Công dụng của Thuốc Bisoprolol

Chỉ định

Thuốc Bisoprolol 5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Kiểm soát tăng huyết áp và đau thắt ngực. 

• Thuốc còn được dùng phối hợp trị liệu chuẩn trên bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định.

Dược lực học

Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta 1-adrenergic nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị.

Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenergic bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta 1 -adrenergic của tim, trong khi đó ít tác dụng trên thụ thể beta 2 adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao, tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta 1-adrenergic thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể beta 1 và beta 2-adrenergic.

Dược động học

Hấp thu

Bisoprolol được hấp thu hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa và sinh khả dụng đường uống khoảng 90% do thuốc ít bị chuyển hóa qua gan lần đầu.

Phân bố

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ sau khi uống. Khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Bisoprolol là chất tan vừa phải trong lipid.

Chuyển hóa và thải trừ

Thuốc được chuyển hóa ở gan và được thải trừ qua nước tiểu, khoảng 50% thuốc dưới dạng nguyên vẹn và 50% dưới dạng chất chuyển hóa. Thuốc có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 10 - 12 giờ.

Cách dùng Thuốc Bisoprolol

Cách dùng

Bisoprolol 5mg được dùng đường uống. 

Liều dùng

Tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực

Liều uống thường dùng của bisoprolol fumarat là 5 -10mg x 1 lần/ngày, liều tối đa được khuyến cáo là 20mg/ngày.

Bệnh suy tim sung huyết

Liều uống khởi đầu của bisoprolol fumarat là 1,25mg x1 lần/ngày. Nếu dung nạp, có thể tăng liều gấp đôi sau 1 tuần và sau đó tăng liều từ từ trong khoảng 1 - 4 tuần cho đến liều tối đa được dung nạp, không nên vượt quá 10mg x 1 lần/ngày.

Liều dùng cho bệnh nhân suy gan và suy thận

Liều khởi đầu của bisoprolol fumarat cho bệnh nhân tăng huyết áp 2,5mg/ngày và tăng liều từ từ trên bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận (độ thanh thải creatinin < 40ml/phút). Liều tối đa 10mg/ngày cho cả đau thắt ngực và tăng huyết áp trên bệnh nhân suy gan nặng hoặc độ thanh thải creatinin < 20ml/phút.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim sung huyết, co thắt khí quản và hạ glucose huyết là những dấu hiệu phổ biến nhất của quá liều thuốc chẹn beta.

Xử trí:

Thông thường nếu xảy ra quá liều nên ngừng bisoprolol và tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không bị thẩm tách.

Dựa vào dược động học và những khuyến cáo cho các thuốc chẹn beta khác, cân nhắc các phương pháp tổng quát sau khi thấy các dấu hiệu lâm sàng:

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu không đáp ứng thì dùng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tính chất hướng cơ mạnh một cách thận trọng. Trong một số trường hợp, có thể đặt máy tạo nhịp nếu cần thiết.

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Tiêm tĩnh mạch glucagon cũng có thể có ích.

Block nhĩ thất (độ II hoặc III): Theo dõi cẩn thận bệnh nhân và điều trị bằng cách tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp.

Suy tim sung huyết: Khởi đầu liệu pháp thông thường (như digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch).

Co thắt khí quản: Dùng các thuốc giãn khí quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin.

Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bisoprolol 5mg 3x10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Hệ thần kinh trung ương: Hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu, dị cảm, giảm xúc giác, buồn ngủ, lo âu, bồn chồn, giảm năng lực/trí nhớ.

Hệ thần kinh tự động: Khô miệng.

Tim mạch: Nhịp tim chậm, hồi hộp và các rối loạn nhịp khác, lạnh đầu chi, mất thăng bằng, hạ huyết áp, đau ngực, suy tim sung huyết, khó thở.

Tâm thần: Dị mộng, mất ngủ, trầm cảm.

Tiêu hóa: Đau dạ dày/thượng vị/bụng, viêm dạ dày, khó tiêu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

Thần kinh cơ: Đau cơ/khớp, đau lưng/cơ, co cứng bụng, co giật/run.

Da: Phát ban, chàm, kích ứng da, ngứa, đỏ bừng, đổ mồ hôi, rụng tóc, phù mạch, viêm tróc da, viêm mạch ở da.

Giác quan riêng biệt: Rối loạn thị giác, đau mắt/nặng mắt, chảy nước mắt bất thường, ù tai, đau tai, bất thường vị giác.

Chuyển hóa: Gout.

Hô hấp: Hen suyễn/co thắt khí quản, viêm phế quản, ho, khó thở, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang.

Tiết niệu - sinh dục: Giảm hoạt động tình dục/bất lực, viêm bàng quang, đau quặn thận.

Huyết học: Phát ban.

Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược, đau ngực, khó chịu, phù, tăng cân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Hội chứng Raynaud, Dị ứng thuốc, Phổi tắc nghẽn mạn tính, Sốc tim

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Bệnh tim

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.