Công dụng của Thuốc Cilzec 20

Chỉ định

Thuốc Cilzec 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị cao huyết áp, có thể dùng riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác.

Dược lực học

Angiotensin I chuyển hóa thành angiotensin II nhờ sự xúc tác của men chuyển angiotensin (ACE, kiniase II).

Angiotensin II là thành phần chính gây tăng huyết áp của hệ thống rennin - angiotensin, có tác dụng co mạch, kích thích tổng hợp và phóng thích aldosterone, kích thích tim và tái hấp thu natri ở thận.

Telmisartan ức chế tác dụng gây co mạch và phóng thích aldosterone của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở nhiều mô trong cơ thể như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Như vậy, tác dụng của telmisartan không liên quan đến sự tổng hợp angiotansin II. Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ AT2 có giúp ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực với thụ thể AT1 mạnh hơn so với AT2 (>3000 lần).

Làm giảm tác động của hệ thống renin angiotensin bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ức chế sinh tổng hợp angiotensin II từ angiotensin I) đã được sử dụng rộng rãi trong điều trị tăng huyết áp.

Giáng hóa bradykinin được xúc tác bởi men chuyển, do đó thuốc ức chế men chuyển cũng có tác dụng ức chế giáng hóa bradykinin. Telmisartan không ức chế men chuyển (Kiniase II), nên không ảnh hưởng đến sự giáng hóa bradykinin.

Sự khác biệt này có tương quan lâm sàng hay không vẫn chưa được biết. Telmisatan không thấy có ái lực với các thụ thể khác hoặc chẹn các kênh ion đã được biết là có vai trò quan trọng trong điều hòa tim mạch.

Thụ thể angiotensin II bị cô lập gây ức chế phản ứng điều hòa ngược của angiotensin II trên bài tiết rennin nhưng sự tăng hoạt tính của rennin và nồng độ angiotensin II trong huyết tương không ảnh hưởng đến tác dụng của telmisartan trên huyết áp.

Dược động học

Tổng quát

Sau khi uống, nồng độ đỉnh (Cmax) của Telmisartan đạt được sau 0,5 - 1 giờ. Sinh khả dụng của telmisartan bị giảm nhẹ bởi thức ăn, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) có thể giảm khoảng 6% với liều 40mg và khoảng 20% với liều 160mg.

Sinh khả dụng tuyệt đối của Telmisartan phụ thuộc liều. Với liều 40mg và 160mg, sinh khả dụng tương ứng là 42% và 58%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tỉ lệ với liều (ở liều dùng 20mg – 160mg).

Telmisartan bị phân hủy động học theo lũy thừa bậc 2, thời gian bán thải cuối cùng khoảng 24 giờ. Nồng độ đáy của telmisartan trong huyết tương vào khoảng 10 - 25% so với nồng độ đỉnh khi uống một lần trong ngày. Telmisartan tích tũy trong huyết tương theo hệ số mũ từ 1,5 đến 2,0 khi lập lại liều 1 lần/ngày.

Chuyển hóa và thải trừ

Telmisartan được chuyển hóa bằng cách liên hợp để tạo thành acylglucuronic không có hoạt tính dược lý. Ở người, glucuronic của chất gốc là chất chuyển hóa duy nhất được tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu. Isoenzyme cytocrom P450 không tham gia vào sự chuyển hóa của telmisartan.

Phân bố

Telmisartan gắn kết mạnh với protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu là albumin và acid glycoprotein. Gắn kết với protein huyết tương ổn định khi dùng ở liều khuyến cáo. Thể tích phân bố của telmisartan vào khoảng 500l, kể cả phần gắn kết với mô.

Các trường hợp đặc biệt

Trẻ em

Dược động học của telmisartan chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Người già

Không có sự khác biệt về dược động học ở người cao tuổi và bệnh nhân dưới 65 tuổi.

Giới tính

Nồng độ thuốc trong huyết tương ở nữ cao hơn 2 - 3 lần so với nam. Tuy nhiên, kết quả thử nghiệm lâm sàng không thấy có sự gia tăng có ý nghĩa về tác dụng của thuốc trên huyết áp hoặc trên tỉ lệ mắc phải hạ huyết áp thế đứng ở nữ giới. Do đó, không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Lọc máu không loại trừ được telmisartan ra khỏi máu.

Bệnh nhân suy gan

Nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan cho thấy có sự gia tăng nồng độ thuốc trong huyết tương và sinh khả dụng tuyệt đối lên tới gần 100%.

Cách dùng Thuốc Cilzec 20

Cách dùng

Thuốc Cilzec 20mg dùng đường uống.

Viên nén Telmisartan có thể dùng chung hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều dùng tùy thuộc vào từng bệnh nhân.

Liều khởi đầu thường là 40mg, một lần/ngày.

Liều cho đáp ứng trên huyết áp là 20 - 80mg.

Các trường hợp đặc biệt

Bệnh nhân suy kiệt thể tích nội mạch cần được điều trị trước khi sử dụng telmisartan hoặc phải có sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc khi bắt đầu dùng telmisartan. Bệnh nhân bị tắc mật hoặc suy gan nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc.

Hầu hết các trường hợp đạt được hiệu quả hạ huyết áp trong vòng 2 tuần và đạt hiệu quả tối đa sau 4 tuần điều trị. Khi hiệu quả hạ huyết áp chưa đạt được kết quả mong muốn, có thể dùng viên nén telmisartan 80mg kết hợp với thuốc lợi tiểu.

Không cần điều chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy thận, kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Ở bệnh nhân đang thẩm phân có thể bị hạ huyết áp thế đứng, cần kiểm tra huyết áp cẩn thận ở những bệnh nhân này.

Viên nén telmisartan có thể dùng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

Sử dụng ở trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em chưa được thiết lập.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dữ liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế. Triệu chứng quá liều viên nén telmisartan bao gồm: Hạ huyết áp, choáng váng, tim đập nhanh, tim đập chậm có thể xảy ra khi kích thích thần kinh phó giao cảm. Nếu xảy ra triệu chúng hạ huyết áp, nên tiến hành điều trị hỗ trợ. Telmisartan không bị loại khỏi cơ thể do thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Cilzec 20mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác ngoại ý như đau lưng, viêm xoang, tiêu chảy, viêm họng xảy ra ở nhóm dùng telmisartan có tần xuất cao hơn 1% so với nhóm dùng giả dược, không tính đến nguyên nhân gây ra.

Ngoài ra, các tác ngoại ý sau có thể xảy ra ở tần suất 1%, nhưng ít nhất cũng tương đương với tần xuất gặp phải ở nhóm dùng giả dược: Triệu chứng giống cúm, khó tiêu, đau cơ, nhiễm trùng tiểu, đau bụng, đau đầu, choáng váng, đau, mệt mỏi, ho, tăng huyết áp, đau ngực, buồn nôn, phù ngoại biên.

Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới tính, tuổi tác, và chủng tộc của bệnh nhân.

Tỉ lệ mắc phải ho xảy ra ở nhóm dùng telmisartan tương đương với nhóm dùng giả dược (1,6%).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.