Công dụng của Thuốc Coveram 10mg/5mg

Chỉ định

Coveram 10mg/5mg chỉ định trong điều trị tăng huyết áp và/hoặc bệnh động mạch vành ổn định ở những bệnh nhân đã dùng perindopril và amlodipin dưới dạng các viên riêng biệt cùng liều.

Dược lực học

Perindopril: Là chất ức chế enzyme chuyển angiotensin I thành angiotensin II (ACE), làm giảm angiotensin II trong huyết tương, kéo theo l tăng hoạt tính renin trong huyết tương (do ức chế sự phản hồi âm tính của sự tiết renin) và làm giảm sự tiết aldosterone. Ngoài ra, ACE cũng thoái giáng brandykinin, vì vậy khi dùng perindopril có thể gây tác dụng phụ ho khan. 

Các tác động của perindopril: hạ huyết áp mọi mức độ (nhẹ, vừa, nặng); giảm huyết áp tâm thu và tâm trương ở cả hai tư thế nằm ngửa và đứng. Làm giảm kháng lực ngoại biên, tăng dòng máu ngoại biên mà không tác dụng trên tần số tim, giảm phì đại tâm thất trái, tăng dòng máu qua thận nhưng không thay đổi tốc độ lọc cầu thận (GFR); cải thiện tính đàn hồi của động mạch lớn và làm giảm tỷ số lớp áo giữa của thành mạch/lòng mạch ở các động mạch nhỏ.

Ngưng dùng thuốc không dẫn tới hiện tượng dội ngược (rebound effect).

Amlodipin: Là chất ức chế dòng ion calci đi vào cơ tim và cơ trơn của mạch máu, thuộc nhóm dihydropyridine (chẹn kênh chậm hoặc đối kháng ion calci). Cơ chế chống tăng huyết áp của amlodipin là do làm giãn các tiểu động mạch ngoại biên và do đó làm giảm toàn bộ sự đề kháng ở ngoại biên chống lại sức co bóp của tim (hậu gánh). Ngoài ra, amlodipin còn làm giãn các động mạch vành lớn và các tiểu động mạch vành, cả ở vùng bình thường và vùng thiếu máu cục bộ. Sự giãn mạch sẽ làm tăng cung cấp oxy ở cơ tim của bệnh nhân có co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmental hoặc đau thắt ngực biến thể).

Dược động học

Perindopril: 

Hấp thu: Perindopril hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh của perindopril và chất chuyển hoá perindoprilat lần lượt đạt được sau 1 giờ và 3 - 4 giờ. 

Phân bố: Protein liên kết perindoprilat chiếm 20% protein huyết tương, chủ yếu gắn với enzyme ACE và phụ thuộc liều lượng. Thể tích phân bố (Vd) khoảng 0,2 lít/kg với dạng perindoprilat không gắn kết.

Chuyển hoá: Thức ăn làm hạn chế chuyển hóa sang perindoprilat. Perindopril chuyển hoá thành chất có hoạt tính perindoprilat và 5 chất không hoạt tính khác.

Thải trừ: Thời gian bán thải của perindopril trong huyết tương là 1 giờ. Perindoprilat thải qua nước tiểu và thời gian bán thải của phần không liên kết là khoảng 17 giờ, đạt trạng thái ổn định trong vòng 4 ngày.

Amlodipin: 

Hấp thu: Amlodipin hấp thu tốt sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong máu sau 6 - 12 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối là 64 - 80% và không bị ảnh hưởng bới thức ăn.

Phân bố: Thể tích phân bố (Vd) khoảng 21 lít/kg. Khoảng 97,5% amlodipin liên kết protein huyết tương.

Chuyển hoá: Amlodipin chuyển hóa phần lớn ở gan để cho các chất chuyển hóa mất hoạt tính.

Thải trừ: Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 35 - 50 giờ. Khoảng 60% liều dùng sẽ thải qua nước tiểu, trong đó có 10% là amlodipin không chuyển hóa.

Cách dùng Thuốc Coveram 10mg/5mg

Cách dùng

Dùng thuốc với một cốc nước, tốt nhất nên uống đúng một thời điểm vào buổi sáng trước bữa ăn.

Thuốc dạng phối hợp cố định liều không thích hợp cho khởi trị. 

Nếu cần thay đổi liều dùng, có thể điều chỉnh liều của Coveram hoặc điều chỉnh từng thành phần dưới dạng phối hợp tự do có thể được cân nhắc.

Liều dùng

Uống 1 viên/ ngày.

Đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận và lớn tuổi:

Thải trừ của perindoprilat giảm ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận. Do đó việc theo dõi y tế thường xuyên sẽ bao gồm kiểm tra creatinine và kali.

Có thể dùng Coveram trên những bệnh nhân có độ thanh thải creatinine ≥ 60 mL/phút, và không dùng cho bệnh nhân có độ thanh thải < 60mL/phút. Ở những bệnh nhân này, việc điều chỉnh liều theo từng thành phần riêng biệt được khuyến cáo.

Amlodipin được dùng liều tương tự ở người lớn tuổi hoặc trẻ tuổi được dung nạp tương đương. Khoảng liều bình thường được khuyến cáo ở bệnh nhân lớn tuổi, nhưng cần thận trọng khi tăng liều. Thay đổi nồng độ amlodipin huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipin không được lọc loại.

Bệnh nhân suy gan:

Khuyến cáo liều chưa được thiết lập ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa; do đó việc lựa chọn liều nên thận trọng và nên bắt đầu ở mức liều thấp nhất của khoảng liều. Để tìm được liều khởi đầu tối ưu và duy trì liều cho bệnh nhân suy gan, bệnh nhân nên được điều chỉnh liều dưới dạng phối hợp tự do của perindopril và amlodipin. Dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân suy gan nặng. Amlodipin nên được khởi trị ở liều thấp nhất và chỉnh liều từ từ ở bệnh nhân suy gan nặng.

Đối tượng trẻ em:

Không nên dùng Coveram cho trẻ em và trẻ vị thành niên do hiệu quả và độ dung nạp của perindopril và amlodipin, trong dạng phối hợp, chưa được thiết lập trên đối tượng này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Quá liều nghiêm trọng có thể dẫn đến giãn mạch ngoại biên quá mức và có thể gặp nhịp tim nhanh phản xạ. Hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có thể kéo dài lên mức sốc và bao gồm cả sốc dẫn đến tử vong đã được ghi nhận.

Xử trí

Hạ huyết áp rõ rệt trên lâm sàng do quá liều amlodipin cần các hoạt động hỗ trợ cho tim bao gồm theo dõi thường xuyên tim và chức năng hô hấp, độ phù của các chi và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.

Sử dụng một thuốc co mạch có thể có ích trong việc phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp trong trường hợp không có chống chỉ định. Canxi gluconat truyền tĩnh mạch có thể có hiệu quả đối kháng lại tác dụng của thuốc chẹn kênh canxi.

Rửa dạ dày có thể có giá trị trong một số trường hợp. Sử dụng than hoạt đến 2 giờ sau khi dùng amlodipin 10 mg làm giảm tỷ lệ hấp thu của amlodipin. Lọc máu không có hiệu quả do amlodipin gắn chặt với protein huyết tương.

Đối với perindopril, các dữ liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Các triệu chứng liên quan đến quá liều các thuốc ức chế enzyme chuyển có thể bao gồm hạ huyết áp, sốc tuần hoàn, rối loạn điện giải, suy thận, tăng hô hấp, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nhịp chậm, chóng mặt, lo âu và ho.

Điều trị quá liều được khuyến cáo là truyền tĩnh mạch dung dịch muối đẳng trương. Nếu xuất hiện hạ huyết áp, nên để bệnh nhân ở tư thế chống sốc. Nếu có thể, cân nhắc truyền angiotensin II và/hoặc các catecholamin đường tĩnh mạch. Có thể loại bỏ perindopril ra khỏi hệ thống tuần hoàn thông qua lọc máu. Tạo nhịp được chỉ định trong trường hợp nhịp tim chậm không đáp ứng với điều trị. Nên tiếp tục theo dõi các dấu hiệu sinh tồn, nồng độ các chất điện giải và creatinine trong huyết thanh. 

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Coveram 5 mg/10 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu, rối loạn vị giác, dị cảm.
• Mắt: Suy giảm thị lực, nhìn đôi.
• Tai và mê đạo: Ù tai, chóng mặt.
• Tim: Đánh trống ngực.
• Mạch máu: Đỏ bừng mặt.
• Hô hấp: Ho.
• Tiêu hoá: Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, thay đổi thói quen đi vệ sinh, tiêu chảy, táo bón.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm mũi.
• Máu và bạch huyết: Tăng bạch cầu eosinophil.
• Miễn dịch: Quá mẫn.
• Chuyển hoá và dinh dưỡng: Hạ glucose/natri máu, tăng kali máu có phục hồi.
• Tâm thần: Mất ngủ, thay đổi tâm trạng, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ.
• Thần kinh: Run, giảm cảm giác, ngất xỉu.
• Tim: Nhịp tim nhanh, loạn nhịp.
• Mạch máu: Viêm mạch.
• Hô hấp: Co thắt phế quản.
• Tiêu hoá: Khô miệng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Phù mạch, Huyết áp thấp, Dị ứng thuốc, Đái tháo nhạt

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Tiểu đường
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.