Công dụng của Thuốc Celecoxib 200-HV

Chỉ định

Thuốc Celecoxib 200-Hv được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng của thoái hóa khớp (OA) và viêm khớp dạng thấp (RA).
• Giảm nhẹ các dấu hiệu và triệu chứng của viêm cột sống dính khớp.
• Kiểm soát đau cấp tính. 
• Điều trị thống kinh nguyên phát.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế sự tổng hợp prostaglandin ban đầu thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase - 2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase – 1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau.

Celecoxib có tác động như chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các loại động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong u ruột kết ở các loài động vật, celecoxib giảm tỷ lệ mới mắc và sự nhân lên của các khối u. Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp nhờ hoạt hóa COX -1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở các mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.

Dược động học

Hấp thu: Khi dùng lúc đói celecoxib dễ dàng được hấp thu và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 – 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99% so với dạng hỗn dịch.

Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương (tỷ lệ này không phụ thuộc nồng độ) là khoảng 97% ở nồng độ điều trị trong huyết tương và celecoxib không ưu tiên gắn với hồng cầu.

Chuyển hóa: Celecoxib chủ yếu được chuyển hóa trung gian qua cytochrom P450 2C9. Ba sản phẩm chuyển hóa không có tác dụng ức chế COX-1 hoặc COX-2 được nhận diện trong huyết tương người là alcol bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp với glucuronid của nó. Hoạt tính của cytochrom P450 2C9 giảm ở người có đa hình di truyền và điều này dẫn đến giảm hoạt tính enzym.

Thải trừ: Thải trừ celecoxib chủ yếu do chuyển hóa ở gan với dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải là 8 – 12 giờ và tốc độ thanh thải khoảng 500 ml/phút.

Cách dùng Thuốc Celecoxib 200-HV

Cách dùng

Uống trong khi ăn hay sau bữa ăn. 

Với bệnh nhân khó nuốt viên nang, có thể cho lượng thuốc trong viên vào sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát để uống cùng. Khi đó, phải cho toàn bộ lượng thuốc vào khoảng một thìa nhỏ nước sinh tố táo, cháo, sữa chua hoặc chuối nghiền nát ở nhiệt độ phòng và phải uống ngay với nước. Lượng thuốc đã trộn với nước sinh tố táo, cháo hoặc sữa chua ổn định trong khoảng 6 giờ khi bảo quản trong tủ lạnh (2°C - 8°C/35°F - 45°F). Không được bảo quản trong tủ lạnh lượng thuốc đã trộn với chuối nghiền nát mà phải uống ngay.

Liều dùng

Người lớn: 

• Điều trị triệu chứng trong thoái hóa khớp (OA): Liều khuyến nghị của celecoxib là 200 mg dùng liều đơn hoặc 100 mg x 2 lần/ ngày. 
• Điều trị triệu chứng trong viêm khớp dạng thấp (RA): Liều khuyến nghị của celecoxib là 100 mg hoặc 200 x 2 lần/ ngày. 
• Viêm cột sống dính khớp (AS): Liều khuyến nghị của celecoxib là 200 mg dùng liều đơn hoặc 100 mg x 2 lần/ ngày. Một số bệnh nhân có thể tốt hơn nếu dùng tổng liều mỗi ngày 400 mg.
• Kiểm soát đau cấp tính: Liều khởi đầu theo khuyến cáo của celecoxib là 400 mg, dùng thêm một liều 200 mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200 mg x 2 lần/ ngày khi cần.
• Điều trị đau bụng kinh nguyên phát: Liều khởi đầu theo khuyến cáo của celecoxib là 400 mg, dùng thêm một liều 200 mg trong ngày đầu tiên nếu cần thiết. Trong các ngày tiếp theo, liều khuyến nghị là 200 mg x 2 lần/ ngày khi cần. 
• Những người có chuyển hóa kém CYP2C9: Những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên tiền sử kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP2C9 cần thận trọng khi dùng celecoxib. Bắt đầu điều trị với liều bằng ½  liều khuyến nghị thấp nhất. 

Người cao tuổi: Nhìn chung không phải điều chỉnh liều. Tuy nhiên, với các bệnh nhân cao tuổi có cân nặng dưới 50 kg, nên bắt đầu điều trị với liều khuyến nghị thấp nhất. 

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều với các bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh nhóm A). Dùng celecoxib theo nửa liều khuyến nghị cho các bệnh nhân viêm khớp hoặc bị đau trong suy gan vừa (Child-Pugh nhóm B).

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều với các bệnh nhân suy thận vừa và nhẹ. Chưa có các nghiên cứu trên các bệnh nhân suy thận nặng. 

Dùng kết hợp với fluconazol: Nên dùng celecoxib với nửa liều khuyến nghị do fluconazole là chất ức chế CYP2C9.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Kinh nghiệm lâm sàng về tình trạng quá liều còn hạn chế. Dùng liều đơn lên tới 1200 mg hoặc đa liều (2 lần/ ngày) với tổng liều 1200 mg ở người khỏe mạnh không cho thấy tác dụng không mong muốn nào có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Trong trường hợp nghi ngờ quá liều, nên có các biện pháp hỗ trợ về y tế thích hợp. Thẩm phân không phải là biện pháp hiệu quả để loại bỏ thuốc vì thuốc liên kết mạnh với protein.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Celecoxib 200Hv Uspharma 3X10 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Thần kinh: Đau đầu, mất ngủ. 
• Tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Mắt: Viêm kết mạc. 
• Toàn thân: Đau ngực. 

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Tâm thần: Ảo giác. 
• Hô hấp: Nghẽn mạch phổi, viêm phổi. 
• Tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa. 
• Gan mật: Viêm gan. 
• Da: Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. 
• Thận: Suy thận cấp, hạ natri máu. 
• Hệ sinh sản: Rối loạn kinh nguyệt. 

Rất hiếm gặp

• Hệ miễn dịch: Các phản ứng dụng phản vệ. 
• Thần kinh: Xuất huyết não, viêm màng não vô khuẩn, mất vị giác, mất khứu giác. 
• Mạch: Viêm mạch. 
• Gan mật: Suy gan, viêm gan bùng phát, hoại tử gan, ứ mật, viêm gan tắc mật, bệnh vàng da.
• Da: Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng do thuốc kèm theo tăng bạch cầu ưa eosin và các triệu chứng toàn thân (DRESS hoặc hội chứng quá mẫn), ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), viêm da tróc vảy.
• Thận: Viêm thận kẽ, hội chứng thận hư, viêm cầu thận tổn thương tối thiểu.

Không rõ tần suất

• Hệ sinh sản: Rối loạn khả năng sinh sản ở phụ nữ.
• Những tác dụng phụ khác là choáng ngất, suy thận, suy tim, tiến triển nặng của cao huyết áp, ù tai, loét dạ dày ruột, nhìn lóa, lo âu, tăng cân, giữ nước, các triệu chứng giống cúm, chóng mặt và yếu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận
• Trẻ em

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.