Công dụng của Thuốc Bourabia-4

Chỉ định

Hỗ trợ điều trị các co thắt cơ gây đau trong bệnh lý cột sống cấp tính ở người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc giãn cơ khác tác dụng trung ương.

Mã ATC: M03BX05.

Thiocolchicosid, một dẫn xuất sulfur được tổng hợp từ một glucosid tự nhiên của cây colchicum (autumnale), có hoạt tính giãn cơ ở cả người và động vật. Thiocolchicosid loại bỏ hoặc làm giảm đáng kể sự co thắt cơ có nguồn gốc trung ương: Trong co cứng, thiocolchicosid làm giảm sự đề kháng thụ động của cơ bắp căng và làm giảm hoặc loại bỏ các co cơ còn sót lại.

Hoạt tính giãn cơ của thiocolchicosid cũng biểu hiện rõ trên các cơ bắp nội tạng, tác dụng này đã được chứng minh, trong đó có cơ ở tử cung.

Tác dụng giãn cơ của thiocolchicosid được cho là do hoạt tính đồng vận thụ thể glycinergic nằm chủ yếu ở thân não và tủy sống. Vì vậy, không làm biến đổi khả năng vận động tự ý, không gây tê liệt và do đó, tránh được các nguy cơ trên hô hấp.

Thiocolchicosid không ảnh hưởng đến hệ tim mạch.

Thiocolchicosid cũng có tác dụng như một chất đối vận các thụ thể loại GABA, (chủ yếu nằm ở vỏ não), tác dụng dược lý này cũng có thể có đặc tính gây co giật hoặc có khuynh hướng gây co giật.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, không phát hiện thiocolchicosid trong huyết tương. Chị tìm thấy hai chất chuyển hóa: Chất chuyển hóa có hoạt tính được lý SL18.0740 và chất chuyển hóa không có hoạt tính SL59.0955. Đối với cả hai chất chuyển hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi dùng thiocolchicosid. Sau khi uống một liều 8 mg thiocolchicosid, Cmax và AUC của SL18.0740 là khoảng 60 ng/ ml và 130 ng giờ mL. Đối với SL59.0955, Cmax và AUC thấp hơn rất nhiều: Cmax khoảng 13 ng/ mL và AUC khoảng từ 15,5 ng.giờ/ mL (sau 3 giờ) đến 39,7ng-giờ/ mL (sau 24 giờ).

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến của thiocolchicosid vào khoảng 42,7 L sau khi tiêm bắp 8 mg. Chưa có dữ liệu cho hai chất chuyển hóa của nó.

Chuyển hóa

Sau khi uống, thiocolchicosid đầu tiên chuyển hóa thành aglycon 3-demethylthiocolchicin hoặc SL59.0955. Bước này chủ yếu xảy ra ở ruột giải thích vì sao thiếu thiocolchicosid dạng không đổi trong tuần hoàn khi dùng đường uống. SL59.0955 sau đó gắn với glucuronid tạo thành SL18.0740, chất có hoạt tính mạnh tương đương thiocolchicosid và do đó tạo tác động dược lý của thiocolchicosid sau khi uống SL59.0955 cũng demethylat hóa thành didemethylthiocolchicin.

Thải trừ

Sau khi uống, tổng chất gắn phóng xạ chủ yếu thải trừ qua phân (79%) trong khi qua nước tiểu chỉ chiếm 20%. Không có thiocolchicosid dạng không đổi được thải trừ qua phân hoặc nước tiểu. SL18.0740 và SL59.0955 được tìm thấy trong phân và nước tiểu trong khi didemethyl- thiocolchicin chỉ tìm thấy trong phân.

Sau khi uống thiocolchicosid, chất chuyển hóa SL18.0740 có thời gian bán thải biểu kiến khoảng từ 3,2 đến 7 giờ và chất chuyển hóa SL59.0955 có thời gian bán thải trung bình 0,8 giờ.

Cách dùng Thuốc Bourabia-4

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Nuốt viên thuốc với một ly nước.

Liều dùng

Liều khuyến cáo và liều tối đa là 8 mg x 2 lần/ngày. Thời gian điều trị không vượt quá 7 ngày liên tiếp.

Tránh dùng quá liều tối đa và dùng trong thời gian dài.

Trẻ em: Không nên dùng cho trẻ em dưới 16 tuổi vì vấn đề an toàn.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Có thể xảy ra tiêu chảy, buồn nôn.

Xử trí: Khi quá liều xảy ra, nên tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một liều thuốc, cần dùng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng hãy bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, không dùng hai liều cùng một lúc.

Tác dụng phụ

Thường gặp, 1/10 < ADR <= 1/100:

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau dạ dày.
• Tâm thần kinh: Buồn ngủ.

Ít gặp, 1/100 < ADR <= 1/1.000:

• Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban, ban dát, phát ban có bóng nước.
• Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn.

Hiếm gặp, 1/1.000 < ADR <= 1/10.000:

• Miễn dịch: Mày đay.
• Chưa rõ tần suất, chưa có dữ liệu ước tính ADR:
• Miễn dịch: Phù Quinck, sốc phản vệ, phản ứng phản vệ.
• Gan - mật: Tổn thương gan (như tiêu tế bào gan và viêm gan ứ mật).
• Tâm thần kinh: Co giật hoặc co giật tái phát ở bệnh nhân động kinh.

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.