Công dụng của Thuốc Citalopram 20mg

Chỉ định

Điều trị bệnh trầm cảm giai đoạn đầu, điều trị duy trì phòng ngừa tái phát.

Điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không có chứng sợ đám đông.

Dược lực học

Citalopram là thuốc chống trầm cảm có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc sự hấp thu serotonin. Khả năng ức chế sự hấp thu serotonin của citalopram không được gây ra bởi sự điều trị lâu dài. Citalopram hầu như không ảnh hưởng đến sự hấp thu noradrenalin, dopamin và acid gamma aminobutyric của tế bào thần kinh não.

Trái với nhiều thuốc chống trầm cảm ba vòng và một số thuốc SSRI mới hơn, citalopram không có hoặc có ái lực rất thấp với các thụ thể khác như kháng cholinergic, kháng adrenergic, kháng histamin, benzodiazepin và các thụ thể opioid nên citalopram ít gây ra các tác dụng phụ truyền thống như khô miệng, rối loạn bàng quang và đường ruột, mờ mắt, buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế đứng.

Các chất chuyển hóa chính của citalopram cũng là các chất ức chế chọn lọc sự hấp thu serotonin mặc dù tỷ lệ có hiệu lực và tính chọn lọc thấp hơn. Tuy nhiên tỷ lệ chọn lọc của các chất chuyển hóa vẫn cao hơn so với rất nhiều SSRI mới hơn. Các chất chuyển hóa không tạo ra hiệu ứng chống trầm cảm tổng thể.

Citalopram không làm giảm nhận thức và khả năng vận động, không có hoặc có rất ít tính chất an thần, cả khi dùng một mình hoặc kết hợp với rượu.

Citalopram không làm giảm lượng nước bọt, không ảnh hưởng đến các thông số tim mạch, không ảnh hưởng đến nồng độ prolactin và hormon tăng trưởng.

Dược động học

Hấp thu: 

Citalopram được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa sau khi uống, đạt nồng độ tối đa sau 3,8 giờ. Sự hấp thu gần như hoàn toàn, sinh khả dụng đường uống khoảng 80 %, thức ăn không ảnh hưởng đến quá trình hấp thụ của thuốc.

Phân bố: 

Thể tích phân bố Va khoảng 12,3 L/kg. Khả năng liên kết với protein huyết tương không quá 80 % đối với citalopram và các chất chuyển hóa của nó.

Chuyển hóa: 

Citalopram được chuyển hóa thành các dạng có hoạt tính là demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram-N-oxid và một dẫn xuất khử NHz của acid propionic không có hoạt tính. Các chất chuyển hóa có hoạt tính cũng là các SSRI nhưng yếu hơn so với hợp chất gốc. Citalopram dạng ban đầu là hợp chất chủ yếu trong huyết tương.

Enzym chuyển hóa chính là CYP2C19.

Thải trừ: 

Thời gian bán thải của citalopram khoảng 1,5 ngày. Citalopram được bài tiết chủ yếu qua gan (85 %), số còn lại qua thận. Khoảng 12 % liều dùng hàng ngày được bài tiết trong nước tiểu ở dạng ban đầu. Độ thanh thải ở gan khoảng 0,35 L/phút, ở thận khoảng 0,068 L/phút. Nồng độ thuốc ổn định đạt được trong 1 - 2 tuần. Ở liều hàng ngày là 40 mg, nồng độ thuốc trung bình trong huyết tương khoảng 250 - 300 nmol/L. Không có mối liên hệ rõ ràng giữa nồng độ citalopram trong huyết tương với đáp ứng điều trị hay tác dụng phụ.

Ở bệnh nhân cao tuổi, thời gian bán thải tăng và độ thanh thải giảm do giảm tỷ lệ trao đổi chất.

Citalopram được thải trừ chậm hơn ở bệnh nhân có chức năng gan suy giảm. Thời gian bán thải dài hơn khoảng 2 lần và nồng độ thuốc ổn định ở một liều nhất định cao gấp 2 lần ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường.

Citalopram được thải trừ chậm hơn ở những bệnh nhân giảm chức năng thận ở mức độ nhẹ đến vừa, nhưng không có tác động lớn đến dược động học của thuốc. Không có thông tin về điều trị ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm nghiêm trọng (Cl_cr<20 ml/phút).

Cách dùng Thuốc Citalopram 20mg

Cách dùng

Citalopram nên dùng liều duy nhất trong ngày, uống vào buổi sáng hoặc buổi tối, không quan tâm tới lượng thức ăn.

Liều dùng

Trầm cảm

Liều khuyến cáo là 20 mg/ngày. Thông thường, sự cải thiện của bệnh nhân bắt đầu sau 1 tuần điều trị nhưng chỉ rõ ràng ở tuần thứ 2. Liều dùng được xem xét và điều chỉnh nếu cần trong vòng 3 - 4 tuần từ khi bắt đầu điều trị, sau đó được đánh giá lâm sàng. Nếu sau vài tuần liều khuyến cáo không đáp ứng, có thể tăng liều đến tối đa 40 mg/ngày tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.

Điều chỉnh liều nên thực hiện cẩn thận trên mỗi bệnh nhân, để duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.

Bệnh nhân trầm cảm nên được điều trị ít nhất 4 - 6 tháng để đảm bảo không còn triệu chứng.

Rối loạn hoảng sợ

Liều khởi đầu 10 mg/ngày, tăng dần mỗi 10 mg tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Liều khuyến cáo là 20 - 30 mg/ngày. Liều khởi đầu thấp được khuyến cáo nhằm giảm thiểu khả năng xấu đi của các triệu chứng hoảng loạn, thường xảy ra sớm trong quá trình điều trị rối loạn này.

Mặc dù có khả năng xảy ra tác dụng phụ ở liều cao hơn, nếu sau vài tuần điều trị với liều khuyến cáo không đáp ứng, có thể tăng liều dần đến tối đa 40 mg/ngày tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Điều chỉnh liều nên thực hiện cẩn thận trên mỗi bệnh nhân, để duy trì ở liều thấp nhất có hiệu quả.

Trẻ em và thanh thiếu niên (< 18 tuổi)

Citalopram không nên được sử dụng trong điều trị cho trẻ em và trẻ vị thành niên dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân cao tuổi (65 tuổi)

Đối với bệnh nhân cao tuổi, liều dùng nên được giảm xuống còn một nửa liều khuyến cáo.

Liều tối đa được khuyến cáo cho người cao tuổi là 20 mg/ngày.

Người giảm chức năng gan

Liều ban đầu là 10 mg mỗi ngày trong hai tuần đầu điều trị được khuyến cáo ở những bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên đến tối đa là 20 mg/ngày. Cần thận trọng và tăng liều cẩn thận ở bệnh nhân suy giảm nghiêm trọng chức năng gan.

Người giảm chức năng thận

Điều chỉnh liều lượng là không cần thiết trong trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình.

Không có thông tin trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin <20 ml/phút).

Triệu chứng thiếu thuốc xảy ra khi ngưng citalopram

Tránh ngưng đột ngột citalopram. Khi ngưng điều trị với citalopram nên giảm liều dần trong ít nhất 1 đến 2 tuần để làm giảm nguy cơ xảy ra phản ứng thiếu thuốc. Nếu triệu chứng không thể chịu đựng được xảy ra sau khi giảm liều hoặc ngưng thuốc, việc sử dụng lại liều trước đó có thể được xem xét. Sau đó Bác sĩ có thể giảm liều, với tốc độ chậm hơn.

Chuyển hóa kém CYP2C19

Liều ban đầu là 10 mg mỗi ngày trong hai tuần đầu điều trị được khuyến cáo cho bệnh nhân được biết là chuyển hóa kém đối với CYP2C19. Có thể tăng liều tới tối đa là 20 mg/ngày tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Co giật, ói mửa, run, ngừng tim, kích động, tăng huyết áp, giãn đồng tử, xoắn đỉnh, sững sờ, đổ mồ hôi, tím tái, rối loạn nhịp tim, buồn nôn, chóng mặt, tim đập nhanh, buồn ngủ có thể xảy ra. Tại liều cao hơn, co giật có thể xảy ra trong vòng vài giờ sau khi uống. Tăng thông khí, sốt cao, hôn mê đã được báo cáo. Kéo dài khoảng QT, phức hợp QRS rộng có thể xảy ra, tiêu cơ vân hiếm khi xảy ra. Tử vong đã được báo cáo.

Nhịp tim chậm kéo dài với hạ huyết áp nặng, ngất cũng được báo cáo.

Hội chứng serotonin hiếm khi xảy ra trong nhiễm độc nặng.

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, điện tâm đồ và các dấu hiệu sống cần được theo dõi.

Than hoạt tính, thuốc nhuận tràng thẩm thấu và rửa dạ dày nên được xem xét. Dùng than hoạt tính 30 phút sau khi uống citalopram làm giảm 50 % sự hấp thu thuốc.

Đặt nội khí quản nếu bệnh nhân bị suy giảm ý thức.

Kiểm soát co giật với diazepam tiêm tĩnh mạch nếu co giật thường xuyên hoặc kéo dài.

Theo dõi điện tâm đồ trong trường hợp quá liều ở bệnh nhân suy tim sung huyết, chậm nhịp tim, bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc ở những bệnh nhân có sự trao đổi chất bị thay đổi như suy gan.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ của citalopram thường nhẹ và thoáng qua. Nổi bật nhất trong 1 hoặc 2 tuần đầu điều trị và thường giảm bớt sau đó. Các phản ứng thường gặp sau một liều đáp ứng: Buồn nôn, buồn ngủ, khô miệng, mất ngủ, tiêu chảy, mệt mỏi, tăng tiết mồ hôi, run rẩy.

So với thuốc chống trầm cảm ba vòng, tỷ lệ mắc các tác dụng phụ xảy ra với citalopram thấp hơn. Phản ứng thiếu thuốc đã được báo cáo: chóng mặt, dị cảm, đau đầu, lo lắng, buồn nôn.

Đa số các triệu chứng thiếu thuốc là không nghiêm trọng và tự giới hạn.

Các phản ứng có hại của thuốc được phân nhóm theo tần suất, quy ước như sau: Rất thường gặp (ADR >= 1/10), thường gặp (1/100 <= ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 <= ADR < 1/100), hiếm gặp (1/1000 <= ADR < 1/10000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không biết (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có).

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.