Công dụng của Thuốc Clozapyl 25mg

Chỉ định

Thuốc Clozapyl 25 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Clozapyl được chỉ định để điều trị tâm thần phân liệt.

Dược lực học

Clozapine được xếp vào nhóm những chất ức chế tâm thần không điển hình do thuốc có khả năng liên kết với receptor của dopamine và do thuốc có nhiều tác dụng khác với những thuốc ức chế thần kinh điển hình hơn trên rất nhiều phản ứng phụ thuộc dopamine của cơ thể.

Cụ thể là, mặc dù clozapine có tác dụng ngăn cản sự liên kết của dopamine tại các receptor D1, D2, D3 và D5 đồng thời lại có ái lực cao với receptor D4 nhưng nó không gây chứng giữ nguyên tư thế và không ức chế hành vi lặp lại điệu bộ lời nói như khi điều trị bằng apomorphine. Điều này phù hợp với quan điểm cho rằng clozapine ưu tiên tác dụng trên các receptor của dopamine ở vùng limbic hơn là các receptor ở vùng thể vân và do đó có thể giúp lý giải được vì sao clozapine lại ít có tác dụng phụ ngoại tháp.

Clozapine cũng có tác dụng như một chất đối kháng trên các receptor adrenergic, cholinergic, histaminergic và serotonergic.

Dược động học

Ở người, viên nén Clozapyl (25 mg và 100 mg) có sinh khả dụng tương đương với dạng dung dịch clozapine. Với mức liều 100 mg x 2 lần/ngày, nồng độ đỉnh của trạng thái ổn định trong huyết tương có giá trị trung bình là 319 ng/ml (khoảng dao động là từ 102 - 771 ng/ml), nồng độ này đạt được sau trung bình khoảng 2,5 giờ (khoảng dao động là từ 1 - 6 giờ) sau khi dùng thuốc.

Cũng ở mức liều này, nồng độ nhỏ nhất của trạng thái ổn định trong huyết tương có giá trị trung bình là 122 ng/ml (khoảng dao động là từ 41 - 343 ng/ml) 100 mg x 2 lần/ngày. Thức ăn không làm ảnh hưởng tới sinh khả dụng của Clozapyl do đó có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn.

Khoảng 97% clozapine liên kết với protein huyết thanh. Tương tác giữa Clozapyl với các thuốc có ái lực lớn với protein hiện vẫn chưa được đánh giá đầy đủ nhưng có thể có ý nghĩa rất quan trọng.

Clozapine được chuyển hoá gần như hoàn toàn trước khi được thải trừ và người ta chỉ phát hiện thấy dạng chưa biến đổi của thuốc ở dạng vết trong phân và nước tiểu. Khoảng 50% lượng thuốc sử dụng được bài tiết qua nước tiểu và 30% qua phân.

Các dẫn chất của thuốc ở dạng demethyl hoá, hydroxyl hoá và N - oxi hoá là những thành phần chính được phát hiện cả trong nước tiểu và phân. Thử nghiệm dược lý học đã cho thấy chất chuyển hoá dạng demethyl hoá chỉ còn rất ít tác dụng còn các chất chuyển hoá dạng hydroxyl hoá và N oxy hoá thì hoàn toàn không có tác dụng.

Nếu chỉ dùng một liều duy nhất 75 mg, thời gian bán thải trung bình của clozapine là 8 giờ (khoảng dao động là từ 4 - 12 giờ) trong khi nếu sử dụng mức liều 100 mg x 2 lần/ngày thì sau khi đạt được trạng thái ổn định thời gian bán thải trung bình của thuốc là 12 giờ (khoảng dao động là từ 4 - 66 giờ).

Thử nghiệm so sánh việc sử dụng clozapine theo liều đơn và liều đa đã cho thấy thời gian bán thải tăng lên khi sử dụng clozapine theo liều đa so với khi sử dụng theo liều đơn, chứng tỏ rằng có khả năng tính chất dược động học của thuốc là phụ thuộc nồng độ. Ở các mức liều 37,5 mg, 75 mg và 150 mg x 2 lần/ngày sau khi đạt trạng thái ổn định, người ta thấy AUC (diện tích dưới đường cong), nồng độ đỉnh và nồng độ tối thiểu trong huyết tương biến đổi tỷ lệ tuyến tính với liều.

Cách dùng Thuốc Clozapyl 25mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu 12,5 - 25 mg/ngày.

Tăng liều 25 - 50 mg mỗi ngày đến khi đạt 300 - 450 mg/ngày trong 14 ngày.

Liều tối đa: Một số bệnh nhân được điều trị với mức liều cao hơn so với mức liều đã được đề cập ở trên và mức liều cao nhất được phép sử dụng là 900 mg/ngày. Tuy nhiên các tác dụng không mong muốn thường có xu hướng gia tăng khi bệnh nhân sử dụng mức liều lớn hơn 450 mg/ngày.

Trẻ em

Thuốc không được khuyên dùng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Đờ đẫn, ngủ lịm, hôn mê, mất phản xạ, lú lẫn, kích động, cường phản xạ, mê sảng, co giật, tăng tiết nước bọt, giãn đồng tử, nhìn mờ, không chịu được nhiệt, nhịp tim nhanh, tụt huyết áp, suy sụp, rối loạn nhịp tim và suy hô hấp.

Xử trí quá liều

Bao gồm rửa dạ dày sau đó cho bệnh nhân uống than hoạt, điều trị triệu chứng kết hợp với theo dõi liên tục chức năng tim mạch và hô hấp, kiểm soát điện giải và thăng bằng acid - base. Không nên sử dụng adrenalin cũng như các dẫn chất của nó để điều trị triệu chứng tụt huyết áp và có khả năng xuất hiện phản ứng “đảo ngược tác dụng cùa adrenalin”. Bệnh nhân cũng cần được theo dõi chặt chẽ ít nhất là 4 ngày để đề phòng xảy ra những phản muộn.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Clozapyl 25 , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Chóng mặt và mệt mỏi là những tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng thuốc. Các tác dụng không mong muốn khác của thuốc trên hệ thần kinh trung ương là động kinh, choáng váng và đau đầu.

Các triệu chứng ngoại tháp gây ra do thuốc chỉ gồm: Run rẩy, ngồi không yên và cứng đờ người.

Tất cả các tác dụng này đều nhẹ và thoáng qua. Đã có những báo cáo về việc xuất hiện các triệu chứng như khô miệng, rối loạn bài tiết mồ hôi và điều hoà thân nhiệt khi dùng thuốc.

Các tác dụng phụ của thuốc trên hệ tim mạch nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế đặc biệt thường hay xuất hiện trong những tuần đầu của quá trình điều trị.

Tuy rất hiếm gặp những suy tuần hoàn kèm theo suy hô hấp do dùng thuốc cũng đã được báo cáo.

Trên đường tiêu hoá, các tác dụng phụ như buồn nôn, nôn và táo bón cũng có thể xảy ra. Cũng có thể gặp trường hợp tăng enzyme gan và trong rất ít trường hợp có thể có tắc mật.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Hôn mê gan, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.