Công dụng của Thuốc Colthimus

Chỉ định

Thuốc Colthimus được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng co cứng cơ do bệnh xơ cứng rải rác hoặc tổn thương tuỷ sống.
• Điều trị đau do co cơ.

Dược lực học

Tizanidin là thuốc dãn cơ tác động tại hệ thần kinh trung ương. Vị trí tác dụng chủ yếu tại tuỷ sống, kích thích thụ thể alpha 2 tại vùng tiền synape, ức chế phóng thích các acid amin có vai trò kích thích thụ thể N-methyl-D-aspartat (NMDA). Ức chế dẫn truyền thần kinh đa tiếp hợp tại tuỷ sống, là đường dẫn truyền làm tăng trương lực cơ, do đó thuốc có tác dụng ức chế và làm giảm trương lực cơ. Ngoài ra, tizanidin cũng có tác dụng giảm đau trung ương vừa phải. Tizanidin hữu hiệu trong trường hợp cơ bị co thắt gây đau cấp tính cũng như trên sự co cứng mãn tính có nguồn gốc não và tuỷ sống. Tizanidin làm giảm sự đề kháng các động tác thụ động, làm dịu cơn co giật và chứng giật rung, cải thiện các động tác chủ động của cơ bắp. 

Dược động học

Hấp thu

Tizanidin hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh khoảng 1 giờ sau khi uống.

Phân bố

Khoảng 30% liên kết với protein huyết tương và dễ dàng qua hàng rào máu não.

Chuyển hoá

Tizanidin chuyển hoá chủ yếu bởi gan. Trong nghiên cứu in vitro, tizanidin được chuyển hoá chủ yếu bởi cytochrom P450 1A2.

Thải trừ

Phần hoạt chất không bị biến đổi cũng như các chất chuyển hóa được đào thải phần lớn qua thận (khoảng 70% liều dùng). Thời gian bán thải của tizanidin từ 2 đến 4 giờ.

Độ tuyến tính

Tizanidin có dược động học tuyến tính trong phạm vi liều từ 4 mg đến 20 mg.

Cách dùng Thuốc Colthimus

Cách dùng

Thuốc Colthimus dùng đường uống, có tác dụng tương đối ngắn (hiệu quả tối đa trong vòng 2 - 3 giờ sau khi dùng thuốc) nên phải uống nhiều lần trong ngày (3 - 4 lần/ngày). Thời gian và tần số của liều phụ thuộc vào nhu cầu của người bệnh. Cần phải điều chỉnh liều tùy theo đáp ứng của người bệnh.

Đáp ứng điều trị tối ưu thường đạt được với một liều hàng ngày từ 12 mg đến 24 mg, dùng trong 3 hoặc 4 liều bằng nhau, liều duy nhất không được vượt quá 12 mg. Tổng liều hàng ngày không nên vượt quá 36 mg.

Trường hợp ngừng điều trị ở những bệnh nhân được dùng liều cao trong thời gian dài, liều dùng nên được giảm dần.

Liều dùng

Người lớn và người từ 18 tuổi trở lên

Điều trị co cứng cơ

Liều khởi đầu thông thường: 2 mg/liều đơn. 

Sau đó, tuỳ theo đáp ứng của từng người bệnh, liều có thể tăng dần mỗi lần 2 mg, cách nhau ít nhất 3 - 4 ngày/lần tăng, thường tới 24 mg/ngày chia làm 3 – 4 lần. 

Liều tối đa khuyến cáo là 36 mg/ngày.

Điều trị đau do co cơ

Liều uống 4 mg/lần, uống 1 - 3 lần/ngày.

Đối với người suy thận có độ thanh thải creatinin < 25 ml/phút

Liều khởi đầu 2 mg/lần, 1 lần/ngày.

Sau đó tăng dần cho tới khi đạt tác dụng mong muốn. Mỗi lần tăng không quá 2 mg. Nên tăng chậm liều 1 lần/ngày trước khi tăng số lần trong ngày. Phải giám sát chức năng thận.

Người cao tuổi

Liều thông thường như người trẻ tuổi. Có thể phải điều chỉnh liều vì độ thanh thải thận có thể giảm 4 lần so với người lớn bình thường.

Trẻ em dưới 18 tuổi

Chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc nên không sử dụng cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan

Chống chỉ định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có vài ca quá liều được báo cáo, bệnh nhân đã hồi phục hoàn toàn kể cả trường hợp uống 400 mg. Các triệu chứng: Buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, chậm nhịp tim, chóng mặt, bồn chồn, lo lắng, buồn ngủ, co đồng tử, suy hô hấp, hôn mê.

Cần đến cơ sở y tế để có các biện pháp thích hợp như rửa ruột, sau đó dùng than hoạt tính và tăng bài niệu, trợ hô hấp và tim mạch. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Uống liều đã quên ngay khi bạn nhớ ra. Nếu đến thời gian uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không nên dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Colthimus, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hoá: Khô miệng, đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu.
• Cơ - xương: Nhược cơ, đau lưng.
• Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, ngủ gà, mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm, lo lắng, ảo giác.
• Tim mạch: Chậm nhịp tim và nhịp tim nhanh, tăng huyết áp trở lại khi ngừng thuốc.
• Da: Phát ban, đổ mồ hôi, loét da.
• Khác: Sốt, mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Giãn mạch, hạ huyết áp thế đứng, ngất, đau nửa đầu, loạn nhịp tim.
• Tiêu hoá: Khó nuốt, sỏi mật, đầy hơi, chảy máu tiêu hoá, viêm gan, đi ngoài phân đen.
• Máu: Tụ máu, tăng cholesterol máu, thiếu máu, tăng lipid máu, giảm hoặc tăng bạch cầu.
• Chuyển hoá: Phù, giảm hoạt động của tuyến giáp, sụt cân.
• Cơ - xương: Gãy xương bệnh lý, viêm khớp. 
• Thần kinh trung ương: Run, dễ xúc động, co giật, liệt, rối loạn tư duy, hoa mắt, mộng mị, rối loạn nhân cách, đau nửa đầu, choáng váng, viêm dây thần kinh ngoại vi.
• Hô hấp: Viêm xoang, viêm phế quản.
• Da: Ngứa, khô da, nổi mụn, rụng tóc, mày đay.
• Giác quan: Đau tai, ù tai, điếc, tăng nhãn áp, đau mắt, viêm dây thần kinh thị giác, viêm tai giữa.
• Tiết niệu: Viêm cấp đường tiết niệu, viêm bàng quang.
• Khác: Phản ứng dị ứng, khó ở, áp xe, đau cổ, nhiễm khuẩn, viêm mô tế bào, rong kinh.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

• Tim mạch: Đau thắt ngưc, rối loạn mạch vành, suy tim, nhồi máu cơ tim, viêm tĩnh mạch, tắc mạch phổi, ngoại tâm thu thất, nhịp tim nhanh.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa, viêm dạ dày -  ruột, nôn ra máu, u gan, tắc ruột, tổn thương gan.
• Máu: Ban xuất huyết, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu.
• Chuyển hoá: Suy vỏ thượng thận, tăng glucose huyết, giảm kali huyết, giảm natri huyết, giảm protein huyết.
• Thần kinh trung ương: Mất trí nhớ, liệt nửa người, bệnh thần kinh.
• Tâm thần: Ảo giác, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ.
• Hô hấp: Hen.
• Cơ – xương: Yếu cơ.
• Gan mật: Tăng transaminase huyết thanh, viêm gan, suy gan.
• Da: Tróc da, herpes simplex, herpes zoster, ung thư gan.
• Giác quan: Viêm mống mắt, viêm giác mạc.
• Tiết niệu: Albumin niệu, glucose niệu, tiểu ra máu.
• Khác: Ung thư, dị tật bẩm sinh, có ý định tự tử.

Không xác định tần suất:

• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.
• Tâm thần: Lo âu, lú lẫn.
• Thần kinh trung ương: Nhức đầu, mất điều hòa, loạn ngôn.
• Mắt: Rối loạn thị lực.
• Tim mạch: Kéo dài khoảng QT.
• Tiêu hóa: Đau bụng, nôn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Để hạn chế tối đa tác dụng không mong muốn của thuốc như buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, khô miệng, buồn nôn, rối loạn tiêu hoá và hạ huyết áp, cần khởi đầu với liều thấp sau đó tăng dần đến liều có hiệu quả điều trị mà người dùng còn dung nạp thuốc. Ít khi phải ngừng thuốc.

Ảo giác tự hết, không có biểu hiện của bệnh tâm thần và thường xảy ra khi dùng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm.

Transaminase tăng nhất thời, khi ngừng thuốc sẽ trở lại bình thường.

Yếu cơ đôi khi được thông báo nhưng thường thuốc không gây giảm trương lực cơ.

Cần giảm liều từ từ để tránh tăng huyết áp và nhịp tim nhanh trở lại.

Cần theo dõi chặt chẽ biểu hiện trên huyết áp trước khi tăng liều để tránh nguy cơ hạ huyết áp. Thận trọng khi thay đổi tư thế đột ngột từ nằm hoặc ngồi sang tư thế đứng thẳng.

Đối với người suy thận, cần theo dõi chặt chẽ tác dụng không mong muốn để tránh nguy cơ quá liều và cần theo dõi chức năng thận của người dùng thuốc.

Chống chỉ định

Suy gan

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.