Công dụng của Thuốc Ceozime 200mg

Chỉ định

• Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp ở người lớn.
• Điều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
• Điều trị triệu chứng viêm cột sống dính khớp ở người lớn.
• Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng.
• Điều trị thống kinh nguyên phát.

Dược lực học 

Nhóm tác dụng dược lý: Thuốc chống viêm không steroid

Mã ATC: M01AH01

Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt.

Cơ chế tác dụng của Celecoxib là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclo- oxygenase-T (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người.

COX-I là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận).

Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (ví dụ đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu

Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.

Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10 - 20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn. Nồng độ định trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200 mg lúc đói, và trung bình bằng 705 ng/mL.

Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày, không thấy có tích luỹ. Ở người cao tuổi trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 và 50%, tương ứng, so với người trẻ; AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40 hoặc 180% người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mạn tính (tốc độ lọc cầu thận 35 - 60 mL/phút) so với ở người bình thường.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400 L (khoảng 7,14 /kg) như vậy thuốc phân bố nhiều vào mô. Ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Celecoxib được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính bởi isoenzym CYP₄₅₀2C9.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ, và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500 mL/phút. Nửa đời của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan.

Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.

Cách dùng Thuốc Ceozime 200mg

Cách dùng

Ceozime 200mg dạng viên nang cứng dùng đường uống.

Liều dùng

Để điều trị thoái hóa xương khớp, liều phải điều chỉnh theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh, tìm liều thấp nhất mà có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất.

Thoái hóa xương khớp: Liều thông thường: 200 mg/lần/ngày. Liều cao hơn 200 mg/ngày (như 200 mg/lần x 2 lần/ngày) không có hiệu quả hơn.

Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: Liều thông thường: 200 mg/lần x 1 hoặc 2 lần/ngày, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn. Liều cao hơn (400 mg x 2 lần/ngày) không có tác dụng tốt hơn liều 100 - 200 mg x 2 lần/ngày và phải uống vào bữa ăn (cùng với thức ăn) để cải thiện hấp thu.

Viêm cột sống dính khớp ở người lớn: Liều thông thường: 200 mg dùng một lần mỗi ngày hoặc chia thành hai lần. Tăng liều lên 400 mg một lần mỗi ngày hoặc chia 2 lần có thể làm giảm nhẹ triệu chứng ở một số ít bệnh nhân. Nếu không có hiệu quả sau hai tuần điều trị cần xem xét các liệu pháp điều trị khác.

Đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng: Liều thông thường ở người lớn là 400 mg uống 1 lần, tiếp theo 200 mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200 mg ngày uống 2 lần, nếu cần.

Thống kinh: Liều thông thường ở người lớn dùng 400 mg uống 1 lần, tiếp theo 200 mg nếu cần, trong ngày đầu. Để giảm triệu chứng, có thể cho liều 200 mg ngày uống 2 lần, nếu cần.

Liều tối đa được khuyến cáo dùng hàng ngày là 400 mg cho tất cả các chỉ định.

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi (>65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều, mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương. Tuy nhiên, đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.

Suy thận: Chưa được nghiên cứu và không khuyến cáo dùng cho người suy thận. Nếu cần thiết phải dùng Celecoxib cho người suy thận nhẹ và vừa, phải giám sát cẩn thận chức năng thận. Nhà sản xuất không có khuyến cáo đặc biệt nào về điều chỉnh liều cho người suy thận mạn.

Suy gan: Chưa được nghiên cứu. Theo nhà sản xuất, không được dùng cho người bệnh suy gan nặng. Đối với suy gan vừa, nhà sản xuất khuyến cáo giảm liều khoảng 50%.

Bệnh nhân chuyển hóa kém qua CYP2C9: Cần thận trọng khi dùng Celecoxib cho những bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ chuyển hóa kém qua CYP2C9 dựa trên kiểu di truyền và tiền sử/kinh nghiệm sử dụng các cơ chất khác của CYP2C9, Xem xét áp dụng mức liều bằng % liều thấp nhất được khuyến cáo.

Trẻ em: Không dùng cho trẻ em.

Làm gì khi quá liều?

Biểu hiện: Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị.

Các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hoá.

Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.

Điều trị: Điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ, không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid.

Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt (60-100 g cho người lớn, hoặc 1 đến 2 g/kg cho trẻ em), hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn.

Không biết Celecoxib có loại được bằng thẩm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu, hoặc truyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib khỏi cơ thể.

Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Dữ liệu trong các thử nghiệm lâm sàng: Các tác dụng không mong muốn (ADR) trong bảng dưới đây được báo cáo với tỉ lệ lớn hơn 0,01% ở nhóm dùng celecoxib và cao hơn so với báo cáo ở nhóm dùng giả dược, trong 12 thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với giá dược và/hoặc với hoạt chất khác, kéo dài tới 12 tuần, dùng liều hàng ngày từ 100 mg đến 800 mg ở người lớn.

Tần suất của các ADR trong bảng dưới đây được cập nhật dựa trên dữ liệu tổng hợp từ 89 thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên có đối chứng mô tả việc sử dụng trên lâm sàng ở 38.102 bệnh nhân dùng Celecoxib.

Tần suất ADR được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (≥10%), thường gặp (≥1% và <10%), ít gặp (≥0,1% và <1%), hiếm gặp (≥0,01% và <0,1%), rất hiếm gặp (<0,01%) và không xác định (không rõ tần suất):

Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Thận trọng).

¹ : Các phản ứng bất lợi xảy ra trong thử nghiệm dự phòng polyp, các đối tượng được điều trị với celecoxib 400 mg mỗi ngày trong 2 thử nghiệm lâm sảng kéo dài đến 3 năm (thử nghiệm của APC và PreSAP). Các tác dụng không mong muốn được liệt kê ở trên đối với các thử nghiệm dự phòng polyp là những nghiên cứu trước đây đã được phát hiện trong quá trình hậu mãi, hoặc đã xảy ra thường xuyên hơn trong thử
nghiệm điều trị viêm khớp.

² : Hơn nữa, các tác dụng không mong muốn chưa biết trước đây xảy ra trong thử nghiệm điều trị polyp, cho những người điều trị với celecoxib 400 mg mỗi ngày trong 2 thử nghiệm lâm sảng kéo dài đến 3 năm
(thử nghiệm APC và PreSAP):

Phổ biến: Đau thắt ngực, hội chứng ruột kích thích, bệnh thận nang, tăng creatinin máu, tăng sản tuyến tiền liệt lành tính, tăng cân. Thường gặp: Nhiễm Helicobacter, zona, chúng đan độc, viêm phế quản, viêm võng mạc, nhiễm trùng nướu, lipoma, thủy tĩnh mạch, xuất huyết kết mạc, huyết khối tĩnh mạch sâu, khàn giọng, trĩ xuất huyết, tăng nhu động ruột, loét miệng, viêm da dị ứng, hoại tử, tiểu đêm, xuất huyết âm đạo, đau ngực, gãy xương chi dưới, tăng natri máu.

³ : Phụ nữ dự định mang thai không được nghiên cứu trong các thử nghiệm, do đó tham khảo dữ liệu tần suất gặp các tác dụng không mong muốn này là không chính xác.
⁴ : Tần số gặp dựa trên phân tích tổng hợp tích lũy từ các thử nghiệm phơi nhiễm ở 38.102 bệnh nhân.

Chống chỉ định

Viêm ruột, Suy gan, Suy thận, Loét dạ dày tá tràng, Dị ứng thuốc, Suy tim

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.