Công dụng của Thuốc Cilzec 40

Chỉ định

Thuốc Cilzec 40 được dùng điều trị cao huyết áp, có thể dùng riêng lẻ hoặc phối hợp với các thuốc điều trị cao huyết áp khác.

Dược lực học

Angiotensin I chuyển hóa thành angiotensin II nhờ sự xúc tác của men chuyển angiotensin (ACE, kinjase II). Angiotensin II là thành phần chính gây tăng huyết áp của hệ thống Rennin-angiotensin, có tác dụng co mạch, kích thích tổng hợp và phóng thích aldosterone, kích thích tim, và tái hấp thu Natri ở thận.

Telmisartan ức chế tác dụng gây co mạch và phóng thích Aldosterone của Angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết của Angiotensin II vào thụ thể AT1 ở nhiều mô trong cơ thể như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận.

Như vậy, tác dụng của Telmisartan không liên quan đến sự tổng hợp Angiotansin II. Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ AT2 có giúp ổn định tim mạch hay không.

Telmisartan có ái lực với thụ thể AT1 mạnh hơn so với AT2(>3000 lần). Làm giảm tác động của hệ thống Renin Angiotensin bằng thuốc ức chế men chuyển Angiotensin (ức chế sinh tổng hợp Angiotensin II từ Angiotensin I) đã được sử dụng rộng rãi trong điều trị tăng huyết áp.

Giáng hóa Bradykinin được xúc tác bởi men chuyển, do đó thuốc ức chế men chuyển cũng có tác dụng ức chế giáng hóa Bradykinin. Telmisartan không ức chế men chuyển (Kiniase II), nên không ảnh hưởng đến sự giáng hóa Bradykinin. Sự khác biệt này có tương quan lâm sàng hay không vẫn chưa được biết.

Telmisatan không thấy có ái lực với các thụ thể khác hoặc chọn các kênh ion đã được biết là có vai trò quan trọng trong điều hòa tim mạch.

Thụ thể Angiotensin II bị cô lập gây ức chế phản ứng điều hòa ngược của Angiotensin II trên bài tiết Rennin, nhưng sự tăng hoạt tính của Eennin và nồng độ Angiotensin II trong huyết tương không ảnh hưởng đến tác dụng của Telmisartan trên huyết áp.

Dược động học

Tổng quát

Sau khi uống, nồng độ đỉnh (Cmax) của Telmisartan đạt được sau 0,5 - 1 giờ. Sinh khả dụng của Telmisartan bị giảm nhẹ bởi thức ăn, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) có thể giảm khoảng 6% với liều 40mg và khoảng 20% với liều 160mg. Sinh khả dụng tuyệt đối của Telmisartan phụ thuộc liều.

Với liều 40mg và 160mg, sinh khả dụng tương ứng là 42% và 58%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ thuốc trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng không tỉ lệ với liều (ở liều dùng 20mg 160mg).

Telmisartan bị phân hủy động học theo lũy thừa bậc 2, thời gian bán thải cuối cùng khoảng 24 giờ. Nồng độ đáy của telmisartan trong huyết tương vào khoảng 10 - 25% so với nồng độ đỉnh khi uống một lần trong ngày.

Telmisartan tích lũy trong huyết tương theo hệ số mũ từ 1,5 đến 2,0 khi lặp lại liều 1 lần/ngày.

Chuyển hóa và thải trừ

Telmisartan được chuyển hóa bằng cách liên hợp để tạo thành acylgluc-uronic không có hoạt tính dược lý; Ở người, Glucuronic của chất gốc là chất chuyển hóa duy nhất được tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu.

Isoenzyme Cytocrom P450 không tham gia vào sự chuyển hóa của Telmisar-tan.

Phân bố

Telmisartan gắn kết mạnh với Protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu là Albumin và al - acid glycoprotein. Gắn kết với protein huyết tương ổn định khi dùng ở liều khuyến cáo.

Thể tích phân bố của Telmisartan vào khoảng 500 lit, kể cả phần gắn kết với mô.

Cách dùng Thuốc Cilzec 40

Cách dùng

Viên nén Telmisartan có thể dùng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, có thể dùng chung hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Liều dùng tùy thuộc vào từng bệnh nhân.

• Liều khởi đầu thường là 40mg, một lần/ngày.
• Liều cho đáp ứng trên huyết áp là 20-80mg.

Các trường hợp đặc biệt

Bệnh nhân suy kiệt thể tích nội mạch cần được điều trị trước khi sử dụng Telmisartan hoặc phải có sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc khi bắt đầu dùng Telmisartan.

Bệnh nhân bị tắc mật hoặc suy gan nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc.

Hầu hết các trường hợp đạt được hiệu quả hạ huyết áp trong vòng 2 tuần và đạt hiệu quả tối đa sau 4 tuần điều trị. Khi hiệu quả hạ huyết áp chưa đạt được kết quả mong muốn, có thể dùng viên nén Telmisartan 80mg kết hợp với thuốc lợi tiểu.

Không cần điều chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy thận, kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Ở bệnh nhân đang thẩm phân có thể bị hạ huyết áp thế đứng, cần kiểm tra huyết áp cẩn thận ở những bệnh nhân này.

Làm gì khi quá liều?

Dữ liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế. Triệu chứng quá liều viên nén Telmisartan bao gồm: Hạ huyết áp, choáng váng, tim đập nhanh, tim đập chậm có thể xảy ra khi kích thích thần kinh phó giao cảm. Nếu xảy ra triệu chứng hạ huyết áp, nên tiến hành điều trị hỗ trợ. Telmisartan không bị loại khỏi cơ thể do thẩm phân máu.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Các tác ngoại ý như: Đau lưng, viêm xoang, tiêu chảy, viêm họng xảy ra ở nhóm dùng Telmisartan có tần suất cao hơn 1% so với nhóm dùng giả dược, không tính đến nguyên nhân gây ra.

Ngoài ra, các tác dụng ngoại ý sau có thể xảy ra ở tần suất 1%, nhưng ít nhất cũng tương đương với tần suất gặp phải ở nhóm dùng giả dược: Triệu chứng giống cúm, khó tiêu, đau cơ, nhiễm trùng tiểu, đau bụng, đau đầu, choáng váng, đau, mệt mỏi, ho, tăng huyết áp, đau ngực, buồn nôn, phù ngoại biên.

Không có mối quan hệ giữa tác dụng không mong muốn với liều lượng, giới tính, tuổi tác và chủng tộc của bệnh nhân.

Tỉ lệ mắc phải ho xảy ra ở nhóm dùng Telmisartan tương đương với nhóm dùng giả dược (1,6%).

Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Chống chỉ định

Suy gan, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Lái tàu xe
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.