Công dụng của Thuốc Corneil 5

Chỉ định

Thuốc Corneil-5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp. 
• Điều trị đau thắt ngực.
• Điều trị hỗ trợ suy tim mạn tính ổn định, từ vừa đến nặng, kèm giảm chức năng tâm thu thất trái sử dụng cùng với các thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và có thể với glycosid trợ tim.

Dược lực học

Bisoprolol là một thuốc chẹn beta1 chọn lọc nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta1 adrenalin của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể beta2 adrenalin của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao (ví dụ 20 mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta1 thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể beta1 và beta2.

Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của bisoprolol tương đương với các thuốc chẹn beta khác. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau: Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức. Bisoprolol làm giảm lưu lượng của tim lúc nghỉ và khi gắng sức, kèm theo ít thay đổi về thể tích máu tống ra trong mỗi nhát bóp tim và chỉ làm tăng ít áp lực nhĩ phải hoặc áp lực mao mạch phổi bít lúc nghỉ và lúc gắng sức. Trừ khi có chống chỉ định hoặc người bệnh không dung nạp được, thuốc chẹn beta đã được dùng phối hợp với các thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và glycosid trợ tim để điều trị suy tim do loạn chức năng thất trái, để làm giảm suy tim tiến triển. Tác dụng tốt của các thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim mạn sung huyết được cho chủ yếu là do ức chế các tác động của hệ thần kinh giao cảm. Dùng thuốc chẹn beta lâu dài, cũng như các thuốc ức chế men chuyển đổi, có thể làm giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện tình trạng lâm sàng của người bị suy tim mạn. Các tác dụng tốt này đã được chứng minh ở người đang dùng một thuốc ức chế men chuyển, cho thấy ức chế phối hợp hệ thống renin- angiotensin và hệ thần kinh giao cảm là các tác dụng cộng.

Dược động học

Hấp thu

Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc.

Vì chỉ qua chuyển hóa bước đầu rất ít nên sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ.

Phân bố

Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Bisoprolol hòa tan vừa phải trong lipid.

Chuyển hóa và thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa. 

Dược động học trên các đốii tượng đặc biệt

Ở người cao tuổi, thời gian bán thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên, nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi.

Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/ phút, thời gian bán thải trong huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.

Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 - 21,7 giờ).

Cách dùng Thuốc Corneil 5

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, uống cùng hoặc không cùng bữa ăn. Nuốt nguyên viên với nước, không được nhai hoặc làm vỡ viên.

Liều dùng

Liều lượng của bisoprolol fumarat phải được xác định cho từng người bệnh và được hiệu chỉnh tuỳ theo đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của người bệnh, thường cách nhau ít nhất 2 tuần.

Người lớn:

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực:

 Liều thường dùng là từ 5 - 10 mg, uống 1 lần/ngày. Liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/ngày. Giảm liều ở người suy gan hoặc suy thận.

Điều trị suy tim mạn ổn định:

Người bệnh bị suy tim mạn phải ổn định, không có đợt cấp tính trong vòng 6 tuần và phải được điều trị bằng một thuốc ức chế men chuyển với liều thích hợp (hoặc với một thuốc giãn mạch khác trong trường hợp không dung nạp thuốc ức chế men chuyển) và một thuốc lợi tiểu và/ hoặc có khi với một digital, trước khi cho điều trị bisoprolol. Điều trị không được thay đổi nhiều trong 2 tuần cuối trước khi dùng bisoprolol.

Việc điều trị phải do 1 thầy thuốc chuyên khoa tim mạch theo dõi. Điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol phải bắt đầu bằng 1 thời gian điều chỉnh liều, liều được tăng dần theo sơ đồ sau:

• 1,25 mg x 1 lần/ngày (uống vào buổi sáng) trong 1 tuần; nếu dung nạp được, tăng liều:
• 2,5 mg x 1 lần/ngày trong 1 tuần; nếu dung nạp được tốt, tăng lên:
• 5 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần sau; nếu dung nạp được tốt, tăng lên:
• 7,5 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần sau; nếu dung nạp được tốt, tăng lên:
• 10 mg x 1 lần/ngày để điều trị duy trì.

Sau khi bắt đầu cho liều đầu tiên 1,25 mg, phải theo dõi người bệnh trong vòng 4 giờ (đặc biệt theo dõi huyết áp, tần số tim, rối loạn dẫn truyền, các dấu hiệu suy tim nặng lên).

Liều tối đa khuyến cáo: 10 mg x 1 lần/ ngày.

Liều điều chỉnh không phải theo đáp ứng lâm sàng mà theo mức độ dung nạp được thuốc để đi đến liều đích. Ở một số người bệnh có thể xuất hiện các tác dụng không mong muốn, nên không thể đạt được liều tối đa khuyến cáo. Nếu cần, phải giảm liều dần dần. Trong trường hợp cần thiết, phải ngừng điều trị, rồi lại tiếp tục điều trị lại. Trong thời gian điều chỉnh liều, khi suy tim nặng lên hoặc không dung nạp thuốc, phải giảm liều, thậm chí phải ngừng ngay điều trị nếu cần (hạ huyết áp nặng, suy tim nặng lên kèm theo phù phổi cấp, sốc tim, nhịp tim chậm hoặc block nhĩ - thất).

Điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol là 1 điều trị lâu dài, không được ngừng đột ngột, có thể làm suy tim nặng lên. Nếu cần ngừng, phải giảm liều dần, chia liều ra 1 nửa mỗi tuần.

Suy thận hoặc suy gan ở người suy tim mạn: Chưa có số liệu về dược động học. Phải hết sức thận trọng tăng liều ở người bệnh này.

Người suy gan hoặc suy thận: Ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 40 mL/phút), liều khởi đầu để điều trị tăng huyết áp nên là 2,5 mg/ngày, và nên tăng liều một cách thận trọng. Liều tối đa được khuyến cáo để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực là 10 mg/ngày ở bệnh nhân bị suy gan nặng hoặc độ thanh thải creatinin < 20 mL/phút.

Người cao tuổi: Không cần phải điều chỉnh liều.

Trẻ em: Chưa có số liệu. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có một số trường hợp quá liều với bisoprolol fumarat đã được thông báo (tối đa: 2000 mg). 

Đã quan sát thấy nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp, đã dùng các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm và tất cả người bệnh đã hồi phục.

Các dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm và nếu nặng, mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này. Nếu xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol và điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không thể bị thẩm tách.

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp.

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp. Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.

Block tim (độ hai hoặc ba): Theo dõi cẩn thận bệnh nhân và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp.

Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch).

Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/ hoặc aminophyllin. 

Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Tốt nhất không nên quên dùng thuốc. Nếu bạn quên dùng 1 liều, bạn phải uống thuốc ngay khi có thể. Sau đó, uống liều tiếp theo như bình thường. Không uống gâp đôi liều để bù.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Corneil-5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tim: Nhịp tim chậm, suy tim nặng thêm.
• Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
• Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.
• Mạch máu: Cảm thấy lạnh hoặc tê đầu chi, hạ huyết áp.
• Chung: Suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

• Tim: Rối loạn dẫn truyền nhĩ - thất.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Co thắt phế quản ở bệnh nhân hen phế quản. hoặc có tiền sử bệnh gây tắc nghẽn đường hô hấp.
• Cơ xương và mô liên kết: Yếu cơ, co thắt cơ, đau khớp.
• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm.
• Chung: Đau ngực, phù ngoại biên.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1.000

• Xét nghiệm: Tăng triglycerid, tăng các enzym gan (ALT, AST).
• Thần kinh: Hôn mê.
• Mắt: Giảm tiết nước mắt (cần lưu ý nếu bệnh nhân dùng kính áp tròng).
• Tai: Rối loạn thính giác.
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm mũi dị ứng.
• Da và mô dưới da: Các phản ứng quá mẫn như ngứa, đỏ bừng, phát ban.
• Gan - mật: Viêm gan.
• Sinh sản và tuyến vú: Rối loạn chức năng cương dương.
• Tâm thần: Ác mộng, ảo giác.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

• Mắt: Viêm kết mạc.
• Da và mô dưới da: Các thuốc chẹn beta có thể gây khởi phát hoặc làm nặng thêm vảy nến hoặc gây phát ban giống vảy nến, rụng tóc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều.

Thuốc có thế gây ra các tác dụng không mong muốn khác, cần theo dõi chặt chẽ và khuyến cáo bệnh nhân thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

U tủy thượng thận, Hội chứng Raynaud, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Hen phế quản, Phổi tắc nghẽn mạn tính

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.