Công dụng của Thuốc Carhurol 10

Chỉ định

Thuốc Carhurol 10mg BV 3x10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị tăng cholesterol máu ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa bao gồm tăng cholesterol huyết có tính cách gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb): Như là một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các biện pháp không dùng thuốc khác (như tập thể dục, giảm cân).
• Tăng cholesterol máu có tính cách gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các liệu pháp điều trị giảm lipid khác (như gạn tách LDL máu) hoặc các liệu pháp này không thích hợp.

Phòng ngừa các biến cố tim mạch:

Phòng ngừa các biến cố tim mạch chủ yếu ở các bệnh nhân được dự đoán là có nguy cơ cao với biến cố tim mạch lần đầu: Dùng hỗ trợ để điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.

Dược lực học

Mã ATC: C10A A07. 

Nhóm thuốc: Thuốc điều hòa lipid máu nhóm ức chế enzym khử HMG-CoA.

Rosuvastatin là một chất ức chế cạnh tranh, có chọn lọc enzym khử HMG - CoA, một enzym ức chế quá trình chuyển đổi 3- hydroxy-3-methylglutaryl - coenzym A thành mevalonat, tiền chất của các cholesterol, vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol. Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL ở gan trên bề mặt tế bào để tăng sự lấy đi và thoái biến LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL. 

Qua cơ chế trên rosuvastatin có hiệu lực làm giảm nồng độ LDL - cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid và làm tăng HDL- cholesterol. Thuốc cũng làm giảm apolipoprotein B, làm tăng apolipoprotein A-1. Cải thiện các tỷ lệ LDL/HDL, cholesterol toàn phần/ HDL và Apo B/ Apo A-1.

Dược động học

Hấp thu: 

Rosuvastatin được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố: 

Thuốc được phân phối rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL —C. Thể tích phân bố trung bình của rosuvastatin khoảng 134 lít. Gắn kết protein huyết tương chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa: 

Rosuvastatin được chuyển hóa ít (khoảng 10%), các nghiên cứu in vitro cho thấy rosuvastatin là cơ chất chủ yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450 CPY2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hóa chính được xác định là N-demethyl và lacton. Chất chuyển hóa N- demethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 20% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính. Hơn 90% hoạt tính của thuốc là do rosuvastatin.

Đào thải:

Khoảng 90% liều dùng của rosuvastatin được đào thải qua phân dưới dạng không đổi (bao gồm phần được hấp thu và phần không được hấp thu), phần còn lại đào thải qua nước tiểu, khoảng 5% ở dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải này không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên 21,7%). Giống như các chất ức chế HMG-CoA reductase khác, sự hấp thu rosuvastatin ở gan liên quan đến chất vận chuyển màng OATP-C. Chất vận chuyển này rất quan trọng trong việc thải trừ rosuvastatin ở gan.

Tính tuyến tính: 

Sự tiếp xúc toàn thân rosuvastatin tăng tỷ lệ theo liều dùng. Không có sự thay đổi các thông số dược động học khi dùng đa liều hàng ngày.

Các đối tượng đặc biệt:

Tuổi và giới tính: 

Không có ảnh hưởng lâm sàng liên quan đến tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin ở người lớn. Sự phơi nhiễm ở trẻ em và thanh thiếu niên có tăng cholesterol huyết có tính cách gia đình kiểu dị hợp tử dường như tương tự hoặc thấp hơn ở những bệnh nhân mắc chứng rối loạn lipid máu ở người lớn.

Chủng tộc: 

Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC trung bình và Cmax tăng gấp 2 lần ở người châu Á (Nhật, Trung Quốc, Philipin, Việt Nam và Hàn Quốc) so với người da trắng; Người châu Á-Ấn Độ thì có AUC trung bình và Cmax cao hơn 1.3 lần. Không có sự khác biệt lâm sàng dược động học giữa các nhóm người da trắng và người da đen.

Người suy thận: 

Trong một nghiên cứu ở các bệnh nhân có mức độ suy thận khác nhau, bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến trung bình không có ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin trong huyết tương hoặc chất chuyển hóa N-desmethyl. Đối tượng bị suy thận nặng (CrCl <30 ml/phút) có nồng độ trong huyết tương tăng gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hóa N-desmethyl tăng gấp 9 lần so với người tình nguyện khỏe mạnh. 

Nồng độ rosuvastatin trong trạng thái ổn định ở những bệnh nhân thẩm tách máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Người suy gan: 

Trong một nghiên cứu với những người có mức độ suy gan khác nhau, không thấy có gia tăng rosuvastatin ở các bệnh nhân có Child-Pugh từ 7 điểm trở xuống. Tuy nhiên, hai đối tượng có Child-Pugh 8 và 9 điểm cho thấy có gia tăng sự phơi nhiễm toàn thân ít nhất gấp đôi so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Chưa có kinh nghiệm với các đối tượng có điểm số Child-Pugh trên 9.

Tính đa hình gen di truyền: 

Sự phân bố các chất ức chế enzym khử HMG-CoA, bao gồm rosuvastatin, có liên quan đến các protein vận chuyển OATP1B1 và BCRP. Ở những bệnh nhân có gen di truyền đa hình SLCO1B1 (OATP1B1) và/hoặc ABCG2 (BCRP) có nguy cơ tăng phơi nhiễm với rosuvastatin. 

Các dạng gen đa hình cá biệt SLCO1B1 c.521CC và ABCG2 6421AA có liên quan với mức độ phơi nhiễm rosuvastatin cao hơn (AUC) so với các kiểu gen SLCO1B1 c.521TT hoặc ABCG2 c.421CC. Việc định kiểu gen đặc biệt này chưa được xác định trong thực hành lâm sàng, nhưng đối với những bệnh nhân được biết là có các dạng gen đa hình này, nên dùng thuốc với liều dùng hàng ngày thấp hơn.

Trẻ em: 

Hai nghiên cứu về dược động học rosuvastatin (dùng dạng viên nén) ở bệnh nhi tăng cholesterol máu có tính cách gia đình kiểu dị hợp tử 10-17 hoặc 6-17 tuổi (tổng cộng 214 bệnh nhân) chứng minh rằng sự phơi nhiễm với thuốc ở trẻ em có vẻ như tương đương hoặc thấp hơn bệnh nhân người lớn. Sự phơi nhiễm với rosuvastatin có thể dự đoán được đối với liều lượng và thời gian trong khoảng thời gian 2 năm.

Cách dùng Thuốc Carhurol 10

Cách dùng

Thuốc dùng qua đường uống bất cứ lúc nào trong ngày trong hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải thực hiện chế độ ăn kiêng chuẩn và tiếp tục duy trì chế độ ăn kiêng này trong suốt thời gian điều trị. Liều dùng cần được điều chỉnh cho cụ thể từng cá nhân tùy theo mục tiêu điều trị và sự đáp ứng của bệnh nhân.

Điều trị tăng cholesterol máu:

Liều khởi đầu thường là 5 hoặc 10 mg, uống một lần mỗi ngày cho các bệnh nhân chưa từng dùng thuốc hoặc mới chuyển sang dùng thuốc này. Việc lựa chọn liều dùng khởi đầu cần dựa trên mức cholesterol và nguy cơ bệnh tim mạch sau này cũng như tiềm năng tác dụng phụ.

Nếu cần thiết có thể tăng liều dần sau 4 tuần cho đến 20 mg một ngày. Liều 40 mg chỉ dùng khi tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch (đặc biệt là các bệnh nhân tăng cholesterol có tính cách gia đình) mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ.

Phòng ngừa các biến cố tim mạch: Dùng liều 20 mg/ngày.

Trẻ em: Chỉ dùng thuốc cho trẻ em theo sự hướng dẫn của bác sĩ chuyên khoa.

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi: (Thang Tanner < II-V).

Tăng cholesterol máu có tính cách gia đình kiểu dị hợp tử: Liều khởi đầu thường là 5 mg mỗi ngày.

• Trẻ em từ 6 đến 9 tuổi: Liều dùng thường là 5 -10 mg, uống 1 lần mỗi ngày. Tính an toàn và hiệu quả của các liều lớn hơn 10 mg chưa được nghiên cứu.
• Trẻ em từ 10 đến 17 tuổi: Liều dùng thường là 5 - 20 mg, uống 1 lần mỗi ngày. Tính an toàn và hiệu quả của liều lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu.

Việc chuẩn liều phải được tiến hành tùy theo sự đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhi.

Tăng cholesterol máu có tính cách gia đình kiểu đồng hợp tử: Liều tối đa được khuyến cáo là 20 mg, uống 1 lần mỗi ngày.

Nên bắt đầu liều từ 5 đến 10 mg mỗi ngày một lần tùy theo tuổi và cân nặng.

Việc chuẩn liều tối đa 20 mg mỗi ngày một lần cần được tiến hành theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhi.

Có rất ít kinh nghiệm đối với các liều khác hơn 20 mg trong quần thể này.

Trẻ em dưới 6 tuổi: Tính an toàn và hiệu quả sử dụng ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được thiết lập. Do đó, không dùng thuốc này cho trẻ em dưới 6 tuổi.

Người cao tuổi:

Nên bắt đầu dùng liều 5 mg ở bệnh nhân > 70 tuổi. Không cần có sự điều chỉnh liều nào khác liên quan đến tuổi tác.

Người suy thận:

• Người suy thận từ nhẹ đến trung bình: Không cần chỉnh liều cho các bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Liều khởi đầu cho bệnh nhân suy thận trung bình (có độ thanh thải creatinin <60 ml/phút) là 5 mg (chống chỉ định dùng liều 40 mg).
• Người suy thận nặng: Chống chỉ định dùng thuốc này.

Người suy gan:

Không có sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân với thuốc ở các bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm số Child-Pugh từ 7 trở xuống).

Tuy nhiên, có sự tăng phơi nhiễm toàn thân ở những người suy gan vừa (điểm số Child-Pugh là 8 và 9). Ở những bệnh nhân này cần xem xét đánh giá thêm chức năng thận. 

Không có kinh nghiệm dùng thuốc cho các đối tượng suy gan nặng (điểm số Child-Pugh trên 9).

Chống chỉ định dùng thuốc này cho người có bệnh gan cấp tính.

Chủng tộc:

Có sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân với thuốc ở các đối tượng người châu Á. Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg cho bệnh nhân gốc châu Á. Chống chỉ định liều 40 mg là ở những bệnh nhân này.

Đa hình di truyền:

Các kiểu đa hình di truyền đặc biệt có thể dẫn đến tăng sự phơi nhiễm với rosuvastatin. Đối với những bệnh nhân đã biết là có các kiểu dạng đa hình như vậy, nên dùng liều thuốc hàng ngày thấp hơn.

Bệnh nhân có các yếu tố bệnh cơ:

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5 mg. Liều 40 mg là chống chỉ định ở một số những bệnh nhân này.

Điều trị kết hợp:

Rosuvastatin là cơ chất của các protein vận chuyển khác nhau (như OATP1B1 và BCRP). Nguy cơ bệnh cơ (bao gồm tiêu cơ vân) tăng cao khi dùng thuốc này cùng với một số thuốc có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương do tương tác với các protein vận chuyển (như ciclosporin và một số chất ức chế protease bao gồm ritonavir kết hợp với atazanavir, lopinavir, và/hoặc tipranavir). Bất luận khi nào có thể, cần xem xét dùng thuốc thay thế khác và, nếu cần, xem xét tạm ngưng dùng thuốc này. Trong trường hợp việc dùng kết hợp là không thể tránh được, cần cân nhắc kỹ nguy cơ và lợi ích của sự dùng kết hợp và phải điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu như lỡ dùng thuốc quá liều cần báo cáo ngay với bác sĩ của bạn hay đưa đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một lần không dùng thuốc thì uống bù ngay một liều thuốc khi bạn nhớ ra, ngoại trừ lúc đó đã sát gần thời điểm phải uống liều thuốc tiếp theo. Không được uống 2 liều thuốc cùng một lúc. Các liều thuốc còn lại nên uống cho đúng giờ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Các tác dụng phụ sắp xếp theo phân loại và tần suất được liệt kê trong bảng sau:

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Từ 6 tuổi trở lên

• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 48 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.