai cách, 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính sau đó được bài tiết qua thận.

50% liều duy trì được bài tiết bởi thận ở dạng không đổi. Do sự thải trừ xảy ra ở gan và thận là như nhau nên không cần chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan, hoặc suy thận.

Động học của Bisoprolol độc lập với tuổi tác. Những bệnh nhân suy tim mặn (NYHA độ III) nồng độ Bisoprolol trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với những người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở trạng thái ổn định là 6421 ng/ml ở liều 10 mg mỗi ngày và thời gian bản thải là 17 + 5 giờ.

Cách dùng Thuốc Bisoprolol Fumarate 2.5mg

Cách dùng

Đường dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng được khuyến cáo trên mỗi bệnh nhân cụ thể. Nên khởi đầu điều trị với liều tối thiểu. Ở một số bệnh nhân, liều 5 mg mỗi ngày là đủ. Liều thông thường là 10 mg một lần mỗi ngày và liều tối đa được khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân suy tim:

Điều trị chuẩn của suy tim mãn bao gồm một thuốc ức chế men chuyển (hoặc ức chế thụ thể Angiotensin khi không dung nạp với thuốc ức chế men chuyển), một thuốc ức chế beta, thuốc lợi tiểu và Glycosides tim phù hợp. Bệnh nhân phải ổn định (không bị suy tim cấp) khi được khởi đầu điều trị với Bisoprolol.

Suy tim trở nặng, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm thoáng qua có thể xảy ra trong và sau giai đoạn chỉnh liều.

Giai đoạn chỉnh liều:

• Điều trị suy tim mặn ổn định với Bisoprolol cần phải có giai đoạn chỉnh liệu. Việc chỉnh liều theo các bước sau: 1.25 mg 1 lần mỗi ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 2.5 mg 1 lần mỗi tuần trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 3.75 mg 1 lần mỗi ngày trong tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 5 mg 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên 7.5 mg 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tăng liều lên.
• Liều duy trì 10 mg một lần mỗi ngày.
• Liều tối đa được khuyến cáo là 10 mg, 1 lần mỗi ngày.
• Theo dõi sát dấu hiệu sinh tồn (mạch, huyết áp) và dấu hiệu suy tim trở nặng được khuyến cáo trong giai đoạn chinh liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong ngày đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị.
• Điều trị Bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mãn tính phải do các thầy thuốc chuyên khoa tim mạch theo dõi.

Giảm liều:

• Nếu bệnh nhân không dung nạp với liều tối đa được khuyến cáo, nên giảm liều. Trong trường hợp suy tim trở nặng, hạ huyết áp hoặc nhịp tim chậm thoáng qua nên xem xét lại liều dùng của các thuốc phối hợp cũng như việc giảm liều Bisoprolol tạm thời hay cân nhắc việc ngưng thuốc. Nên cân nhắc việc sử dụng lại hoặc điều chỉnh tăng liều khi bệnh nhân ổn định lại. Nếu ngưng thuốc, nên giảm dần liều dùng, do ngưng thuốc đột ngột có thể làm tình trạng bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn.
• Liều dùng nên giảm dần nửa liều mỗi tuần.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định thường là điều trị lâu dài.

Bệnh nhân suy thận:

Ở bệnh nhân suy chức năng thận nặng (độ thanh lọc Creatinin < 20 ml/phút) liều dùng mỗi ngày không nên vượt quá 10 mg Bisoprolol. Liều này có thể được chia thành 2 lần dùng mỗi ngày.

Bệnh nhân suy gan nặng:

Nên theo dõi cẩn thận, liều dùng Bisoprolol không nên vượt quá 10 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân lớn tuổi:

Không cần chỉnh liều chuyên biệt, khuyến cáo khởi đầu với liều tối thiểu.

Làm gì khi quá liều?

Hầu hết những dấu hiệu quả liều của Bisoprolol Fumarate 2.5 mg là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim cấp và hạ đường huyết.

Nhìn chung, khi quá liều, nên ngưng thuốc, điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Nên tránh việc tái hấp thu Bisoprolol từ đường tiêu hóa. Người ta khuyến cáo rửa dạ dày hoặc uống các chất hấp thu (than hoạt tính) và nhuận trường (Sodium sulphate). Nên theo dõi tình trạng hô hấp và nếu cần nên hỗ trợ thông khí. Co thắt phế quản nên điều trị giãn phế quản như Isoprenaline truyền tĩnh mạch hay các thuốc kích thích Ba - giao cảm.

Các biểu hiện xẩu cấp tính của chức năng tim cần được điều trị triệu chứng: Block A - V (Độ || hoặc III) bắt buộc phải theo dõi cẩn thận và nên điều trị với Isoprenaline truyền tĩnh mạch hoặc đặt máy tạo nhịp xuyên tĩnh mạch.

Nhịp chậm nên điều trị với Atropine đường tĩnh mạch (hoặc Methyldopa). Cơn hạ huyết áp hoặc shock nên điều trị với dịch truyền và các thuốc co mạch.

Hạ đường huyết có thể điều trị với Glucose đường tĩnh mạch.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ đã báo cáo hầu hết có liên quan tới các đặc tính dược lý của Beta - blockers.

Thường gặp

• Tuần hoàn: Cảm giác lạnh hoặc tê cóng ở đầu chi, hội chứng Raynaud, chứng khập khiễng cách hồi.
• Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Mệt mỏi, kiệt sức, chóng mặt, hoa mắt, nhức đầu (đặc biệt khi bắt đầu điều trị, hầu hết là nhẹ và biến mất sau 1 - 2 tuần).
• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng dưới, táo bón.

Ít gặp

• Rối loạn toàn thân: Yếu cơ và co cứng cơ, bệnh khớp.
• Tuần hoàn: Nhịp tim chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất (chậm dẫn truyền nhĩ thất hoặc làm nặng hơn block nhĩ thất đã tồn tại) suy tim trở nặng, hạ huyết áp tư thế.
• Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản hoặc tiền sử mắc bệnh tắc nghẽn đường thở.

Hiếm gặp

• Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Ác mộng, ảo giác.
• Da: Phản ứng nhạy cảm (ngứa, đỏ bừng mặt hoặc các vị trí khác, phát ban).
• Gan: Tăng men gan (ALAT, ASAT), viêm gan.
• Chuyển hóa: Tăng Triglyceride, hạ đường huyết.
• Tiết niệu - sinh dục: Rối loạn khả năng tình dục.
• Tai mũi họng: Giảm thính lực, viêm mũi dị ứng.
• Mắt: Giảm lượng nước mắt (cân nhắc nếu bệnh nhân dùng thủy tinh thể nhân tạo).
• Rối loạn hệ miễn dịch: Test kháng thể kháng nhân dương tính với các triệu chứng lâm sàng đặc biệt, như hội chứng lupus, những biểu hiện này biến mất khi ngưng thuốc.

Trường hợp riêng lẻ

• Mắt: Viêm kết mạc.
• Da: Beta - blockers có thể kích hoạt hoặc làm nặng thêm bệnh vẩy nến hoặc gây phát ban dạng vảy nến, chứng rụng lông tóc.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Lái tàu xe
• Phụ nữ có thai
• Tiểu đường

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.