Công dụng của Thuốc Cefuroxim 500mg

Chỉ định

Thuốc Cefuroxim 500 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra: Viêm tai giữa (do S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S. pyogenes), viêm amidan (do S. pneumoniae, H. influenzae). Cơn bùng phát của viêm phế quản mạn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do S. pneumoniae, H. influenzae).
• Điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.
• Điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng.
• Điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.
• Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdoferi.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị.

Cần phải thử chức năng thận khi có chỉ định.

Dược lực học

Cefuroxime là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng.

Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn.

Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicilin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là vách tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu.

Ái lực gắn của cefuroxime với PBP của các loại khác nhau sẻ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxime phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt được của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc.

Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxime.

T > MIC cần đạt ít nhất 40 - 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Phổ kháng khuẩn:

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxime có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm thì lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Cefuroxime bền vững hơn dưới tác động thủy phân của enzym beta lactamase so với cefamandol, do có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus infuenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella.

Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxime không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxime có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxime. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxime.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxime có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae.

Cefuroxime có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Provindencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxime.

Cefuroxime có hoạt tính cao trên Haemophilus infuenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxime cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxime có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxime có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile.

Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxime. Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxime chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống cefuroxime axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxime vào hệ tuần hoàn. Hấp thu tối ưu xảy ra khi uống ngay sau bữa ăn.

Sau khi uống thuốc viên cefuroxime axetil, đạt nồng độ đỉnh (2,1mcg/ml cho một liều 125mg, 4,1mcg/ml cho một liều 250mg, 7,0mcg/ml cho một liều 500mg và 13,6mcg/ml cho một liều lOOOmg) khoảng 2-3 giờ sau khi dùng thuốc cùng với thức ăn.

Tỷ lệ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm mạnh so với thuốc viên, dẫn đến nồng độ đỉnh thấp hơn và sinh khả dụng toàn thân giảm (ít hơn 4-17%).

Hỗn dịch uống cefuroxime axetil không tương đương sinh học với viên cefuroxime axetil khi thử nghiệm ở người lớn khỏe mạnh và do đó không thể thay thế theo tương quan miligam/miligam. Dược động học của cefuroxime tuyến tính trong khoảng liều uống 125-1000mg. Không xảy ra sự tích lũy cefuroxime sau lặp lại liều uống 250-500mg.

Phân phối:

Gắn kết với protein đã được công bố là 33-50% tùy thuộc vào phương pháp luận sử dụng. Sau một liều duy nhất viên cefuroxime 500mg trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 L (CV% = 28%).

Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu tác nhân gây bệnh có thể đạt được trong hạch, mô xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch rỉ viêm, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Chuyển hóa:

Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ:

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Hệ số thanh thải của thận là ở 125-148 ml/phút/1,73m2.

Cách dùng Thuốc Cefuroxim 500mg

Cách dùng

Thuốc Cefuroxim 500 mg nên uống vào bữa ăn.

Trẻ em dưới 13 tuổi: Dùng dạng bào chế khác, có hàm lượng thích hợp.

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:

Nhiễm khuẩn tai mũi họng (viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang): Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.

Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày với đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính, và từ 5 - 10 ngày với viêm phế quản cấp tính có kèm bội nhiễm.

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 -14 ngày.

Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng, nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 10 ngày.

Bệnh Lyme mới mắc: Uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 20 ngày.

Trường hợp suy thận:

Cần điều chỉnh khoảng thời gian giữa các liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30ml/phút theo bảng sau:

Chú ý: Không có tương đương sinh khả dụng giữa dạng viên nén và dạng hỗn dịch uống nên không thể thay thế hai dạng này cho nhau dựa trên qui đổi mg/mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều cấp: phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chây. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

Xử trí quá liều:

Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngưng ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Cefuroxim 500 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Nhiễm khuẩn và nhiêm ký sinh trùng: Sự phát triển quá mức của Candida.

• Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Bạch cầu ưa eosin.

• Rối loạn hệ thống thần kinh: Nhức đầu, hoa mắt.

• Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.

• Rối loạn gan, mật: Tăng thoáng qua men gan.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thử nghiệm Coombs dương tính, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu (đôi khi giảm sâu).

• Rối loạn tiêu hóa: Nôn mửa.

• Da và các mô dưới da: Ban da.

Chưa được đánh giá từ những số liệu có sẵn:

• Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Sự phát triển quá mức của Clostridium difficile.

• Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết: Thiếu máu tán huyết.

• Rối loạn hệ thống miễn dịch: Sốt do thuốc, bệnh huyết thanh, sốc phản vệ, phản ứng Jarisch-Herxheimer.

• Rối loạn tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.

• Rối loạn gan, mật: Vàng da ứ mật, viêm gan.

• Da và các mô dưới da: Mề đay, ngứa, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hoại tử exanthematic), phù mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Ngưng sử dụng cefuroxime, trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).

Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc.

Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau hai tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 13 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Trẻ em

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.