Công dụng của Thuốc Codiovan 160mg/25mg

Chỉ định

Thuốc Co-Diovan 160/25 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp cho người lớn, 18 tuổi trở lên.
• Co-Diovan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đúng mức khi điều trị bằng phương pháp đơn trị liệu.
• Co-Diovan có thể được sử dụng như điều trị khởi đầu ở những bệnh nhân có thể cần dùng nhiều thuốc để đạt được mục tiêu huyết áp. Sự lựa chọn Co-Diovan như điều trị khởi đầu cho cao huyết áp nên được dựa trên việc đánh giá tiềm năng lợi ích và nguy cơ.

Dược lực học

Hormon hoạt tính cùa hệ renin-angiotensin-aldoslerone (RAAS) là angiotensin II, được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của men chuyển angiotensin (ACE). Angiotensin II gắn với các thụ thể đặc hiệu trên màng tế bào của nhiều loại mô khác nhau. Angiotensin II có nhiều tác dụng sinh lý, bao gồm cả tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên sự điều hòa huyết áp. Vì là tác nhân co mạch mạnh, angiotensin II có ảnh hưởng trực tiếp lên huyết áp. Thêm vào đó nó còn gây ứ natri và kích thích bài tiết aldosterone.

Valsartan là một thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II có hoạt tính mạnh và đặc hiệu, dùng đường uống. Valsartan tác động chọn lọc trên tiểu thụ thể AT1 mà thụ thể này kiểm soát hoạt động của angiotensin II. Nồng độ angiotensin II tăng lên trong huyết tương sau khi dùng thuốc chẹn thụ thể AT1 với valsartan có thể gây kích thích các thụ thể AT2 không bị chẹn và điều này tạo đối trọng với hiệu quả của thụ thể AT1. Valsartan không có bất cứ hoạt động đồng vận nào đối với thụ thể AT1 và có ái lực với thụ thể AT1 mạnh gấp nhiều lần (gấp 20.000 lần) so với thụ thể AT1.

Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), tên là kininase II, vốn chuyển angiotensin I thành angiotensin II và thoái biến bradykinin. Những tác dụng phụ liên quan đến bradykinin không xảy ra. Trong các thử nghiệm lâm sàng so sánh nhóm điều trị bằng valsartan với nhóm điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE), tỷ lệ ho khan thấp hơn đáng kể (P<0,05) ở nhóm bệnh nhân điều trị bằng valsartan so với nhóm điều trị chất ức chế men chuyển angiotensin (2,6% so với 7,9%). Ở một thử nghiệm lâm sàng với nhóm bệnh nhân có tiền sử ho khan khi điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin, 19,5% bệnh nhân điều trị valsartan và 19% bệnh nhân điều trị bằng thuốc lợi tiểu thiazide bị ho so với 68,5% bệnh nhân điều trị chất ức chế men chuyển angiotensin (P<0,05). Valsartan không gắn kết cũng như không chẹn các thụ thể hormon hay kênh ion khác được biết là rất quan trọng đối với điều hòa hệ tim mạch.

Vị trí tác động của thuốc lợi tiểu thiazide chủ yếu xảy ra trên ống lượn xa của thận. Trên vỏ thận nó gắn kết với một thụ thể có ái lực cao với vị trí gắn kết chính để phát huy tác dụng lợi tiểu và nó ức chế vận chuyển NaCI ở ống lượn xa. Tác dụng của các thiazide là thông qua ức chế chất vận chuyển Na+CI- có lẽ nhờ vào tranh chấp vị trí của Cl- do đó ảnh hưởng tới cơ chế tái hấp thu chất điện giải: trực tiếp là làm tăng bài tiết Na và Cl với khối lượng tương đương, gián tiếp là làm lợi tiểu dẫn đến giảm thể tích huyết tương, kết quả là tăng cường hoạt tính của renin trong huyết tương, tăng cường bài tiết aldosterone, tăng lượng kali bài tiết qua nước tiểu, và giảm nồng độ kali trong huyết thanh. Mối liên hệ giữa renin-aldosterone được angiotensin II làm trung gian, do đó việc dùng phối hợp với thuốc đối kháng với receptor angiotensin II làm phục hồi lượng kali bị mất do các thuốc lợi tiểu nhóm này.

Dược động học

Valsartan

Hấp thu: Sau uống valsartan đơn độc, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan đạt được trong 2-4 giờ. Khả dụng sinh học tuyệt đối trung bình của valsartan là 23%. Khi valsartan uống chung với thức ăn, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương của valsartan giảm 48% mặc dù nồng độ trong huyết tương lúc 8 giờ sau uống thuốc ở nhóm đói và nhóm no là như nhau. 

Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 17 lít, chỉ ra rằng valsartan không được phân phối vào các mô rộng rãi. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.

Chuyển hóa: Valsartan không được chuyển hóa ở mức độ cao, chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy dưới dạng các chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (ít hơn 10% AUC valsartan). Chất chuyển hóa này là dược chất không hoạt động.

Thải trừ: Valsartan được chủ yếu là thải trừ qua phân (khoảng 83% liều dùng) và nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu là ở dạng không đổi. Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải của Valsartan trong huyết tương là khoảng 2 L/h và độ thanh thải ở thận là 0,62 L/h (khoảng 30% tổng số lượng giải phóng). Thời gian bán hủy của valsartan là 6 giờ.

Hydrochlorothiazide

Hấp thu: Hấp thu hydrochlorothiazide rất nhanh sau khi uống (tmax khoảng 2 giờ). Diện tích dưới đường cong trung binh tăng tuyến tính và tỷ lệ theo liều dùng trong khoảng liều điều trị. Sinh khả dụng tuyệt đối của hydrochlorothiazide là 70% sau khi uống.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến là 4-8 L/kg. Hydrochlorothiazide trong tuần hoàn gắn với protein huyết thanh (40-70%), chủ yếu là albumin huyết thanh. Hydrochlorothiazide cũng tích lũy trong hồng cầu cao hơn xấp xỉ gấp 3 lần trong huyết tương.

Chuyển hóa: Hydrochlorothiazide được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi.

Thải trừ: Thời gian bán thải khỏi huyết tương của Hydrochlorothiazide trung bình từ 6 đến 15 giờ trong thì thải trừ tận cùng. Hơn 95% liều hấp thu được bài tiết theo nước tiểu dưới dạng không dổi.

Valsartan/hydrochlorothiazide

Độ khả dụng toàn thân của hydrochlorothiazide giảm xuống 30% khi dùng phối hợp với valsartan. Dược động của valsartan không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng phối hợp với hydrochlorothiazide. Sự tương tác này không ảnh hưởng tới sự phối hợp thuốc giữa valsartan và hydrochlorothiazide, bởi vì trong các nghiên cứu đối chứng trên lâm sàng cho thấy khi dùng phối hợp như trên thì tác dụng chống tăng huyết áp mạnh hơn hẳn so với dùng đơn lẻ từng thuốc hoặc so với giả dược.

Cách dùng Thuốc Codiovan 160mg/25mg

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Liều khuyến cáo điều trị của Co-Diovan là một viên nén bao phim mỗi ngày. Để đạt được hiệu quả lâm sàng có thể dùng 80 mg valsartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide hoặc 160 mg valsartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide hoặc 320 mg valsartan và 12,5 mg hydrochlorothiazide. Trong trường hợp cần thiết có thể dùng tới 160 mg valsartan và 25 mg hydrochlorothiazide hoặc 320 mg valsartan và 25 mg hydrochlorothiazide.

Đối với điều trị khởi đầu, liều khởi đầu thông thường của Co-Diovan 160/12.5 mg là mỗi ngày một lần. Liều dùng có thể được tăng lên sau 1 - 2 tuần với mức điều trị tối đa là một viên thuốc 320/25 mg một lần mỗi ngày khi cần thiết để kiểm soát huyết áp. Co-Diovan không được khuyến cáo như điều trị khởi đầu ở những bệnh nhân với sự suy giảm thể tích máu nội mạch.

Liều dùng hàng ngày tối đa là 320/25 mg.

Tác dụng hạ áp tối đa được quan sát thấy trong vòng từ 2 đến 4 tuần.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của Co-Diovan chưa được xác định ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (Tốc độ lọc cầu thận (GFR) ≥ 30 ml / phút). Do thành phần hydrochlorothiazide, Co-Diovan chống chỉ định ở những bệnh nhân vô niệu và phải được dùng thận trọng ở những bệnh nhân suy thận nặng (GFR <30 ml/ phút). Thuốc lợi tiểu thiazide đơn trị liệu không hiệu quả trong suy thận nặng (GFR <30 ml / phút), nhưng có thể hữu ích khi được sử dụng với sự thận trọng thích đáng trong kết hợp với một thuốc lợi tiểu quai ngay cả ở những bệnh nhân với GFR < 30ml/phút.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều lượng ở những bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến vừa. Do thành phần hydrochlorothiazide, Co-Diovan nên được sử dụng đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân suy gan nặng. Do thành phần valsartan, Co-Diovan nên được sử dụng thận trọng đặc biệt ở những bệnh nhân bị rối loạn tắc nghẽn đường mật.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều valsartan có thể gây hạ huyết áp rõ rệt, có thể dẫn đến giảm ý thức, trụy tuần hoàn và/hoặc sốc. Nếu mới uống, có thể gây nôn. Ngoài ra, biện pháp xử lý thường dùng là truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý.

Valsartan không thể bị loại bỏ bằng lọc máu bởi vì nó gắn kết mạnh với huyết tương, trong khi hydrochlorothiazide có thể loại bỏ được bằng thẩm tách.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Co-Diovan 160/25 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Chuyển hóa: Hạ magie máu và tăng acid uric máu.
• Da: Nổi mề đay và các hình thức phát ban.
• Tiêu hóa: Giảm sự thèm ăn, buồn nôn và ói mửa nhẹ. 
• Tim mạch: Hạ huyết áp tư thế đứng, có thể trầm trọng hơn do rượu, thuốc mê hoặc thuốc an thần.
• Hệ thống sinh sản: Bất lực.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mất nước, mệt mỏi.
• Chuyển hóa: Tăng lipid máu.
• Thần kinh: Cảm giác bất thường, chóng mặt.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Tai: Ù tai.
• Tim mạch: Hạ huyết áp.
• Hô hấp: Ho.
• Cơ xương: Đau cơ.
• Tiêu hóa: Đau bụng.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Thần kinh: Chóng mặt, ngất, nhức đầu, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, dị cảm.
• Chuyển hóa: Chứng tăng calci huyết, tăng đường huyết, đường niệu và làm xấu đi tình trạng chuyển hóa ở bệnh tiểu đường.
• Da: Phản ứng nhạy cảm ánh sáng.
• Tiêu hóa: Khó chịu ở bụng, táo bón và tiêu chảy. Viêm tụy. Ứ mật hoặc vàng da.
• Tim mạch: Rối loạn nhịp tim.
• Mắt: Thị giác suy giảm đặc biệt trong vài tuần điều trị đầu tiên.
• Hệ thống máu và bạch huyết: Giảm tiểu cầu đôi khi có ban xuất huyết.
• Hô hấp: Phản ứng quá mẫn suy hô hấp bao gồm viêm phổi và phù phổi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy gan, Nhồi máu cơ tim, Dị ứng thuốc, Á vảy nến

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.