Công dụng của Thuốc Crutit 500mg

Chỉ định

Thuốc Crutit 500 được chỉ định cho người lớn và thiếu niên từ 12 tuổi trở lên để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn gây bởi các vi khuẩn nhạy cảm với clarithromycin sau đây:

• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính.
• Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng nhẹ và vừa.
• Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn.
• Viêm họng do vi khuẩn.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm nhẹ và vừa, như viêm nang lông, viêm mô tế bào, viêm quầng.

Cũng có thể dùng Crutit 500 để phối hợp điều trị một cách phù hợp với các liệu pháp điều trị với kháng sinh và các thuốc làm lành vết loét để diệt trừ Helicobacter pylori ở những bệnh nhân bị loét liên quan đến Helicobacter pylori.

Dược lực học

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn Gram âm. Thuốc có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50s ribosom, vì vậy ngăn chặn sự di chuyển của aminocyl transfer-RNA và ức chế sự tổng hợp polypeptid. Vị trí tác dụng của clarithromycin cũng là vị trí của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.

Phổ kháng khuẩn:

In vitro, clarithromycin có tác dụng tương tự hoặc mạnh hơn erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm với erythromycin và cũng có hoạt tính chống một số vi sinh (như Mycobacteria không điển hình, Toxoplasma).

Vi khuẩn nhạy cảm:

Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Clarithromycin có tác dụng in vitro mạnh hơn erythromycin đối với các vi khuẩn nhạy cảm Streptococci và Staphylococci.

Clarithromycin cũng có tác dụng trên một vài trực khuẩn hiếu khí Gram dương như Listeria monocytogenes và một số Corynebacterium.

Vi khuẩn hiếu khí Gram âm: In vitro, clarithromycin có hoạt tính đối với một số vi khuẩn Gram âm như Neisseria gonorrhoeae và Moraxella (Branhanmella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Pasteurella multocida. Clarithromycin có tác dụng in vitro mạnh hơn erythromycin với Legionella spp., Campylobacter spp., Bordetella pertussis. Clarithromycin có tác dụng với hầu hết các chủng Helicobacter pylori; thuốc có tác dụng trên Helicobacter pylori mạnh hơn các macrolid khác.

Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin và azithromycin đối với Mycobacteria bao gồm Mycobacterium avium phức hợp và M. leprae.

Các vi khuẩn hiếu khí khác: Clarithromycin có tác dụng với Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis và một số chủng C. pneumoniae. 

Vi khuẩn kỵ khí: In vitro, clarithromycin có hoạt tính với hầu hết các chủng Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, các chủng Prevotella spp., Bacteroides fragilis.

Các vi khuẩn khác nhạy cảm với thuốc bao gồm Toxoplasma gondii, Gardnerella vaginalis, Borrelia burgdorferi và Cryptosporidis. Chất chuyển hóa 14-hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae, Legionella spp..

Kháng thuốc

Kháng các kháng sinh macrolid thường liên quan đến thay đổi ở vị trí đích gắn với kháng sinh, nhưng kháng thuốc cũng còn do sự tăng cường đẩy kháng sinh ra ngoài của vi khuẩn. Sự kháng thuốc có thể qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc plasmid. Vi khuẩn kháng macrolid tạo ra một enzym làm methyl hóa adenin còn dư lại ở RNA của ribosom và cuối cùng ức chế kháng sinh gắn vào ribosom.

Các vi khuẩn kháng erythromycin thường kháng tất cả các macrolid vì những thuốc này đều kích thích enzym methylase.

Kháng erythromycin của Streptococcus pneumoniae thường kháng chéo với clarithromycin. Các chủng vi khuẩn kháng penicilin cũng kháng cao với clarithromycin và đã phân lập được Helicobacter pylori kháng thuốc. Do sự kháng thuốc phát triển nhanh với M. avium khi dùng riêng clarithromycin nên thường khuyên dùng kết hợp clarithromycin với một thuốc khác.

Hầu hết các Enterococci như Enterococcus faecalis đã kháng cả clarithromycin và erythromycin.

Kháng thuốc đã xảy ra với các vi khuẩn như: Staphylococcus kháng oxacilin, Staphylococcus coagulase âm tính (S. epidermidis), Enterobacteriaceae (Salmonella enteriditis; Yersinia enterocolitica, Shigella và Vibrio spp.).

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống clarithromycin được hấp thu tốt và nhanh chóng qua đường tiêu hóa, chủ yếu là ở hỗng tràng. Do cấu trúc hóa học của nó (6-O-Methylerythromycin), clarithromycin đề kháng khá mạnh với sự phân hủy của acid dạ dày. Nồng độ đỉnh trong huyết tượng của clarithromycin là 1 – 2 µg/ml, ghi nhận được ở người lớn sau khi dùng đường uống 250 mg, 2 lần mỗi ngày. Sau khi dùng đường uống 500 mg clarithromycin 2 lần mỗi ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương thu được là 2,8 µg/ml.

Sau khi dùng đường uống 250 mg clarithromycin 2 lần mỗi ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính 14-hydroxy là 0,6 µg/ml.

Phân bố

Clarithromycin thấm tốt vào các khoang khác nhau của cơ thể. Thuốc có thể nhanh chóng đạt được nồng độ điều trị lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu các vi sinh vật gây bệnh thường gặp. Nồng độ clarithromycin ở một số mô thì cao hơn vài lần so với nồng độ trong tuần hoàn. Nồng độ thuốc tăng được tìm thấy trong các mô ở amidan và phổi.

Clarithromycin cũng đi qua được màng nhầy của dạ dày.

Ở nồng độ điều trị, khoảng 80% clarithromycin gắn với protein huyết tương.

Thời gian bán thải trong huyết thanh của chất chuyển hóa có hoạt tính 14-(R)-hydroxy nằm trong khoảng 5-6 giờ.

Chuyển hóa

Clarithromycin được chuyển hóa nhanh và nhiều ở gan. Sự chuyển hóa chủ yếu liên quan đến khử alkyl, oxi hóa và hydroxy hóa tại vị trí cố định C14.

Thải trừ

Sau khi dùng đường uống clarithromycin được gắn đồng vị phóng xạ, 70-80% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân. Khoảng 20-30% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Tỉ lệ này sẽ tăng lên khi tăng liều. Nếu bệnh nhân bị suy thận và không được giảm liều, nồng độ thuốc trong máu sẽ tăng lên.

Dược động học của clarithromycin không tuyến tính, cho thấy sự chuyển hóa ở gan bị bão hòa khi dùng liều cao; tuy nhiên, trạng thái ổn định thu được trong vòng 2 ngày dùng thuốc.

Cách dùng Thuốc Crutit 500mg

Cách dùng

Có thể dùng viên nén bao phim Crutit trước hoặc sau bữa ăn. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Thức ăn chỉ làm chậm không đáng kể sự hấp thu ban đầu của clarithromycin và sự tạo thành chất chuyển hóa 14-hydroxy.

Không có yêu cầu gì đặc biệt về việc xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Liều dùng

Liều dùng phụ thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và phải được bác sĩ chỉ định tùy vào từng trường hợp.

Người lớn và thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên)

• Liều thông thường: 250 mg 2 lần mỗi ngày.
• Điều trị liều cao (nhiễm khuẩn nghiêm trọng): Có thể tăng liều lên 500 mg 2 lần mỗi ngày trong trường hợp nhiễm khuẩn nghiêm trọng.
• Với trẻ em dưới 12 tuổi, nên sử dụng dạng bột pha hỗn dịch clarithromycin.

Điều trị nhiễm Helicobacter pylori ở người lớn

Với những bệnh nhân bị loét dạ dày - tá tràng do nhiễm H. pylori, có thể sử dụng viên nén Crutit 1 viên/lần x 2 lần mỗi ngày cùng với amoxicilin 1000 mg, 2 lần mỗi ngày và omeprazol 20 mg, 2 lần mỗi ngày.

Bệnh nhân suy thận

Phải giảm liều khuyến cáo tối đa tương ứng với mức độ suy thận. Ở những bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút, phải giảm một nửa liều của clarithromycin, ví dụ 250 mg một lần/ngày, hoặc 250 mg 2 lần/ngày cho những bệnh nhiễm khuẩn nặng hơn. Thời gian điều trị không được vượt quá 14 ngày ở những bệnh nhân này.

Thời gian điều trị:

Khoảng thời gian điều trị với viên nén bao phim Crutit phụ thuộc vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, và phải tuân theo chỉ định của bác sĩ.

• Khoảng thời gian điều trị thông thường là từ 6-14 ngày.
• Thời gian điều trị là ít nhất 10 ngày đối với các bệnh nhiễm khuẩn do liên cầu khuẩn Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tan máu beta).
• Điều trị phối hợp để diệt trừ H. pylori, ví dụ 500 mg clarithromycin (1 viên Crutit) 2 lần mỗi ngày phối hợp với amoxicilin 1000 mg, 2 lần mỗi ngày và omeprazol 20 mg, 2 lần mỗi ngày và phải dùng trong 7 ngày liên tục.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Các báo cáo cho thấy khi uống một lượng lớn clarithromycin có thể dẫn đến các triệu chứng ở dạ dày - ruột. Một bệnh nhân có tiền sử bị rối loạn lưỡng cực đã uống 8 g clarithromycin và đã làm trạng thái tâm thần của bệnh nhân này bị thay đổi, bệnh nhân bị hoang tưởng, hạ kali máu và giảm oxy máu.

Xử trí

Điều trị các tác dụng gây ra do quá liều bằng cách nhanh chóng loại bỏ lượng thuốc chưa được hấp thu ra khỏi cơ thể và dùng các biện pháp hỗ trợ.

Cũng như các macrolid khác, nồng độ clarithromycin trong huyết thanh được xem là không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bệnh nhân quên uống một liều thuốc, thì nên uống liều thuốc đã quên ngay khi nhớ ra. Nếu gần tới thời gian uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều quên dùng, và uống liều tiếp theo như bình thường. Không uống cùng lúc 2 liều.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Crutit 500 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Phần lớn tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng clarithromycin ở cả người lớn và trẻ nhỏ là đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn và rối loạn vị giác. Những tác dụng không mong muốn này thường nhẹ và sự an toàn khi dùng clarithromycin là tương tự như với các kháng sinh macrolid khác.

Không có sự khác biệt đáng kể về tần suất gặp các tác dụng không mong muốn ở dạ dày - ruột này trong các thử nghiệm lâm sàng giữa những bệnh nhân mắc hay không mắc các bệnh nhiễm khuẩn do Mycobacterial.

Các tác dụng không mong muốn được xem là có liên quan đến clarithromycin được thể hiện và phân loại theo các hệ cơ quan và sắp xếp theo tần suất sau đây: rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến <1/10), ít gặp (≥ 1/1,000 đến <1/100) và chưa rõ (các tác dụng không mong muốn từ các dữ liệu hậu mãi; không thể đánh giá từ các dữ liệu hiện có). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được sắp xếp theo thứ tự giảm dần về mức độ nghiêm trọng khi có thể đánh giá được mức độ nghiêm trọng.

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:

• Ít gặp: Nhiễm nấm Candida, nhiễm khuẩn âm đạo.
• Chưa rõ: Viêm đại tràng giả mạc, viêm quầng.

Máu và hệ bạch huyết:

• Ít gặp: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan.
• Chưa rõ: Giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch:

• Ít gặp: Mẫn cảm.
• Chưa rõ: Phản ứng phản vệ, phù mạch.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Ít gặp: Chán ăn, giảm cảm giác thèm ăn.

Rối loạn tâm thần:

• Thường gặp: Mất ngủ.
• Ít gặp: Lo lắng.
• Chưa rõ: Rối loạn tâm thần, lú lẫn, rối loạn nhân cách, trầm cảm, mất định hướng, ảo giác, những cơn mơ lạ.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Rối loạn vị giác, đau đầu, thay đổi vị giác.
• Ít gặp: Chóng mặt, ngủ gà, rùng mình.
• Chưa rõ: Co giật, mất vị giác, rối loạn khứu giác, mất khứu giác, dị cảm.

Rối loạn tai và tiền đình:

• Ít gặp: Chóng mặt, giảm khả năng nghe, ù tai.
• Chưa rõ: Điếc.

Rối loạn tim:

• Ít gặp: Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ.
• Chưa rõ: Xoắn đỉnh, nhịp tim nhanh trên thất, rung thất.

Rối loạn mạch:

• Chưa rõ: Xuất huyết.

Rối loạn dạ dày - ruột:

• Thường gặp: Tiêu chảy, nôn, đau bụng, buồn nôn, khó tiêu.
• Ít gặp: Viêm dạ dày, viêm miệng, viêm lưỡi, căng bụng, táo bón, khô miệng, ợ hơi, đầy hơi.
• Chưa rõ: Viêm tụy, lưỡi đổi màu, thay đổi màu răng.

Rối loạn gan mật:

• Thường gặp: Bất thường xét nghiệm chức năng gan.
• Ít gặp: Ứ mật, viêm gan, tăng alanin aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase, tăng gamma-glutamyltransferase.
• Chưa rõ: Suy gan, vàng da do gan.

Rối loạn da và các mô dưới da:

• Thường gặp: Phát ban, tăng tiết mồ hôi.
• Ít gặp: Ngứa, mày đay.
• Chưa rõ: Hội chứng Steven-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và những triệu chứng toàn thân (DRESS), mụn trứng cá, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).

Rối loạn cơ xương và các mô liên kết:

• Chưa rõ: Bệnh cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu:

• Chưa rõ: Suy thận, viêm thận kẽ.

Rối loạn toàn thân và ở vị trí dùng thuốc:

• Ít gặp: Khó chịu, suy nhược, đau ngực, ớn lạnh, mệt mỏi.

Đang đánh giá:

• Ít gặp: Tăng alkaline phosphatase máu, tăng lactat dehydrogenase máu.
• Chưa rõ: Tăng tỉ lệ thường hóa quốc tế, kéo dài thời gian prothrombin, màu nước tiểu bất thường.

Đã có một số báo cáo bệnh nhân bị tiêu cơ vân khi dùng đồng thời clarithromycin với các statin, fibrat, colchicin hay allopurinol.

Đã có báo cáo từ các dữ liệu hậu mãi về tương tác thuốc và các ảnh hưởng lên hệ thần kinh trung ương (CNS) (ví dụ ngủ gà và lú lẫn) khi dùng đồng thời clarithromycin và triazolam. Khuyến cáo theo dõi việc tăng tác dụng dược lý trên thần kinh trung ương ở bệnh nhân.

Trẻ nhỏ

Các thử nghiệm lâm sàng với hỗn dịch clarithromycin cho trẻ em đã được tiến hành trên các đối tượng trẻ em từ 6 tháng đến 12 tuổi. Do đó, trẻ em dưới 12 tuổi nên dùng hỗn dịch clarithromycin cho trẻ em.

Tần suất, loại và mức độ nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ cũng tương tự như ở người lớn.

Bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch

Ở những bệnh nhân bị AIDS và các bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch khác khi dùng với clarithromycin liều cao hơn trong thời gian kéo dài để điều trị nhiễm khuẩn Mycobacterial thì rất khó để phân biệt các tác dụng không mong muốn do clarithromycin với các dấu hiệu sẵn có của hội chứng suy giảm miễn dịch ở người (HIV) hoặc mắc thêm bệnh khác trên nền bệnh sẵn có.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.