Công dụng của Thuốc Bonzacim 10

Chỉ định

Thuốc Bonzacim 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, ApoB, nonHDL-C, triglycerid và làm tăng HDL-C ở bệnh nhân có tăng cholesterol máu nguyên phát (dị hợp tử có và không có tính gia đình) và rối loạn lipid-máu dạng hỗn hợp (Fedridkson nhóm II a và II b).
• Bổ sung cho chế độ dinh dưỡng để điều trị bệnh nhân có tăng hàm lượng triglycerid (Fredickson nhóm IV).
• Làm giảm cholesterol toàn phần, LDL-C và ApoB ở người tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình, để bổ trợ cho cách điều trị giảm lipid máu khác (ví dụ lọc LDL-C) hoặc khi các phương pháp này không có hiệu lực.

Dược lực học

Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và có cạnh tranh HMG-CoA-reductase là enzym xúc tác cho chuyển 3-OH-3-glutaryl coezym A sang mevalonat là tiền chất của cholesterol, nghiên cứu in vitro trên động vật và nghiên cứu in vitro trên tế bào nuôi cấy của động vật và người cho thấy rosuvastatin sáp nhập mạnh và chọn lọc tác dụng ở gan, là mô đích cho sự giảm cholesterol. Nghiên cứu cả in vitro và in vivo cho thấy rosuvastatin chống rối loạn lipid máu theo 2 con đường.

Thứ nhất, làm tăng số lượng các thụ thể LDL-C ở gan ở bề mặt tế bào để làm tăng thu thập và dị hóa LDL.

Thứ hai, rosuvastatin ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, làm giảm số lượng tổng cộng các tiểu cầu thể VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu

Nghiên cứu dược lý lâm sàng trên người, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 3 - 5 giờ sau khi uống thuốc. Cả nồng độ đỉnh (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) đều tăng với tỷ lệ gần giống như khi tăng lên. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Uống rosuvastatin cùng thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu thuốc khoảng 20%, qua đánh giá Cmax nhưng không có ảnh hưởng đến mức hấp thu qua đánh giá AUC. Nồng độ rosuvastatin trong huyết tương không khác nhau khi uống sáng hoặc chiều. Sự giảm LDL-C rõ rệt khi dùng rosuvastatin lúc đói hoặc lúc no, không kể thời gian dùng thuốc trong ngày.

Phân bố

Thể tích phân bố (Vd) trung bình lúc ổn định của rosuvastatin là khoảng 134l. Rosuvastatin gắn 88% vào protein huyết tương, chủ yếu là gắn vào albumin. Sự gắn này có hồi phục và không phụ thuộc và nồng độ thuốc trong huyết tương.

Chuyển hóa

Rosuvastatin chuyển hóa chủ yếu, khoảng 10% chất thuốc đánh dấu được tìm thấy là chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là N-desmethyl rosuvastatin qua xúc tác của CYP 2C9 và nghiên cứu in vitro đã chứng minh là N-desmethyl rosuvastatin chỉ có 1/6 - 1/2 tác dụng ứng chế HMG-CoA-reductase là nhờ chất mẹ rosuvastatin.

Đào thải

Sau khi uống, rosuvastatin và các chất chuyển hóa được thải chủ yếu qua phân (90%). Thời gian bán thải (T/2) khoảng 19 giờ.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 28% độ thanh lọc của toàn cơ thể là qua thận và 72% qua gan.

Cách dùng Thuốc Bonzacim 10

Cách dùng

Dùng đường uống. 

Liều dùng

Uống rosuvastatin mỗi ngày từ 5 đến 40mg. Cần dùng liều tùy theo cá thể dựa vào mục đích điều trị và đáp ứng của bệnh nhân. Liều khởi đầu khuyến cáo là mỗi ngày 10mg. Nhưng với người không cần giảm nhiều LDL-C hoặc người có thể có các yếu tố nguy cơ bệnh cơ, thì nên khởi đầu bằng liều 5mg mỗi ngày.

Sau khi khởi đầu hoặc chuẩn độ rosuvastatin cần phân tích nồng độ lipid – máu trong 2 - 4 tuần và điều chỉnh liều lượng theo đó.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập. Kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở trẻ em chỉ giới hạn ở một số trẻ em (8 tuổi hoặc hơn) bị tăng cholesterol máu có tính gia đình kiểu đồng hợp tử. Do đó, không nên dùng rosuvastatin cho trẻ em.

Người cao tuổi

Liều khởi đầu 5mg được dùng cho bệnh nhân > 70 tuổi. Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa. Bệnh nhân suy thận mức độ vừa phải (độ thanh thải creatinin < 60ml/phút) được khuyến cáo dùng liều khởi đầu 5mg nhưng chống chỉ định ở liều 40mg. Chống chỉ định dùng rosuvastatin cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút).

Liều dùng khuyến cáo khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế protease của HIV và HCV

Các chất ức chế protease có tương tác:

• Atazanavir.
• Lopinavir + ritonavir.
• Atazanavir + ritonavir.

Khuyến cáo kê đơn: Giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10mg một lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có cách điều trị đặc hiệu cho quá liều. Khi gặp quá liều cần điều trị triệu chứng và có các biện pháp hỗ trợ. Thẩm tách lọc máu không làm tăng rõ rệt độ thanh lọc của rosuvastatin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Bonzacim 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). 

Nói chung rosuvastatin dung nạp tốt. Phản ứng có hại thường nhẹ và tạm thời. Các tác dụng phụ không mong muốn thường gặp phải là:

• Đau cơ, táo bón, mệt mỏi, đau bụng, buồn nôn.
• Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn,…).
• Tăng đường huyết.
• Tăng HbA1c.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Xơ gan, Suy gan, Suy thận, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 8 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.