Công dụng của Thuốc Captopril 25mg

Chỉ định

Thuốc Captopril STELLA 25 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa

Trong trường hợp tăng huyết áp nặng, nên dùng thuốc này khi liệu pháp chuẩn không hiệu quả hoặc không phù hợp.

Điều trị suy tim sung huyết

Nên dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, khi cần phối hợp với digitalis và thuốc chẹn beta. Bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy tim sung huyết nặng nên dùng captopril dưới sự giám sát của bác sĩ.

Điều trị nhồi máu cơ tim

• Điều trị ngắn hạn (4 tuần): Chỉ định cho bệnh nhân đã ổn định lâm sàng trong vòng 24 giờ đầu của cơn nhồi máu.

• Phòng ngừa lâu dài suy tim có triệu chứng: Chỉ định cho bệnh nhân ổn định lâm sàng bị rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng (phân suất tống máu ≤ 40%) sau nhồi máu cơ tim để cải thiện sự sống còn, làm chậm sự khởi phát suy tim có triệu chứng, giảm nguy cơ nhập viện do suy tim, giảm nhồi máu cơ tim tái phát và thủ thuật tái thông mạch vành.

Điều trị bệnh thận do đái tháo đường typ I với protein niệu cao (albumin niệu vi lượng > 30 mg/ngày), để ngăn ngừa sự tiến triển của bệnh thận và giảm các biến cố lâm sàng liên quan như thẩm tách, ghép thận và tử vong.

Captopril có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Dược lực học

Captopril là một chất ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, dùng điều trị tăng huyết áp và suy tim. Tác dụng hạ huyết áp của thuốc liên quan đến ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron. Angiotensin I là một decapeptid không có hoạt tính. Nhờ sự xúc tác của enzym chuyển dạng (ACE), angiotensin I chuyển thành angiotensin II có tác dụng co mạch rất mạnh. Angiotensin II kích thích vỏ thượng thận tiết aldosteron, có tác dụng giữ natri và nước. 

Tác dụng tới hệ thống renin-angiotensin-aldosteron:

Captopril ngăn angiotensin I chuyển thành angiotensin II bằng cách ức chế cạnh tranh ACE. Ức chế ACE làm giảm nồng độ angiotensin II và làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương. Giảm angiotensin II làm giảm co mạch, giảm tiết aldosteron nên tăng thải natri và nước đồng thời giữ lại một lượng nhỏ kali.

Tuy nhiên, ở một số người bệnh nồng độ aldosteron trong huyết tương không giảm trong khi điều trị thuốc ức chế ACE với liều thông thường và có thể trở lại mức trước khi điều trị khi điều trị lâu dài. Hoạt tính renin tăng trong huyết tương có thể do thận không bị ức chế giải phóng renin ngược và/hoặc do kích thích cơ chể phản xạ thông qua thụ thể áp lực (do huyết áp giảm). Captopril có tác dụng làm giảm huyết áp ở người bệnh có nồng độ renin cao hoặc bình thường hoặc thấp.

Captopril còn có tác dụng làm giảm huyết áp tại chỗ trên thành mạch. Tác dụng làm giảm huyết áp của captopril kéo dài hơn ức chế ACE ờ trong máu, nhưng chưa biết ACE có bị ức chế kéo dài hơn ở nội mô mạch so với trong máu không.

Tác dụng đến catecholamin:

Captopril không ảnh hưởng đến nồng độ norepinephrin tuần hoàn trong huyết tương và cũng không ức chế tăng nồng độ norepinephrin trong huyết tương do phản xạ tư thế. Tuy vậy, do ức chế hình thành angiotensin II, captopril có thể tác động đến giải phóng và tái hấp thu norepinephrin ở các dây thần kinh noradrenergic và/hoặc có thể làm giảm tính nhạy cảm của mạch máu đối với các thuốc làm tăng huyết áp.

Do ACE có thể giáng hóa bradykinin là một chất làm giãn mạch, nên ức chế ACE do captopril có thế làm bradykinin tích lũy trong huyết tương hoặc trong mô và làm giãn mạch. 

Tác dụng đến tim mạch:

Ở người tăng huyết áp, captopril làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản động mạch ngoại vi, không làm tăng hoặc có tăng tần số tim, thể tích tâm thu, hiệu suất tim. Các tác dụng này không phụ thuộc vào huyết áp hoặc hiệu suất tim trước khi điều trị.

Thuốc làm giãn động mạch và có thể cả tĩnh mạch. Huyết áp tâm thu và tâm trương thường giảm khoảng 15 - 25% (ở thế đứng cũng như nằm). Hạ huyết áp thế đứng và tim đập nhanh (ít xảy ra nhưng phổ biến hơn ở người thiếu muối hoặc giảm khối lượng tuần hoàn). Sau khi uống một liều duy nhất, tác dụng hạ huyết áp xuất hiện ngay sau 15 phút, đạt tối đa 1 -1,5 giờ sau khi uống.

Thời gian tác dụng phụ thuộc vào liều dùng: 6 - 12 giờ. Ở những người đáp ứng với thuốc, huyết áp trở lại bình thường khoảng 15 ngày tới 1 tháng điều trị và duy trì. Ngừng điều trị không làm huyết áp tăng trở lại đột ngột. Thuốc làm tăng tính co giãn của động mạch, tăng lưu lượng máu qua thận mà không làm giảm nhiều lưu lượng lọc cầu thận và làm giảm phì đại thất trái.

Ở người suy tim sung huyết, captopril làm giảm nhiều sức cản hệ mạch ngoại biên và huyết áp (hậu gánh) áp lực động mạch phổi bít (tiền gánh) và sức cản động mạch phổi, làm tăng hiệu suất tim và làm tăng thời gian dung nạp gắng sức. Các tác dụng về huyết động và lâm sàng xuất hiện sau liều đầu tiên và kéo dài trong suốt thời gian điều trị.

Tác dụng đối với thận:

Lưu lượng máu qua thận có thể tăng nhưng tốc độ lọc cầu thận thường không thay đổi trong khi điều trị. Đôi khi nitơ urê máu và nồng độ creatinin trong huyết tương tăng, thường thấy ở người bệnh có tổn thương thận từ trước, hoặc đang điều trị phối hợp với một thuốc lợi tiểu hoặc bị suy tim sung huyết.

Hệ số thanh thải creatinin thay đổi khi áp lực tưới máu thận < 70 mmHg, nhưng không thay đổi nhiều nếu áp lực tưới máu thận > 70 mmHg.

Dược động học

Hấp thu:

Ở người khỏe mạnh hoặc tăng huyết áp, khi uống một liều captopril lúc đói, khoảng 60 - 75% liều được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm hấp thu chậm tới 25 - 40% nhưng không ảnh hưởng tới tác dụng. Sau khi uống một liều đơn 100 mg captopril lúc đói, nồng độ đỉnh trung bình trong máu là 800 nanogam/ml, đạt được trong vòng 1 giờ.

Phân bố:

Nghiên cứu trên động vật cho thấy captopril phân bố vào hầu hết các mô cơ thể, ngoại trừ hệ thần kinh trung ương. Captopril qua nhau thai và vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 1% nồng độ thuốc trong máu mẹ. Khoảng 25 - 30% captopril gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Thải trừ:

Thời gian bán thải captopril không chuyển hóa dưới 2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải của captopril cùng chất chuyển hóa tương quan với thanh thải creatinin và tăng tới khoảng 20 - 40 giờ ở người bệnh có thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút và tới 6,5 ngày ở người bệnh vô niệu.

Khoảng một nửa liều thuốc hấp thu được chuyển hóa nhanh, chủ yếu thành captopril- cystein disulfid và dimercaptopril disulfid. Thuốc có thể chuyển hóa mạnh hơn ở người có chức năng thận bị tổn thương so với người có chức năng thận bình thường.

Captopril và chất chuyển hóa bài tiết vào nước tiểu. Thận bài tiết captopril không chuyến hóa chủ yếu qua ống thận. Ở người có chức năng thận bình thường, trên 95% liều hấp thu được bài tiết vào nước tiểu trong 24 giờ; khoảng 40 - 50% thuốc bài tiết vào nước tiểu là captopril không chuyển hóa và số còn lại chủ yếu là captopril-cystein disulfid và dimercaptopril disulfid. Ở người khỏe mạnh, khoảng 20% liều đơn captopril đã tìm thấy trong phân trong 5 ngày, là thuốc không chuyển hóa.

Captopril có thể loại bỏ bằng thẩm phân máu.

Cách dùng Thuốc Captopril 25mg

Cách dùng

Captopril STELLA 25 mg được dùng bằng đường uống trong và sau bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn:

Tăng huyết áp: Nên điều trị với captopril ở liều nhất thấp có hiệu quả được điều chỉnh theo nhu cầu của từng bệnh nhân.

Liều khởi đầu khuyến cáo là 25 - 50 mg/ngày, chia 2 lần.

Nếu cần, có thể tăng liều từng bước với khoảng cách ít nhất 2 tuần, đến 100 -150 mg/ngày chia 2 lần để đạt được huyết áp mục tiêu. Captopril có thể dùng riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Chế độ liều 1 lần/ngày có thể thích hợp khi dùng đồng thời với thuốc chống tăng huyết áp như thuốc lợi tiểu thiazid.

Ở những bệnh nhân có hệ renin-angiotensin-aldosteron hoạt động mạnh (giảm thể tích máu, tăng huyết áp mạch máu thận, mất bù tim) nên bắt đầu với một liều duy nhất 6,25 mg hoặc 12,5 mg. Những liều này sau đó được dùng với tần suất 2 lần/ngày.

Liều có thể tăng dần đến 50 - 100 mg x 1 lần/ngày hoặc chia 2 lần nếu cần.

Suy tim sung huyết:

Liều khởi đầu thông thường là 6,25 - 12,5 mg x 2 lần/ngày hoặc 3 lần/ngày.

Liều duy trì: 75 - 150 mg/ngày dựa trên đáp ứng, tình trạng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Liều tối đa 150 mg/ngày, chia làm nhiều lần. Nên tăng liều từng bước với khoảng cách ít nhất 2 tuần để đánh giá đáp ứng của bệnh nhân.

Nhồi máu cơ tim:

• Điều trị ngắn hạn: 

Điều trị bằng captopril nên được bắt đầu ở bệnh viện càng sớm càng tốt sau khi xuất hiện các dấu hiệu và/hoặc triệu chứng ở những bệnh nhân có huyết động ổn định. Nên uống liều thử nghiệm 6,25 mg, 2 giờ sau uống thêm 12,5 mg và 12 giờ sau uống thêm 25 mg.

Từ ngày tiếp theo, dùng liều captopril 100 mg/ngày, chia 2 lần trong 4 tuần nếu không có các tác dụng bất lợi về huyết động.

Vào cuối đợt điều trị 4 tuần, nên đánh giá lại tình trạng của bệnh nhân trước khi quyết định điều trị cho giai đoạn sau nhồi máu cơ tim.

• Điều trị lâu dài: 

Nếu không bắt đầu điều trị với captopril được trong vòng 24 giờ đầu của giai đoạn nhồi máu cơ tim cấp thì nên dùng vào khoảng từ ngày thứ 3 - 16 sau nhồi máu khi tình trạng bệnh nhân đã cải thiện (huyết động ổn định và kiểm soát chứng thiếu máu cục bộ tồn lưu sau nhồi máu cơ tim).

Nên bắt đầu điều trị ở bệnh viện dưới sự giám sát nghiêm ngặt (đặc biệt về huyết áp).

Liều khởi đầu phải thấp, đặc biệt nếu bệnh nhân có huyết áp bình thường hoặc thấp khi bắt đầu điều trị. Nên bắt đầu điều trị với liều 6,25 mg, tiếp theo là liều 12,5 mg x 3 lần/ngày trong 2 ngày và sau đó là 25 mg x 3 lần/ngày nếu không có các tác dụng bất lợi về huyết động.

Liều khuyến cáo để bảo vệ tim mạch hiệu quả trong thời gian điều trị dài hạn là 75 - 150 mg/ngày chia 2 hoặc 3 lần. Trong trường hợp hạ huyết áp có triệu chứng như trong suy tim, liều của thuốc lợi tiểu và/hoặc các thuốc giãn mạch khác dùng đồng thời có thể giảm để đạt đến trạng thái ổn định liều captopril.

Trường hợp cần thiết, nên điều chỉnh liều captopril cho phù hợp với các phản ứng lâm sàng của bệnh nhân.

Captopril có thể sử dụng kết hợp với các phương pháp điều trị khác trong nhồi máu cơ tim như các thuốc tan huyết khối, thuốc chẹn beta và acid acetyl salicylic.

Bệnh thận do đái tháo đường typ I:

Liều khuyến cáo là 75 - 100 mg/ngày chia làm nhiều lần.

Captopril có thể sử dụng kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, các thuốc tác động lên thần kinh trung ương hoặc các thuốc làm giãn mạch nếu huyết áp giảm không hiệu quả khi dùng captopril riêng lẻ.

Bệnh nhân suy thận:

Vì captopril được bài tiết chủ yếu qua thận, nên giảm liều hoặc tăng khoảng cách liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Khi cần kết hợp với liệu pháp thuốc lợi tiểu cho bệnh nhân suy thận nặng, thuốc lợi tiểu quai (như furosemid) được ưu tiên lựa chọn hơn so với thuốc lợi tiểu thiazid.

Ở bệnh nhân suy chức năng thận, liều dùng hàng ngày sau đây được khuyến cáo để tránh tích lũy captopril:

Người cao tuổi:

Dùng liều khởi đầu thấp 6,25 mg x 2 lần/ngày vì có thể bị suy giảm chức năng thận và rối loạn chức năng các cơ quan khác.

Nên điều chỉnh liều theo đáp ứng về huyết áp và giữ ở mức liều thấp nhất đạt được kiểm soát hiệu quả.

Trẻ em và trẻ vị thành niên:

Tính hiệu quả và an toàn của captopril chưa được thiết lập đầy đủ. Sử dụng captopril cho trẻ em và trẻ vị thành niên nên được bắt đầu dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Sốt, nhức đầu, hạ huyết áp.

Xử trí: Điều trị phù mạch ảnh hưởng đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản bằng các biện pháp sau:

Ngưng dùng capropril và cho người bệnh nhập viện, tiêm adrenalin dưới da, tiêm tĩnh mạch diphenhydramine hydroclorid, tiêm tĩnh mạch hydrocortison.

Truyền tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9% để duy trì huyết áp, có thể loại bỏ captopril bằng thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Captopril STELLA 25 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

• Thần kinh: Suy giảm vị giác có thể hồi phục, hoa mắt.

• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho do kích ứng (ho khan) và khó thở.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, mất vị giác (thường hồi phục khi ngưng điều trị), đau bụng, khô miệng, tiêu chảy, táo bón, kích ứng dạ dày.

• Da và mô dưới da: Ngứa có hoặc không có phát ban, phát ban, và rụng tóc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim: Nhịp tim nhanh hoặc loạn nhịp nhanh, đau thắt ngực, đánh trống ngực.

• Mạch máu: Hạ huyết áp, hội chứng Raynaud, đỏ bừng, xanh xao.

• Da và mô dưới da: Phù mạch

• Toàn thân: Đau ngực. mệt mỏi, khó chịu.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn.

• Thần kinh: Dị cảm, đau đầu và ngủ lơ mơ.

• Tiêu hóa: Giảm cân và ăn không ngon, viêm miệng, viêm loét miệng, loét miệng.

• Thận và tiết niệu: Rối loạn chức năng thận bao gồm suy thận, đa niệu, thiểu niệu, đi tiểu nhiều lần. 

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

• Máu và bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính/ mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu (thiếu máu bất sản và tan huyết), giảm tiểu cầu, bệnh hạch bạch huyết, tăng tế bào ưa eosin, bệnh tự miễn và/hoặc xét nghiệm định lượng kháng thể kháng nhân dương tính (ANA).

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng kali huyết và hạ glucose huyết.

• Tâm thần: Lú lẫn, trầm cảm.

• Thần kinh: Tai biến mạch máu não, bao gồm đột quỵ và ngất.

• Mắt: Nhìn mờ.

• Tim: Ngừng tim, sốc tim.

• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt phế quản, viêm mũi, viêm phế nang do dị ứng/ viêm phổi tăng bạch cầu ưa eosin.

• Tiêu hóa: Viêm lưỡi, loét đường tiêu hóa, viêm tụy.

• Gan mật: Tăng enzym gan và bilirubin, chức năng gan suy giảm và ứ mật (gồm cả vàng da), viêm gan gồm cả hoại tử gan.

• Da và mô dưới da: Mày đay, hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, nhạy cảm với ánh sáng, chứng đỏ da, phản ứng dạng pemphigus và viêm da tróc vảy.

• Cơ xương, mô liên kết: Đau cơ, đau khớp.

• Thận và tiết niệu: Hội chứng thận hư.

• Hệ thống sinh sản và vú: Bất lực, vú to ở nam giới.

• Toàn thân: Sốt.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.