Công dụng của Thuốc Candesar

Chỉ định

Candesartan Cilexetil được chỉ định để điều trị tăng huyết áp. Có thể sử dụng một mình hoặc kết hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.

Dược lực học

Hấp thu 

Candesartan cilexetil được hấp thu nhanh chóng và sinh chuyển hóa hoàn toàn bằng cách thủy phân ester trong khi hấp thu từ ống tiêu hóa thành Candesartan, là một chất đối kháng chọn lọc thụ thé ATI angiotensin IL. Sinh khả dụng tuyệt đối của Candesartan vào khoảng 15%. Sau khi dùng thuốc bằng đường uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau 3 đến 4 giờ. Thức ăn giàu chất béo không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Candesartan.

Phân bố

Sau khi dùng liều đơn, lặp lại, được động học của Candesartan tuyến tính với liều dùng lên đến 32mg Candesartan cilexetil. Candesartan và các chất chuyển hóa không hoạt tính của nó không tích luỹ trong cơ thể khi lặp lại liều mỗi ngày một lần. Thể tích phân bế của Candesartan là 0,13L/ kg. Tỷ lệ gắn kết của Candesartan với protein huyết tương cao (> 99%), thuốc không thấm vào tế bào hồng câu. 

Chuyển hóa và thải trừ 

Candesartan chuyển hóa một phần nhỏ ở gan qua con đường O-deethyl hóa thành chất chuyển hóa không có hoạt tính. Sau khi dùng đường uống Candesartan, khoảng 26% liều dùng được bài tiết đưới dạng không đổi qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của Candesartan là 0,37 ml/phút/kg, với độ thanh thải cầu thận là 0,19 ml/phút/kg. Thời gian bán thải của Candesartan khoảng 9 giờ,

Dược động học

Candesartan ngăn cản tác dụng co mạch và tác dụng gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 của nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Vì thế, tác động của nó phụ thuộc vào cách tổng hợp angiotensin II. 

Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô nhưng chưa được cho rằng có vai trò trong việc giữ cân bằng hệ nội mô tim mạch. Candesartan có nhiều điểm tương đồng (> 10000) với thụ thể AT1 hơn thụ thể AT2. 

Vì Candesartan không ức chế men chuyển (kininase II), do đó nó không ảnh hưởng đến sự đáp ứng của bradykinin. Candesartan không gắn kết cũng như phong tỏa các thụ thể hormone khác hay các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch.

Phong bế thụ thể angiotensin II làm ức chế cơ chế điều vờ phản hồi âm tính của angiotensin IT trên sự tiết renin, tuy nhiên sự tăng hoạt tính renin huyết tương và nồng độ angiotensin II trong tuần hoàn không vượt qua tác động của Candesartan trên huyết áp.

Cách dùng Thuốc Candesar

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Candesartan Cilexetil cé thể dùng kèm hay không kèm với thức ăn. Liều dùng tuỳ thuộc vào từng bệnh nhân.

Liều khởi đầu thông thường là 16mg Candesartan Cilexetil 1 lần/ngày khi dùng đơn trị ở bệnh nhân không bị giảm thể tích dịch. CANDESARKERN có thể dùng 1 hoặc 2 lần/ngày với tổng liều hằng ngày trong khoảng 8mg đến 32mg. Liều cao hơn không cho hiệu quả cao hơn và có ít kinh nghiệm đối với những liều như vậy. Hầu hết tác động chống tăng huyết áp xuất hiện trong vòng 2 tuần và hiệu quả giảm. 

Huyết áp cao nhất đạt được trong vòng 4 đến 6 tuần sau khi điều trị bằng CANDESARKERN. Nếu việc sử dụng riêng lẻ CANDESARKERN (CandesartanCilexetil) không kiểm soát được huyết áp, có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu. CANDESARKERN có thể được dùng phối hợp với các thuốc trị tăng huyết áp khác.

Bệnh nhân suy gan: Ở bệnh nhân suy gan trung bình, cần phải cân nhắc sử dụng CANDESARKERN (Candesartan Cilexetil) với liều khởi đầu thấp hơn. Không cần điều chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân suy gan nhẹ. 

Bệnh nhân giảm thể tích dịch: Đối với bệnh nhân có nguy cơ giảm thể tích nội mạch (như bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu, đặc biệt khi những bệnh nhân này bị suy thận), cần phải cân nhắc điều trị khởi đầu với CANDESARKERN ở liều thấp hơn. 

Liều dùng có thể điều chỉnh theo tuổi và triệu chứng.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các biểu hiện của quá liều thường là: Hạ huyết áp, chóng mặt và nhịp tim nhanh; có thể xảy ra tình trạng nhịp tim chậm khi kích

thích đổi giao cảm. Nếu có dấu hiệu hạ huyết áp, phải áp dụng ngay các liệu pháp điều trị hỗ trợ.

Không thể loại trừ Candesaratan bằng thẩm phân máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một liều thuốc, cần dùng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng hãy bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, không dùng hai liều cùng một lúc.

Tác dụng phụ

Nhìn chung, việc điều trị bằng Candesartan Cilexctil được dung nạp tốt. Tuy nhiên, vẫn có một số các phán ứng phụ liên quan đến việc điều trị bằng Candesartan, đó là nhức đầu và chóng mặt nhẹ, thoáng qua.

Những phản ứng phụ quan trọng đã được báo cáo với tỷ lệ là 0,5%, tuy nhiên chưa thể xác định là có liên quan đến việc điều trị bằng Candesartan Cilexctil hay không:

• Toàn thân: Suy nhược cơ thể, sốt.
• Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: Dị cảm, chóng mặt.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: Khó tiêu, viêm dạ dày, ruột.
• Rối loạn nhịp tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng men creatine phosphokinase, tăng đường huyết, tăng triglyceride máu, tăng ure máu.
• Rối loạn hệ cơ xương: Đau cơ.
• Rối loạn đông máu/chảy máu/tiểu cầu: Chảy máu cam.
• Rối loạn thần kinh: Lo âu, suy nhược thần kinh, lơ mơ.
• Rối loạn hệ hô hấp: Khó thở.
• Rối loạn da và phần mềm: Phát ban, đổ mồ hôi nhiều.
• Rối loạn hệ bài tiết: Tiểu ra máu.

Các biểu hiện khác ít gặp hơn bao gồm: Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, phù mạch. Các biểu hiện đều giống nhau ở phụ nữ và nam giới, người trẻ và người già, da đen hay da trắng.

Một số phản ứng phụ rất ít gặp:

• Hệ tiêu hóa: Viêm gan và rối loạn chức năng gan.
• Hệ máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu và tăng bạch cầu không hạt.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng kali máu, giảm natri máu.
• Thận: Hư thận, suy thận.
• Rối loạn da và phần mềm: Ngứa và nổi mề đay

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ khi dùng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.