Công dụng của Thuốc Carvestad

Chỉ định

Thuốc Carvestad 12.5 Stella được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Cao huyết áp.
• Đau thắt ngực.
• Suy tim.
• Giảm tỷ lệ tử vong ở bệnh nhân bị nhịp thất trái sau cơn nhồi máu cơ tim.

Dược lực học

Carvedilol là chất ức chế không chọn lọc thụ thể β và chọn lọc trên thụ thể α. Hoạt tính sinh học chủ yếu của carvedilol là ức chế cạnh tranh thụ thể β trên cơ tim (thụ thể β1), cuống phổi và cơ trơn mạch máu (thụ thể β2) và kém hơn thụ thể α, trên cơ trơn mạch máu.

Carvedilol không có hoạt tính cường giao cảm nội tại (chủ vận β1) và chỉ có hoạt tính ổn định màng yếu (gây tê tại chỗ).

Tác động giãn mạch do giảm kháng trở biên toàn phần thông qua trung gian ức chế thụ thể α, của carvedilol và giảm trương lực hệ giao cảm đóng vai trò chính trong tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Carvedilol làm giảm kháng trở mạch máu ngoại biên và huyết áp nhà vào tác dụng gây giãn mạch, thuốc có tác dụng làm giãn cả động mạch và tĩnh mạch.

Dược động học

Carvedilol hấp thụ tốt qua đường tiêu hóa nhưng là chất chuyển hóa qua gan lần đầu, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 25%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 1 đến 2 giờ sau khi uống. Thuốc có tính tan trong lipid cao. Hơn 98% Carvedilol gắn kết với protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa mạnh qua gan, chủ yếu bởi cytochrom P450, isoenzym CYP206, CYP2C9 và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải khoảng 6 đến 10 giờ. Carvedill tích lũy trong sữa động vật.

Cách dùng Thuốc Carvestad

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước.

Liều dùng

Carvedilol 12.5 được dùng đường uống. Liều dùng của carvedilol phải phù hợp từng bệnh nhân và điều chỉnh liều theo đáp ứng huyết áp và sự dung nạp của từng bệnh nhân.

Tăng huyết áp:

Liều khởi đầu 12.5 mg x 1 lần/ngày, tăng lên 25 mg x 1 lần/ngày sau 2 ngày. Hoặc liều khởi đầu 6.25 mg x 2 lần/ngày, tăng lên 12.5 mg x 2 lần/ngày sau 1 – 2 tuần. Nếu cần thiết, có thể tăng liều lên 12.5 mg x 1 lần/ngày sau ít nhất 2 tuần hoặc chia thành nhiều liều. Liều 12.5 mg x 1 lần/ngày có thể thích hợp cho bệnh nhân lớn tuổi.

Đau thắt ngực:

Liều khởi đầu 12.5 mg x 2 lần/ngày, sau 2 ngày tăng đến 25 mg x 2 lần/ngày.

Suy tim:

Liều khởi đầu 3.125 mg x 2 lần/ngày, dùng chung với thức ăn để làm giảm nguy cơ hạ huyết áp. Nếu dung nạp, liều nên được tăng gấp đôi sau 2 tuần (6.25 mg x 2 lần/ngày) và sau đó tăng dần dần, với khoảng cách không ít hơn 2 tuần, đến liều tối đa dung nạp được, liều này không được quá 25 mg x 2 lần/ngày (suy tim nặng hoặc < 85 kg) hoặc 50 mg x 2 lần/ngày đối với bệnh nhân suy tim nhẹ và cân nặng trên 85kg.

Loạn nhịp thất trái sau cơn nhồi máu cơ tim:

Liều khởi đầu 6.25 mg x 2 lần/ngày, tăng liều sau 3 – 10 ngày, nếu dung nạp được, tăng đến 12.5 mg x 2 lần/ngày và sau đó tăng đến liều mục tiêu 25 mg x 2 lần/ngày. Liều khởi đầu thấp hơn có thể dùng cho bệnh nhân có triệu chứng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Quá liều có thể gây ra hạ huyết áp nặng, tim chậm, suy tim, sốc tim và ngưng tim. Các vấn đề về hô hấp, co thắt phế quản, nôn, mất tự chủ và co giật toàn thân có thể xảy ra.

Điều trị:

Bệnh nhân cần được đặt ở tư thế nằm ngửa, theo dõi và điều trị trong những điều kiện chăm sóc đặc biệt. Rửa dạ dày hoặc biện pháp gây nôn dược lý có thể dùng ngay sau khi nuốt phải. Những chất sau đây có thể được dùng:

• Tim chậm quá mức: Atropin, 2 mg tiêm tĩnh mạch.
• Hỗ trợ chức năng tim mạch: Glucagon, 5-10 mg tiêm tĩnh mạch nhanh trong 30 giây, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ 5 mg/giờ; chất có tác dụng cường giao cảm (dobutamine, isoprenaline, adrenaline) được dùng với liều tùy theo thể trạng và hiệu quả.

Nếu sự giãn mạch ngoại biên chiếm ưu thế, có thể dùng adrenaline hoặc noradrenaline kèm theo việc theo dõi liên tục tình trạng tuần hoàn. Trong trường hợp nhịp tim đề kháng với trị liệu, bộ điều hòa nhịp tim có thể được sử dụng.

Đối với triệu chứng co thắt phế quản thì dùng các thuốc giống giao cảm beta (dạng phun sương hoặc tiêm tĩnh mạch) hoặc aminophylline tiêm tĩnh mạch. Trong trường hợp co giật, khuyến cáo nên tim mạch chậm, diazepam hoặc clonazepam.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Hầu hết các phản ứng phụ thường nhẹ. Những phản ứng phụ thường gặp và nghiêm trọng nhất có liên quan tới hoạt tính ức chế thụ thể β. Nặng nhất trong số đó là suy tim, ngưng tim, co thắt phế quản. Những tác dụng phụ gây khó chịu bao gồm một mỏi và tê lạnh đầu chi.

Tác dụng trên tim mạch bao gồm chậm nhịp và hạ huyết áp, suy tim hoặc ngưng tim có thể xuất hiện sớm ở những bệnh nhân có rối loạn tim mạch. Giảm tuần hoàn ngoại biên có thể dẫn đến tê lạnh đầu chi và có thể làm trầm trọng thêm bệnh mạch ngoại biên như hội chứng Raynaud.

Tác dụng trên hệ thần kinh trung ương bao gồm nhức đầu, trầm cầm, chóng mặt, ảo giác, lú lẫn, rồi loạn giấc ngũ, ác mộng.

Mệt mỏi là tác dụng phụ trường gặp của các thuốc ức chế thụ thể β.

Tác dụng phụ trên hệ tiêu hóa như buồn nôn và nôn, tiêu chảy, táo bón và vọp bẻ cơ bụng.

Hạ đường huyết, tăng đường huyết, thay đổi nồng độ triglycerid và cholesterol trong máu.

Phát ban da, ngứa, nặng thêm bệnh vảy nến, rụng tóc có hồi phục.

Giảm tại nước mắt, giảm thị lực và loét.

Carvedilol chuyển hóa mạnh qua gan và không nên dùng cho bệnh nhân suy gan. Suy thận cấp và những bất thường được thấy ở những bệnh nhân suy tim do bệnh mạch toàn thể và/ hoặc suy thận.

Ngừa và tăng nồng độ transaminase huyết tương xảy ra ở những người dùng carved lời trong 6 tháng.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.