Công dụng của Thuốc Coversyl Plus 5mg/1.25mg

Chỉ định

Thuốc Coversyl Plus được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp và được dùng trong trường hợp huyết áp cao (tăng huyết áp).

Dược lực học

Coversyl Plus Arginine 5mg/1,25mg là sự phối hợp muối tert - butylamin của perindopril (là thuốc ức chế men chuyển) với indapamid (là thuốc lợi niệu nhóm chlorosulphamoyl).

Những tính chất được lý của thuốc này là kết hợp của tính chất dược lý của từng thành phần hợp thành Coversyl Plus Arginine 5mg/1,25mg, ngoài ra còn do tác dụng hiệp đồng tăng mức và hiệp đồng cộng của hai thành phần kết hợp nêu trên.

Cơ chế tác dụng dược lý

Liên quan tới Coversyl Plus Arginine 5mg/1,25mg

Coversyl Plus Arginine 5mg/1,25mg tạo tác dụng hiệp đồng hạ huyết áp của hai thành phân trên.

Liên quan tới perindopril

Perindopril là ức chế men chuyển (ƯCMC), enzym này chuyển angiotensin I sang angiotensine II (là chất co mạch). Ngoài ra, enzym này kích thích bài tiết aldosterone từ vỏ thượng thần và còn kích thích sự giáng hoá của brandykinin (là chất làm giãn mạch) để thành các heptapeptid mất hoạt tính.

Do ức chế được enzym này, nên kết quả là perindopril sẽ:

Làm giảm tiết aldosterone.

Làm tăng hoạt tính renin huyết tương, vì aldosterone không còn tác dụng phản hồi âm tính.

Làm giảm tổng sức đề kháng ngoại biên mà tác động ưu tiên trên hệ mạch máu nền của cơ và của thận, mà không kèm tích lũy muối và nước hoặc phản xạ nhịp tim nhanh khi dùng dài ngày.

Tác dụng chống tăng huyết áp đạt được cả ở bệnh nhân có nồng độ renin thấp hoặc bình thường. Perindopril có hiệu lực là nhờ chất chuyển hoá perindoprilat có hoạt tính. Các chất chuyển hoá khác không còn hoạt tính.

Perindopril làm giảm công tim do:

Làm giãn tỉnh mạch có thể do làm thay đổi chuyển hoá của các prostaglandin: Làm giảm tiền gánh.

Làm giảm tổng sức đề kháng ngoại biên: Giảm hậu gánh.

Những nghiên cứu tiến hành trên bệnh nhân suy tim cho thấy:

Có giảm áp lực đỗ đầy của tâm thất phải và trái.

Giảm tổng kháng lực của các mạch máu ngoại biên.

Làm tăng cung lượng tim và cải thiện chỉ số tim.

Tăng dòng máu ở vùng cơ.

Test luyện tập cũng cho cải thiện về kết quả.

Liên quan tới indapamid

Indapamid là dẫn xuất sulfonamid có nhân indol, có liên hệ về được lý với nhóm lợi niệu thiazid. Indapamid ức chế sự tái hấp thu natri qua đoạn pha loãng của vỏ thận. Thuốc này làm tăng sự bài tiết natri và chlorid qua nước tiểu và cũng làm tăng bài tiết một phần kali và magnesi, qua đó làm tăng lượng nước tiểu bài tiết và có tác dụng làm hạ huyết áp.

Dược động học

Liên quan tới Coversyl Plus Arginine 5mg/1,25mg

Phối hợp perindopril với indapamid không làm thay đổi tính chất dược động học của cả hai thuốc so với khi sử dụng riêng rẽ.

Liên quan tới perindopril

Sau khi dùng theo đường uống, sự hấp thu perindopril xay ra nhanh, nồng độ cực đại đạt được trong vòng 1 giờ. Thời gian bán thải của perindopril trong huyết tương là 1 giờ.

Perindopril là một thuốc dạng tiền chất. Hai mươi bảy phần trăm của lượng perindopril uống vào chuyển vào máu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính là perindoprilat. Ngoài chất perindoprilat có hoạt tính, perindopril còn tạo ra 5 chất chuyển hóa khác đều không có hoạt tính.

Nồng độ cực đại của perindoprilat xuất hiện trong vòng 3 đến 4 giờ.

Việc ăn thức ăn và uống thuốc làm giảm sự chuyển hóa thành perindoprilat. Vì vậy, để tăng sinh khả dụng, perindopril arginine nên được dùng theo đường uống một lần một ngày vào buổi sáng trước bữa ăn.

Đã chứng mình là có quan hệ tuyến tính giữa liều dùng perindopril và nồng độ chất này trong huyết tương.

Thể tích phân bố là vào khoảng 0,2l/kg với perindoprilat không liên kết. Tỷ lệ perindoprilat liên kết với protein của huyết tương bằng 20%, chủ yếu với enzyme chuyển đổi angiotensine, nhưng lại phụ thuộc vào nồng độ perindoprilat.

Perindoprilat được đào thải qua nước tiểu và thời gian bán thải còn lại (termminal half - life) của phân không liên kết với protein là vào khoáng 17 giờ, tạo ra trạng thái ổn định kéo dài trong vòng 4 ngày.

Sự đào thải perindoprilat giảm ở người có tuổi và cả ở những bệnh nhân suy tim hay suy thận.

Việc hiệu chỉnh liều dùng trong trường hợp suy thận là cần thiết, và mức hiệu chỉnh phụ thuộc vào mức độ suy thận (độ thanh thải creatinin).

Độ thanh thải perindoprilat qua thẩm tách là 70ml/phút.

Động học của perindoprilat bị thay đổi ở những bệnh nhân xơ gan. Độ thanh thải qua gan của chất này giảm xuống còn một nửa. Tuy nhiên, lượng perindoprilat hình thành không bị giảm, và do đó không cần phải hiệu chỉnh liều.

Liên quan tới indapamid

Indapamid hấp thu nhanh và hoàn toàn qua ống tiêu hóa.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương ở người đạt được vào khoảng một giờ sau khi uống indapamid.

Gần 79% vào protein huyết tương.

Thời gian bán thải trong khoảng 14 và 24 giờ (trung bình 18 giờ). Dùng liên tục không gây tích lũy thuốc. Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (70% của liều dùng) và qua phân (22% của liều dùng) dưới dạng các chất chuyển hóa mất hoạt tính.

Dược động học của mdapamid không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.

Cách dùng Thuốc Coversyl Plus 5mg/1.25mg

Cách dùng

Thuốc Coversyl Plus dùng đường uống, nên uống thuốc vào buổi sáng và trước bữa ăn. Nuốt nguyên cả viên thuốc với một cốc nước.

Liều dùng

Luôn uống Coversyl Plus Arginine 5mg/1,25mg theo đúng hướng dẫn của bác sĩ. Nếu có điều gì chưa rõ, tìm và hỏi ngay bác sĩ hay dược sĩ.

Liều thường dùng là một viên nén một lần trong ngày. Bác sĩ có thể quyết định thay đổi liều dùng trong trường hợp suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nếu uống Coversyl PlusArginine 5mg/1,25mg quá liều qui định, gặp ngay bác sĩ hoặc đến ngay khoa cấp cứu bệnh viện gần nhất. Tác dụng hay gặp nhất khi dùng thuốc quá liều là huyết áp hạ thấp. Nếu huyết áp hạ thấp đáng kể (triệu chứng thường gặp là choáng váng, mệt, ngất), nằm chân kê cao có thế có ích.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nên lưu ý rằng điều trị thuốc tăng huyết áp hàng ngày đều đặn sẽ hiệu quả hơn. Tuy nhiên nếu quên uống một liều thuốc Coversyl Plus Agrinine 5mg/1,25mg, thì vẫn dùng liều tiếp theo đúng giờ qui định. Không tăng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Coversyl Plus, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Theo mức độ thường xuyên, các tác dụng không mong muốn bao gồm:

Phổ biến (<1/10, >1/100)

Đau đầu, chóng mặt, hoa mắt, cảm giác kiến bò, rối loạn thị trường, ù tai (nghe thấy có tiếng ồn trong tai), chóng mặt do huyết áp hạ thấp, ho, thở hổn hển, rối loạn dạ dày - ruột (buồn nôn, nôn, đau họng, rối loạn vị giác, khô miệng, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón), các phản ứng dị ứng (như nổi mẩn da, ngứa), co cứng cơ, cảm giác mệt mỏi.

Không phổ biến (<1/100, >1/1000)

Thay đổi tâm trạng, rối loạn giấc ngủ, co thắt phế quản (có cảm giác thắt nghẹt ở vùng ngực, thở nông và hổn hển), phù mạch (gồm các triệu chứng như thở khò khè, sưng phù vùng mặt và lưỡi), nổi mày đay, ban xuất huyết (có nhiều nốt đỏ trên da), rối loạn về thận, liệt dương, đổ mồ hôi.

Rất hiếm (<1/10 000)

Lú lẫn, các rối loạn tim mạch (nhịp tim bất thường, cơn đau thắt ngực, cơn đau tim), viêm phổi ưa eosin (một dạng bệnh viêm phổi hiếm gặp), viêm mũi (ngạt mũi hoặc chảy mũi), nổi mẩn da nghiêm trọng như ban đỏ đa hình dạng.

Nếu ban đang bị bệnh Lupus ban đỏ hệ thống (một dạng bệnh về hệ tạo keo), bệnh này có thể trở nên trầm trọng hơn. Các trường hợp có phản ứng quá nhạy cảm với ánh sáng (thay đổi trên da) sau khi tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời hoặc tia UVA đã được báo cáo.

Chưa được biết đến (tần suất không thể ước tính được từ các dữ liệu hiện có)

Ngất, nhịp tim bất thường đe đọa tính mạng (xoắn đỉnh - Torsade de Pointes), điện tâm đồ bất thường, tăng men gan.

Các rối loạn về thận, gan, hoặc tụy và những thay đổi các thông số xét nghiệm (các xét nghiệm về máu) cũng đã được ghi nhận. Bác sĩ có thể yêu cầu bạn làm một số xét nghiệm máu để theo dõi.

Trong trường hợp suy gan, bệnh gan não có thể xuất hiện, (các rối loạn thần kinh nghiêm trọng gặp trong trường hợp suy gan nặng).

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu bạn gặp một trong các tác dụng phụ sau đây, ngừng sử dụng thuốc Coversyl Plus Arginine 5mg/1,25mg ngay lập tức và liên hệ ngay với bác sĩ của bạn:

Sưng phù mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc họng, khó thở.

Chóng mặt nhiều hoặc ngất xỉu.

Nhịp tim bất thường hoặc nhanh bất thường.

Chống chỉ định

Mang thai, Phù mạch, Dị ứng thuốc, Suy tim

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.